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反応性残基の特性を利用した高機能性RNAの開発

研究課題

研究課題/領域番号 16K18911
研究種目

若手研究(B)

配分区分基金
研究分野 創薬化学
研究機関岐阜大学

研究代表者

喜多村 徳昭  岐阜大学, 工学部, 助教 (10503659)

研究協力者 北出 幸夫  愛知工業大学, 工学部, 教授 (20137061)
池田 将  岐阜大学, 工学部, 教授 (20432867)
柴田 綾  岐阜大学, 工学部, 助教 (50462693)
研究期間 (年度) 2016-04-01 – 2018-03-31
研究課題ステータス 完了 (2017年度)
配分額 *注記
4,030千円 (直接経費: 3,100千円、間接経費: 930千円)
2017年度: 1,560千円 (直接経費: 1,200千円、間接経費: 360千円)
2016年度: 2,470千円 (直接経費: 1,900千円、間接経費: 570千円)
キーワード核酸医薬 / 機能性短鎖RNA / 環境応答 / 分解酵素耐性 / 簡便合成 / CuAAC / ポスト修飾 / 効率的合成 / 薬学 / 有機化学 / 生理活性
研究成果の概要

siRNAやmicroRNAといった機能性短鎖RNAは次世代医薬品として期待されている。しかし、体内酵素による分解、標的組織移行性や細胞膜透過性の低さなどの問題により、十分な治療効果が得られないのが現状である。本研究では、siRNAやmicroRNAが有する特徴的な構造である3'末端2塩基突出部位に着目し、標的組織内に効率的に取り込まれ、組織の環境に応答して機能を発揮する高機能性短鎖RNAの開発に取り組み、目的とするRNAを構築する上で有用な様々な手法を開発した。

報告書

(3件)
  • 2017 実績報告書   研究成果報告書 ( PDF )
  • 2016 実施状況報告書
  • 研究成果

    (9件)

すべて 2018 2017 2016

すべて 雑誌論文 (3件) (うち査読あり 3件、 謝辞記載あり 1件) 学会発表 (6件) (うち国際学会 3件)

  • [雑誌論文] Nucleobase azide-ethynylribose click chemistry contributes to stabilizing oligonucleotide duplexes and stem-loop structures2017

    • 著者名/発表者名
      Yoshiaki Kitamura, Ryo Asakura, Koki Terazawa, Aya Shibata, Masato Ikeda, Yukio Kitade
    • 雑誌名

      Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters

      巻: 27 号: 12 ページ: 2655-2658

    • DOI

      10.1016/j.bmcl.2017.04.023

    • 関連する報告書
      2017 実績報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Introduction of 2-O-benzyl abasic nucleosides to the 3'-overhang regions of siRNAs greatly improves nuclease resistance2017

    • 著者名/発表者名
      Yuki Nagaya, Yoshiaki Kitamura, Aya Shibata, Masato Ikeda, Yukihiro Akao, Yukio Kitade
    • 雑誌名

      Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters

      巻: 27 号: 24 ページ: 5454-5456

    • DOI

      10.1016/j.bmcl.2017.10.070

    • 関連する報告書
      2017 実績報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Practical modification of peptides using ligand-free copper-catalyzed azide-alkyne cycloaddition2016

    • 著者名/発表者名
      Yoshiaki Kitamura, Ryo Sakamoto, Takao Shiraishi, Haruka Oguri, Satoshi Ohno, Yukio Kitade
    • 雑誌名

      Tetrahedron

      巻: 72 号: 27-28 ページ: 4016-4021

    • DOI

      10.1016/j.tet.2016.05.029

    • 関連する報告書
      2016 実施状況報告書
    • 査読あり / 謝辞記載あり
  • [学会発表] 塩基部欠損ヌクレオシド類を 3’末端に有する siRNA の合成と性質評価2018

    • 著者名/発表者名
      長屋優貴, 喜多村徳昭, 柴田綾, 池田将, 赤尾幸博, 北出幸夫
    • 学会等名
      日本薬学会第138年会
    • 関連する報告書
      2017 実績報告書
  • [学会発表] Nucleobase azide-ethynylribose click chemistry contributes to stabilizing oligonucleotide duplexes and stem-loop structures2017

    • 著者名/発表者名
      Yoshiaki Kitamura, Ryo Asakura, Koki Terazawa, Aya Shibata, Masato Ikeda, Yukio Kitade
    • 学会等名
      第26回国際複素環化学会議(26th ISHC Congress)
    • 関連する報告書
      2017 実績報告書
    • 国際学会
  • [学会発表] Nucleobase azide-ethynylribose click chemistry: stabilizing oligonucleotide duplexes and stem-loop structures2017

    • 著者名/発表者名
      Yoshiaki Kitamura, Ryo Asakura, Koki Terazawa, Aya Shibata, Masato Ikeda, Yukio Kitade
    • 学会等名
      第44回国際核酸化学シンポジウム(ISNAC2017)・日本核酸化学会第1回年会
    • 関連する報告書
      2017 実績報告書
    • 国際学会
  • [学会発表] リボース誘導体を母核とする新規traceless型リンカーの開発2017

    • 著者名/発表者名
      寺澤康輝, 喜多村徳昭, 長屋優貴, 柴田綾, 池田将, 北出幸夫
    • 学会等名
      日本病院薬剤師会東海ブロック・日本薬学会東海支部合同学術大会2017
    • 関連する報告書
      2017 実績報告書
  • [学会発表] トリアゾール環形成による二本鎖核酸の安定化2016

    • 著者名/発表者名
      朝倉領、喜多村徳昭、柴田綾、池田将、北出幸夫
    • 学会等名
      日本病院薬剤師会東海ブロック・日本薬学会東海支部合同学術大会2016
    • 発表場所
      長良川国際会議場(岐阜)
    • 年月日
      2016-10-30
    • 関連する報告書
      2016 実施状況報告書
  • [学会発表] Synthesis of chemically modified siRNAs bearing high affinity molecules for human Argonaute 2 PAZ domain and their biological properties2016

    • 著者名/発表者名
      Yoshiaki Kitamura, Yuki Nagaya, Kazuhito Kondo, Ryo Asakura, Qin Ren, Mahmoud Kandeel, Aya Shibata, Masato Ikeda, Yukio Kitade
    • 学会等名
      第43回国際核酸化学シンポジウム(ISNAC2016)
    • 発表場所
      熊本大学(熊本)
    • 年月日
      2016-09-27
    • 関連する報告書
      2016 実施状況報告書
    • 国際学会

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公開日: 2016-04-21   更新日: 2019-03-29  

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