| 研究課題/領域番号 |
16K18910
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| 研究種目 |
若手研究(B)
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| 配分区分 | 基金 |
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| 研究分野 |
創薬化学
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| 研究機関 | 北里大学 (2017)
東京医科歯科大学 (2016) |
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研究代表者 |
水口 貴章 北里大学, 薬学部, 助教 (30732557)
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| 研究期間 (年度) |
2016-04-01 – 2018-03-31
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| 研究課題ステータス |
完了 (2017年度)
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| 配分額 *注記 |
4,030千円 (直接経費: 3,100千円、間接経費: 930千円)
2017年度: 1,950千円 (直接経費: 1,500千円、間接経費: 450千円)
2016年度: 2,080千円 (直接経費: 1,600千円、間接経費: 480千円)
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| キーワード | EGFレセプター / 二量体化アーム / 環状ぺプチド / 細胞内送達分子 / 抗がん活性ペプチド / EGF受容体 / 二量体化阻害 / 環状ペプチド / 細胞内送達 / 細胞内薬物送達分子 / ドラッグデリバリー / 蛍光イメージング / フローサイトメトリー / 抗がん剤 / 中分子 / 薬学 / 創薬化学 / ケミカルバイオロジー / ペプチド / 有機化学 |
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| 研究成果の概要 |
ヒト上皮成長因子（EGF）レセプターの二量体化を阻害する環状ペプチド1の構造活性相関研究を実施した。その結果、環状ペプチド1の側鎖構造は、N末端側チロシン残基だけでなく、C末端側スレオニン残基の側鎖構造が二量体化阻害活性に必要であることが示唆された。また、環状ペプチド1のN末端に極性官能基をもつアミノ酸を付与することで、生細胞上のEGF受容体の自己リン酸化に対する阻害活性が向上することも判明した。
また、遺伝子工学的手法を用いた実験より、環状ペプチド1の蛍光標識体2および、その誘導体の細胞内への取り込みには、EGFレセプターを介した経路が存在することが示唆された。
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