| 研究課題/領域番号 |
17016001
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| 研究種目 |
特定領域研究
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| 配分区分 | 補助金 |
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| 審査区分 |
生物系
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| 研究機関 | 北海道大学 |
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研究代表者 |
松田 彰 北海道大学, 大学院・薬学研究院, 教授 (90157313)
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| 研究期間 (年度) |
2005 – 2009
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| 研究課題ステータス |
完了 (2009年度)
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| 配分額 *注記 |
45,000千円 (直接経費: 45,000千円)
2009年度: 9,000千円 (直接経費: 9,000千円)
2008年度: 9,000千円 (直接経費: 9,000千円)
2007年度: 9,000千円 (直接経費: 9,000千円)
2006年度: 9,000千円 (直接経費: 9,000千円)
2005年度: 9,000千円 (直接経費: 9,000千円)
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| キーワード | 代謝拮抗剤 / Ecyd / RNAポリメラーゼ / CNDAC / DNAポリメラーゼ / DNA鎖切断 / G2アレスト / アポトーシス / ECyd / RNase L / c-Jun N-terminal kinase / 28S rRNA / シスプラチン / 固形がん / DNA損傷 / 修復 / 放射線 / HIF-1α / INF-2α / サバイビン / JNK / gemcitabine / in vitro / in vivo / 代謝酵素 |
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| 研究概要 |
現在臨床試験中のヌクレオシド系代謝拮抗剤CNDACは鎖切断という障害をDNAに付与し,RNA合成阻害剤であるECydは,チェックポイント機構で重要な抗アポトーシスタンパク質の発現抑制を行うことを明らかにした。そこで,新規Chk1阻害剤の構造を基にする分子設計を行い、UCN-01よりも強力なPGED(IC50=2.8nM)を見出した。また,Chk1をクライアントの一つとする分子シャペロンHsp90を標的とする多角的な阻害剤開発を行った。
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