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ポジトロンCT-核酸代謝イメージング剤の開発

研究課題

研究課題/領域番号 17591288
研究種目

基盤研究(C)

配分区分補助金
応募区分一般
研究分野 放射線科学
研究機関北海道医療大学

研究代表者

大倉 一枝  北海道医療大学, 薬学部, 教授 (60094827)

研究分担者 玉木 長良  北海道大学, 大学院・医学研究科, 教授 (30171888)
関 興一 (関 與一)  北海道大学, アイソトープ総合センター, 教授 (60094835)
西嶋 剣一  北海道医療大学, 薬学部, 助教 (60364254)
研究期間 (年度) 2005 – 2007
研究課題ステータス 完了 (2007年度)
配分額 *注記
3,810千円 (直接経費: 3,600千円、間接経費: 210千円)
2007年度: 910千円 (直接経費: 700千円、間接経費: 210千円)
2006年度: 900千円 (直接経費: 900千円)
2005年度: 2,000千円 (直接経費: 2,000千円)
キーワード核酸 / 放射線 / 核医学診断 / ポジトロンCT / 腫瘍
研究概要

本課題は[^<11>C]チミジンをはじめとする核医学ポジトロンCT(PET)用核酸代謝イメージング剤の合成を行い、PET腫瘍診断の臨床に供することのできる薬剤の開発、供給を目的とするものである。
[^<11>C]チミジンの合成中間体である[^<11>C]チミンは、新規前駆体β-アミノメタクリルアミド誘導体を金属塩として活性化することにより、[^<11>C]ボスゲンとの迅速な反応が進行し、良好な収量で安定的に得ることができるようになった。
抗がん剤5-フルオロウラシル(5FU)の[^<11>C]標識体は、(E)-β-benzoylamino-α-fluoroacrylic amideを前駆体とする[^<11>C]ホスゲンとの反応により迅速簡便に効率よく臨床上使用可能な収量で合成された。これにより抗がん剤の治療効果を予測し、適切な抗がん剤の選択、治療方針の決定に資することが期待される。
さらに、核酸代謝酵素チミジンボスホリラーゼ(TP)を標的とするイメージング剤の合成に取り組み、TP阻害活性を有するオキソイミダゾリジニルメチルウラシルを合成し、その[^<11>C]標識体合成を実施した。[^<11>C]ボスゲンによる標識化は迅速に進行し、TPを標的とするPET用薬剤を高収率、高比放射能で得ることができた。本研究は、TP阻害活性を有するウラシル類を基盤とした腫瘍血管新生イメージング剤開発の最初の例を提供したものである。

報告書

(4件)
  • 2007 実績報告書   研究成果報告書概要
  • 2006 実績報告書
  • 2005 実績報告書
  • 研究成果

    (20件)

すべて 2008 2007 2006

すべて 雑誌論文 (13件) (うち査読あり 6件) 学会発表 (5件) 産業財産権 (2件)

  • [雑誌論文] Synthesis of ^<11>C-labeled uracil derivative for a PET tracer targeting thymidme phosphorylase2008

    • 著者名/発表者名
      M.Takahashi, K.Seki, K.Nishijima, Y.Kuge, N.Tamaki, K.Ohkura
    • 雑誌名

      Heterocycles 76(in press)

    • 説明
      「研究成果報告書概要(和文)」より
    • 関連する報告書
      2007 研究成果報告書概要
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Synthesis of ^<11>C-labeled uracil derivative for a PET tracer targeting thymidine phosphorylase2008

    • 著者名/発表者名
      M. Takahashi, K. Seki, K. Nishijima, Y. Kuge, N. Tamaki, K. Ohkura
    • 雑誌名

      Heterocycles 76(in press)

    • NAID

      40016208568

    • 説明
      「研究成果報告書概要(欧文)」より
    • 関連する報告書
      2007 研究成果報告書概要
  • [雑誌論文] Synthesis of 11C-labeled uracil derivative for a PET tracer targeting thymidine phosphorylase2008

    • 著者名/発表者名
      M. Takahashi, K Seki, K.Nishijima, Y. Kuge, N. Tamaki, K. Ohkura
    • 雑誌名

      Heterocycles 76(in press)

    • NAID

      40016208568

    • 関連する報告書
      2007 実績報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] A novel and efficient synthesis of [2-^<11>C]5-fluorouracil for prognos is of cancer chemotherapy2007

    • 著者名/発表者名
      K.Seki, K.Nishijima, Y.Kuge, N.Tamaki, L.I.Wiebe, K.Ohkura
    • 雑誌名

      J. Pharm. Pharm. Sci 10

      ページ: 210-214

    • 説明
      「研究成果報告書概要(和文)」より
    • 関連する報告書
      2007 研究成果報告書概要
    • 査読あり
  • [雑誌論文] A novel and efficient synthesis of [2-^<11>C]5-fluorouracil for prognosis of cancer chemotherapy2007

    • 著者名/発表者名
      K. Seki, K. Nishijima, Y. Kuge, N. Tamaki, L. I. Wiebe, K. Ohkura
    • 雑誌名

      J. Pharm. Pharm. Sci 10

      ページ: 210-214

    • 説明
      「研究成果報告書概要(欧文)」より
    • 関連する報告書
      2007 研究成果報告書概要
  • [雑誌論文] A novel and efficient synthesis of [2-11C]5-fluorouracil for prognosis of cancer chemotherapy2007

    • 著者名/発表者名
      K. Seki, K. NIshijima, Y. Kuge, N. Tamaki, L. Wiebe, K. Ohkura
    • 雑誌名

      J Pharm Pharmaceut Sci 10

      ページ: 212-216

    • 関連する報告書
      2007 実績報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Synthesis and evaluation of radioiodinated cyclooxygenase-2 inhibit ors as potential SPECT tracers for cyclooxygenas-2 expression2006

    • 著者名/発表者名
      Y.Kuge, Y.Katada, S.Shimonaka, T.Temma, H.Kimura, Y.Kiyono, C.Yokota, K.Minematsu, K.Seki, N.Tamaki, K.Ohkura H.Saji
    • 雑誌名

      Nuclear Medicine and Biology 33

      ページ: 21-27

    • 説明
      「研究成果報告書概要(和文)」より
    • 関連する報告書
      2007 研究成果報告書概要
    • 査読あり
  • [雑誌論文] A new convenient method for the synthesis of [2-^<11>C]thymineuti lizing [^<11>C]phosgene2006

    • 著者名/発表者名
      K.Ohkura, K.Nishijima, K.Sanoki, Y.Kuge, N.Tamaki, K.Seki
    • 雑誌名

      Tetrahedron Lett 47

      ページ: 5321-5323

    • 説明
      「研究成果報告書概要(和文)」より
    • 関連する報告書
      2007 研究成果報告書概要
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Synthesis and evaluation of radioiodinated cyclooxygenase-2 inhibitors as potential SPECT tracers for cyclooxygenas-2 expression2006

    • 著者名/発表者名
      Y. Kuge, Y. Katada, S. Shimonaka, T. Temma, H. Kimura, Y. Kiyono, C. Yokota, K. Minematsu, K. Seki, N. Tamaki, K. Ohkura, H. Saji
    • 雑誌名

      Nuclear Medicine and Biology 33

      ページ: 21-27

    • 説明
      「研究成果報告書概要(欧文)」より
    • 関連する報告書
      2007 研究成果報告書概要
  • [雑誌論文] A new convenient method for the synthesis of[2-^<11>C]thymine utilizing[^<11>C]phosgene2006

    • 著者名/発表者名
      K. Ohkura, K. Nishijima, K. Sanoki, Y. Kuge, N. Tamaki, K. Seki
    • 雑誌名

      Tetrahedron Letters 47

      ページ: 5321-5323

    • 説明
      「研究成果報告書概要(欧文)」より
    • 関連する報告書
      2007 研究成果報告書概要
  • [雑誌論文] A new convenient method for the synthesis of [2-^<11>C]thymine utilizing [~<11>C]phosgene2006

    • 著者名/発表者名
      Kazue Ohkura, et al.
    • 雑誌名

      Tetrahedron Lett. 47

      ページ: 5321-5323

    • 関連する報告書
      2006 実績報告書
  • [雑誌論文] [^<11>C]ホスゲンを用いた核酸系PET薬剤の合成法の開発2006

    • 著者名/発表者名
      関 興一, 西嶋 剣一, 大倉 一枝
    • 雑誌名

      放射線生物研究、 41・4

      ページ: 387-398

    • NAID

      40015265465

    • 関連する報告書
      2006 実績報告書
  • [雑誌論文] Synthesis and evaluation of radioiodinated cyclooxygenase-2 inhibitors as potential SPECT tracers for cyclooxygenase-2 expression2006

    • 著者名/発表者名
      Y.Kuge, Y.Katada, K.Ohkura et al.
    • 雑誌名

      Nucl.Med.Biol. 33

      ページ: 21-27

    • 関連する報告書
      2005 実績報告書
  • [学会発表] チミジンボスホリラーゼ標的SPECT薬剤の合成2008

    • 著者名/発表者名
      高橋 正幸、趙 松吉、西嶋 剣一、久下 裕司、関 興一、大倉 一枝
    • 学会等名
      日本薬学会第128年会(横浜)
    • 発表場所
      パシフィコ横浜
    • 年月日
      2008-03-28
    • 説明
      「研究成果報告書概要(和文)」より
    • 関連する報告書
      2007 実績報告書 2007 研究成果報告書概要
  • [学会発表] Ohkura Synthesis of a potential SPECT radiopharmaceutical targeting thymidine phosophorylase2008

    • 著者名/発表者名
      M. Takahashi, S. Zhao, K. Nishijima, Y. akuge, K. Seki, K
    • 学会等名
      The 128th Annual meeting of Pharma-ceutical Society of Japan
    • 発表場所
      Yokohama
    • 年月日
      2008-03-28
    • 説明
      「研究成果報告書概要(欧文)」より
    • 関連する報告書
      2007 研究成果報告書概要
  • [学会発表] Development of a novel and general synthesis of [2-^<11>C]pyrimidine2007

    • 著者名/発表者名
      K.Seki, K.Nishijima, K.Sanoki, Y.Kuge, N.Tamaki, K.Ohkura
    • 学会等名
      JCSRC 2007 Seventh Japan China Joint Seminar on Radiopharmaceutical Chemistry
    • 発表場所
      Kyoto
    • 説明
      「研究成果報告書概要(和文)」より
    • 関連する報告書
      2007 研究成果報告書概要
  • [学会発表] Development of a novel and general synthesis of 2-^<11>C]pyrimidine2007

    • 著者名/発表者名
      K. SeKi, K. Nishijima, K. SanoKi, Y. Kuge, N. Iamaki, K. Ohkura
    • 学会等名
      JCSRC 2007 seventh Japan-China Joint Seminar on Radiopharmaceutical Chemistry
    • 発表場所
      Kyoto
    • 説明
      「研究成果報告書概要(欧文)」より
    • 関連する報告書
      2007 研究成果報告書概要
  • [学会発表] Development of a novel and general synthesis of [2-^<11>C]pyrimidine2007

    • 著者名/発表者名
      K. Seki, K. Nishijima, K. Sanoki, Y. Kuge, N. Tamaki, K. Ohkura
    • 学会等名
      JCSRC 2007 Seventh Japan-China Joint Seminar on Radiopharmaceutical Chemistry
    • 発表場所
      Kyoto
    • 関連する報告書
      2007 実績報告書
  • [産業財産権] ウラシル化合物又はその塩、これらを有効成分として含有するイメージング剤、およびこれらを有効成分として含有する腫瘍を診断するためのイメージング剤2007

    • 発明者名
      大倉 一枝, 関 興一, 西嶋 剣一, 高橋 正幸, 久下 裕司, 玉木 長良, 趙 松吉
    • 権利者名
      大鵬薬品工業株式会社学校法人東日本学園、北海道医療大学国立大学法人北海道大学
    • 産業財産権番号
      2007-229002
    • 出願年月日
      2007-09-04
    • 説明
      「研究成果報告書概要(和文)」より
    • 関連する報告書
      2007 研究成果報告書概要
  • [産業財産権] ウラシル化合物又はその塩、これらを有効成分として含有するイメージング剤、およびこれらを有効成分として含有する腫瘍を診断するためのイメ-ジング剤2007

    • 発明者名
      大倉 一枝, 関 興一, 西嶋 剣一, 高橋 正幸, 久下 裕司, 玉木 長良, 趙 松吉
    • 権利者名
      大鵬薬品工業株式会社学校法人東日本学園・北海道医療大学国立大学法人北海道大学
    • 産業財産権番号
      2007-229002
    • 出願年月日
      2007-09-04
    • 関連する報告書
      2007 実績報告書

URL: 

公開日: 2005-04-01   更新日: 2016-04-21  

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