| 研究課題/領域番号 |
16K18850
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| 研究種目 |
若手研究(B)
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| 配分区分 | 基金 |
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| 研究分野 |
化学系薬学
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| 研究機関 | 北里大学 |
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研究代表者 |
嶋田 修之 北里大学, 薬学部, 助教 (00455601)
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| 研究期間 (年度) |
2016-04-01 – 2019-03-31
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| 研究課題ステータス |
完了 (2018年度)
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| 配分額 *注記 |
3,900千円 (直接経費: 3,000千円、間接経費: 900千円)
2018年度: 1,170千円 (直接経費: 900千円、間接経費: 270千円)
2017年度: 1,170千円 (直接経費: 900千円、間接経費: 270千円)
2016年度: 1,560千円 (直接経費: 1,200千円、間接経費: 360千円)
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| キーワード | ホウ素 / ボロン酸 / アミド化 / アシル化 / 官能基化 / 位置選択性 / 糖 / 有機触媒 / 化学選択性 / 触媒 / 有機ホウ素触媒 / 官能基選択性 / ヒドロキシカルボン酸 / ジペプチド / 無保護糖 / グリコシル化 / ヒドロキシ基 / カルボン酸 / 活性化 / 糖鎖合成 / 脱水縮合 / ペプチド / 有機合成 |
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| 研究成果の概要 |
B-O-B骨格を有するジボロン酸無水物誘導体が、β-ヒドロキシカルボン酸の脱水縮合アミド化反応における高活性な触媒として機能することを明らかにした。本触媒反応の応用研究の一環として散瞳薬トロピカミドの合成を行った。
安定で取り扱い容易なイミダゾール含有芳香族ボロン酸誘導体が、無保護糖の位置選択的アシル化反応における高活性な触媒として機能することを明らかにした。本触媒反応の応用研究の一環としてアシルビサボロールフコピラノシド天然物の全合成を行った。
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| 研究成果の学術的意義や社会的意義 |
本研究で見出されたジボロン酸無水物触媒反応により、カルボン酸とアミンから効率的にアミドを合成することが可能となった。アミドは多くの医薬品構造中に含まれる化学結合様式であることから、本研究は創薬に寄与することが期待される。
本研究で見出されたボロン酸触媒反応により、従来法と比較して糖質関連化合物の合成を簡略化することができた。これにより、多くの生命現象の解明に必要不可欠な糖質関連化合物の量的供給に寄与することが期待される。
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