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インフルエンザノイラミニダーゼに応答して脂質膜を溶解する人工ペプチドの開発

研究課題

研究課題/領域番号 16K20955
研究種目

若手研究(B)

配分区分基金
研究分野 生体関連化学
化学系薬学
研究機関埼玉大学

研究代表者

松下 隆彦  埼玉大学, 理工学研究科, 助教 (10435745)

研究期間 (年度) 2016-04-01 – 2019-03-31
研究課題ステータス 完了 (2018年度)
配分額 *注記
3,900千円 (直接経費: 3,000千円、間接経費: 900千円)
2018年度: 780千円 (直接経費: 600千円、間接経費: 180千円)
2017年度: 1,170千円 (直接経費: 900千円、間接経費: 270千円)
2016年度: 1,950千円 (直接経費: 1,500千円、間接経費: 450千円)
キーワードインフルエンザウイルス / プロドラッグ / ターゲッティング
研究成果の概要

ノイラミニダーゼのはたらきでアミノ基含有化合物を遊離する仕組みを構築し、これを発色基質や脂質溶解性ペプチドに適用したプロドラッグ型基質を合成した。ノイラミニダーゼが本基質のシアル酸残基を切断するとアミノ基含有化合物が遊離されるばかりでなく、その過程で発生する中間体がノイラミニダーゼの活性を低下させるはたらきを持つことが明らかになった。

研究成果の学術的意義や社会的意義

現在主流の抗インフルエンザ薬はノイラミニダーゼ阻害薬であるが、新型インフルエンザウイルスや薬剤耐性株の対策には異なる作用機序をもつ薬剤の開発が重要である。本研究で構築したプロドラッグ型ペプチドは、ノイラミニダーゼ応答的に脂質溶解性ペプチドを遊離してインフルエンザウイルスを溶解するはたらきと、副次的な酵素活性の低減が期待できる。ノイラミニダーゼ応答性は他の化合物にも付与できるため、新たな創薬の展開につながることが期待される。

報告書

(4件)
  • 2018 実績報告書   研究成果報告書 ( PDF )
  • 2017 実施状況報告書
  • 2016 実施状況報告書
  • 研究成果

    (5件)

すべて 2018 2017

すべて 学会発表 (5件)

  • [学会発表] NAによるシアル酸の解離機構に関する合成研究(Ⅳ)- p-ニトロアニリン誘導体の合成と評価 -2018

    • 著者名/発表者名
      ダニエルモニック波美、小山哲夫、松下隆彦、幡野健、松岡浩司
    • 学会等名
      日本化学会,第8回CSJ化学フェスタ2018
    • 関連する報告書
      2018 実績報告書
  • [学会発表] NAによるシアル酸の解離機構に関する合成研究(II):リンカーを介したシアル酸とポリペプチドの結合法の開発2018

    • 著者名/発表者名
      ダニエルモニック波美、松下隆彦、小山哲夫、幡野健、松岡浩司
    • 学会等名
      高分子学会 関東支部,第29回埼玉地区懇話会
    • 関連する報告書
      2018 実績報告書
  • [学会発表] Synthetic study on dissociation mechanism of sialic acid by NA(3):Confirmation and evaluation of the dissociation of p-nitroaniline caused by the cleavage of sialic acid2018

    • 著者名/発表者名
      Monique Daniel, Takahiko Matsushita, Tetsuo Koyama, Ken Hatano, Koji Matsuoka
    • 学会等名
      日本化学会第98春季年会
    • 関連する報告書
      2017 実施状況報告書
  • [学会発表] NAによるシアル酸の解離機構に関する合成研究(II):リンカーを介したシアル酸とポリペプチドの結合法の開発2017

    • 著者名/発表者名
      ダニエルモニック波美、松下隆彦、小山哲夫、幡野健、松岡浩司
    • 学会等名
      第29回埼玉地区懇話会
    • 関連する報告書
      2017 実施状況報告書
  • [学会発表] リンカーを介したシアル酸とポリペプチドの結合及び、ノイラミニダーゼによるシアル酸の解離機構に関する合成研究2017

    • 著者名/発表者名
      ダニエルモニック波美, 松下隆彦, 小山哲夫, 幡野健, 松岡浩司
    • 学会等名
      第7回CSJ化学フェスタ2017
    • 関連する報告書
      2017 実施状況報告書

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公開日: 2016-04-21   更新日: 2020-03-30  

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