| 研究課題/領域番号 |
17590025
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| 研究種目 |
基盤研究(C)
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| 配分区分 | 補助金 |
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| 応募区分 | 一般 |
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| 研究分野 |
化学系薬学
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| 研究機関 | 福山大学 |
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研究代表者 |
日比野 俐 福山大学, 薬学部, 教授 (60112885)
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| 研究分担者 |
町支 臣成 福山大学, 薬学部, 准教授 (10248297)
延廣 順子 (延広 順子) 福山大学, 薬学部, 助手 (70352002)
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| 研究期間 (年度) |
2005 – 2007
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| 研究課題ステータス |
完了 (2007年度)
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| 配分額 *注記 |
3,860千円 (直接経費: 3,500千円、間接経費: 360千円)
2007年度: 1,560千円 (直接経費: 1,200千円、間接経費: 360千円)
2006年度: 1,100千円 (直接経費: 1,100千円)
2005年度: 1,200千円 (直接経費: 1,200千円)
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| キーワード | electrocyclic reaction / lavanduquinocin / carbazomadurin A and B / b-carboline / dichotomine A-D / neurokinin receptor antagonist / CP-728663 / β-carboline / dichotomide I-II |
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| 研究概要 |
1.Lavanduquinocinの合成研究:lavanduquinocinとcarquinostatin Aは、共通のコア構造の3-ethoxy-1-(2-hydroxypropyl)-2-methylcarbazoleを有する。その不斉合成において、リパーゼ触媒での不斉エステル化反応が高い光学収率を示した。次いで、(-)-alcoholと(+)-alcoholの絶対配置は改良Mosher法により、R-(-)-および(S)-(+)-alcoholと決定し、酸化過程を経てdescyclolavandulyl-lavanduquinocinの合成を達成した。
2.Carbazomadurin AおよびBの合成研究:Carbazomadurin AおよびBの合成は、アレン中間体を経由する6π-電子系電子環状反応により、1,2,3,5,7-pentasubstituted carbazoleを得ることができた。その1位ヘアルケニル基の導入に成功した。全合成の最終段階を検討中である。
3.Dichotomine A-Dおよびdichotomide I,IIの合成研究:aza-6π電子系電子環状反応により合成できたβ-carbolineの1位にビニル基を導入した1-EthenylcarbazoleにAD-mix-βを用いた不斉ジオール化を行い,(S)-(-)-dichotomine Cの最初の全合成に成功した。不斉ジオール化は、Sharpless則に反する結果であった。
4.Neurokinine 1受容体拮抗作用を有するCP-728663の全合成研究:2-quinolone部分を2-aza-6p電子系電子環状反応を活用して、2-quinolone体を合成できた。一方のpiperidine環は、L一グルタミン酸から出発し、目的の4-amino-2-ethyl-6-phenylpiperidineの最終段階を検討している。
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