| 研究課題/領域番号 |
17F17115
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| 研究種目 |
特別研究員奨励費
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| 配分区分 | 補助金 |
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| 応募区分 | 外国 |
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| 研究分野 |
創薬化学
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| 研究機関 | 京都府立医科大学 |
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研究代表者 |
鈴木 孝禎 京都府立医科大学, 医学(系)研究科(研究院), 教授 (90372838)
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| 研究分担者 |
ELBORAY ELGHAREEB 京都府立医科大学, 医学(系)研究科(研究院), 外国人特別研究員
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| 研究期間 (年度) |
2017-07-26 – 2020-03-31
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| 研究課題ステータス |
完了 (2019年度)
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| 配分額 *注記 |
2,300千円 (直接経費: 2,300千円)
2019年度: 200千円 (直接経費: 200千円)
2018年度: 1,000千円 (直接経費: 1,000千円)
2017年度: 1,100千円 (直接経費: 1,100千円)
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| キーワード | エピジェネティクス / 脱アセチル化酵素 / SIRT / 阻害薬 |
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| 研究実績の概要 |
ヒストンのアセチル化は、がんなどの疾患に関与することが知られており、ヒストン脱アセチル化酵素（HDAC）阻害剤は、現在、皮膚T細胞性リンパ腫治療薬として臨床応用されている。しかし、HDAC阻害剤のがん治療効果は十分ではなく、副作用も多いことから、より強力かつ選択的なHDAC阻害剤が望まれている。NAD+依存性のHDACであるSIRTには、SIRT1-7の7種類のアイソザイムが知られているが、最近、SIRT7が、肝臓がんや乳がんの増殖に関与することが示された。したがって、SIRT7選択的阻害薬は抗がん剤として期待されている。本研究では、SIRT7の三次元構造やSIRT7の基質構造を基にSIRT7を設計・合成し、その中から、高い活性、選択性を示すSIRT7阻害薬を見出すことを目指した。SIRT7阻害薬の設計、合成、活性評価を行った結果、SIRT7阻害剤のシード化合物EEA0-136 とEEA01-153を見出した。今後、EEA0-136 とEEA01-153を基にした更なる分子設計、合成、活性評価を行うことで、高活性な、SIRT7阻害剤の創出が期待できる。
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| 現在までの達成度 (段落) |
令和元年度が最終年度であるため、記入しない。
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| 今後の研究の推進方策 |
令和元年度が最終年度であるため、記入しない。
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