| 研究課題/領域番号 |
17590026
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| 研究種目 |
基盤研究(C)
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| 配分区分 | 補助金 |
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| 応募区分 | 一般 |
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| 研究分野 |
化学系薬学
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| 研究機関 | 徳島文理大学 |
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研究代表者 |
角田 鉄人 徳島文理大学, 薬学部, 教授 (00172049)
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| 研究分担者 |
西井 健 徳島文理大学, 薬学部, 助手 (40341268)
堀川 美津代 徳島文理大学, 薬学部, 助手 (50148772)
加来 裕人 徳島文理大学, 薬学部, 助手 (90299339)
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| 研究期間 (年度) |
2005 – 2006
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| 研究課題ステータス |
完了 (2006年度)
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| 配分額 *注記 |
3,600千円 (直接経費: 3,600千円)
2006年度: 1,000千円 (直接経費: 1,000千円)
2005年度: 2,600千円 (直接経費: 2,600千円)
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| キーワード | 光延反応 / Dios基 / アンチマイシン / 不斉合成 / アザクライゼン転位 / アルドール反応 / 色素 / アブラムシ / 光延試薬 / CMBP / CMMP / Witting型試薬 / ゲラニルスルホン / 炭素求核剤 / 窒素求核剤 |
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| 研究概要 |
アミン類の中には優れた生物活性を持つものが少なくないが、その合成には多くの労力を必要とした。光延反応を利用してアミン類を合成する手法は魅力的な方法であるが、そのためには優れたスルホニル基の開発が待たれていた。そこで、今回酸性条件下に脱保護できるDios基を開発した。Dios基で活性化されたアミン類は、新光延試薬共存下に様々なアルコールによりアルキル化された。これにより、新たなアミン類合成法が開発できた。
電子伝達系に特異的に作用するアンチマイシン類の効率的な不斉合成法を確立した。不斉構築法には、不斉アザクライゼン転位と不斉アルドール反応を採用し、最終産物として数百mgを入手出来るようになった。
アブラムシは特異な色素を産生しており、それらは興味深い生物活性を示す。今回、赤色色素の構造決定に成功するとともに、その細胞毒性を調べ、アポトーシスによる細胞死であることを見出した。
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