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核医学的手法を用いた膵外作用指向型新規GLP-1アナログの開発

研究課題

研究課題/領域番号 16K19880
研究種目

若手研究(B)

配分区分基金
研究分野 放射線科学
研究機関大阪薬科大学 (2017-2018)
国立研究開発法人国立循環器病研究センター (2016)

研究代表者

近藤 直哉  大阪薬科大学, 薬学部, 助教 (80756172)

研究期間 (年度) 2016-04-01 – 2019-03-31
研究課題ステータス 完了 (2018年度)
配分額 *注記
3,900千円 (直接経費: 3,000千円、間接経費: 900千円)
2018年度: 1,170千円 (直接経費: 900千円、間接経費: 270千円)
2017年度: 1,170千円 (直接経費: 900千円、間接経費: 270千円)
2016年度: 1,560千円 (直接経費: 1,200千円、間接経費: 360千円)
キーワード放射性医薬品 / GLP-1 / 核医学イメージング / 前立腺がん
研究成果の概要

本研究では、グルカゴン様ペプチド受容体アゴニスト(GLP-1RA)の膵外作用に着目し、生体内GLP-1R発現の定量を可能とする核医学イメージングプローブ、及びGLP-1Rが関与する炎症性疾患の診断用プローブを開発した。新規GLP-1Rプローブは、高比放射能、簡便な標識を実現し、GLP-1R高発現組織である膵臓への高集積性、放射能集積領域とGLP-1R発現領域の共局在性を有したことから、GLP-1Rイメージングプローブとして有効であると示された。一方、GLP-1RAによる治療効果の報告のある前立腺がん組織への集積性は低く、治療効果とGLP-1R発現量の相関については今後の詳細な検討が必要である。

研究成果の学術的意義や社会的意義

GLP-1Rはインスリン放出に関わるターゲットとして着目されており、GLP-1Rアゴニストが糖尿病治療薬として上市されている。近年の研究では、GLP-1Rアゴニストは、がん、動脈硬化、アルツハイマー病など多様な疾患への治療効果を有することが示され、GLP-1Rの各疾患での機能、GLP-1Rアゴニストの生体内挙動の解明が求められている。本研究ではGLP-1Rイメージングプローブの開発やGLP-1Rの治療標的となる炎症性疾患のマーカーを標的としたイメージングプローブの開発に成功した。本研究成果はGLP-1R作動薬と治療に関連する今後の診断・治療領域の医療に有益な情報をもたらすと考えられる。

報告書

(4件)
  • 2018 実績報告書   研究成果報告書 ( PDF )
  • 2017 実施状況報告書
  • 2016 実施状況報告書
  • 研究成果

    (8件)

すべて 2019 2018 2017

すべて 雑誌論文 (2件) (うち国際共著 2件、 査読あり 2件、 オープンアクセス 1件) 学会発表 (6件) (うち国際学会 1件)

  • [雑誌論文] Development of matrix metalloproteinase-targeted probes for lung inflammation detection with positron emission tomography2018

    • 著者名/発表者名
      Kondo N, Temma T, Aita K, Shimochi S, Koshino K, Senda M, Iida H.
    • 雑誌名

      Sci Rep

      巻: 8 号: 1 ページ: 1347-1347

    • DOI

      10.1038/s41598-018-19890-1

    • 関連する報告書
      2018 実績報告書 2017 実施状況報告書
    • 査読あり / オープンアクセス / 国際共著
  • [雑誌論文] Development of matrix metalloproteinase-targeted probes for PET imaging of COPD.2017

    • 著者名/発表者名
      Kondo Naoya、Temma Takashi、Aita Kazuki、Shimochi Saeka、Koshino Kazuhiro、Senda Michio、Iida Hidehiro
    • 雑誌名

      Journal of Nuclear Medicine

      巻: 58 (no. supplement 1) ページ: 474-474

    • 関連する報告書
      2017 実施状況報告書
    • 査読あり / 国際共著
  • [学会発表] 糖尿病薬リキシセナチドを母体としたGLP-1受容体標的イメージングプローブの開発2019

    • 著者名/発表者名
      池田 有快、近藤 直哉、大石 綾香、平田 雅彦、天滿 敬
    • 学会等名
      日本薬学会第139年会
    • 関連する報告書
      2018 実績報告書
  • [学会発表] CD147/EMMPRIN結合ペプチドAP9を母体とする放射性ヨウ素標識ペプチドプローブの開発2019

    • 著者名/発表者名
      中林 真理、近藤 直哉、土屋 友亮、平田 雅彦、天滿 敬
    • 学会等名
      日本薬学会第139年会
    • 関連する報告書
      2018 実績報告書
  • [学会発表] 動脈硬化の質的診断を目的とした酸化LDL結合性核医学イメージングプローブの開発2018

    • 著者名/発表者名
      近藤 直哉、天滿 敬、依田敬子、西郡寛太郎、尾江悟、塩見雅志、小野正博、佐治英郎
    • 学会等名
      第5回日本ウサギバイオサイエンス研究会学術集会
    • 関連する報告書
      2018 実績報告書
  • [学会発表] 疾患におけるマトリックスメタロプロテアーゼ発現のインビボ定量法構築を目的とした核医学イメージングプローブの開発2018

    • 著者名/発表者名
      近藤 直哉、天滿 敬、相田 一樹、下地 佐恵香、千田 道雄、飯田 秀博
    • 学会等名
      第68回 日本薬学会近畿支部総会・大会
    • 関連する報告書
      2018 実績報告書
  • [学会発表] Development of matrix metalloproteinase-targeted probes for PET imaging of COPD.2017

    • 著者名/発表者名
      Kondo Naoya、Temma Takashi、Aita Kazuki、Shimochi Saeka、Koshino Kazuhiro、Senda Michio、Iida Hidehiro
    • 学会等名
      Society of Nuclear Medicine and Molecular Imaging 64th Annual Meeting
    • 関連する報告書
      2017 実施状況報告書
    • 国際学会
  • [学会発表] 前立腺がんに発現するGLP-1受容体を標的とした新規放射性ヨウ素標識プローブの開発2017

    • 著者名/発表者名
      近藤 直哉、天滿 敬、下地 佐恵香、飯田 秀博
    • 学会等名
      日本薬学会 第137年会
    • 発表場所
      仙台
    • 関連する報告書
      2016 実施状況報告書

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公開日: 2016-04-21   更新日: 2020-03-30  

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