| 研究課題/領域番号 |
17H03059
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| 研究種目 |
基盤研究(B)
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| 配分区分 | 補助金 |
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| 応募区分 | 一般 |
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| 研究分野 |
合成化学
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| 研究機関 | 熊本大学 |
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研究代表者 |
石川 勇人 熊本大学, 大学院先端科学研究部(理), 教授 (80453827)
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| 研究分担者 |
谷 時雄 熊本大学, 大学院先端科学研究部(理), 教授 (80197516)
高山 廣光 千葉大学, 大学院薬学研究院, 教授 (90171561)
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| 研究期間 (年度) |
2017-04-01 – 2021-03-31
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| 研究課題ステータス |
完了 (2020年度)
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| 配分額 *注記 |
18,070千円 (直接経費: 13,900千円、間接経費: 4,170千円)
2020年度: 2,600千円 (直接経費: 2,000千円、間接経費: 600千円)
2019年度: 3,380千円 (直接経費: 2,600千円、間接経費: 780千円)
2018年度: 5,070千円 (直接経費: 3,900千円、間接経費: 1,170千円)
2017年度: 7,020千円 (直接経費: 5,400千円、間接経費: 1,620千円)
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| キーワード | インドールアルカロイド / セコロガニン / 不斉有機触媒反応 / 生合成模倣反応 / 集団的合成 / 全合成 / 生合成模擬的全合成 / 集団的全合成 / Pictet-Spegler反応 / ストリクトシジン / ガイソシジン / 生合成模擬的合成 / Pictet-Spengler反応 / キニーネ / バイオインスパイアード反応 / アルカロイド / 有機分子触媒 / モノテルペノイドインドールアルカロイド / 生物活性アルカロイド / 生合成模擬的反応 |
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| 研究成果の概要 |
薬用植物としても多用されているアカネ科、マチン科、キョウチクトウ科植物に含有されるモノテルペノイドインドールアルカロイド類を化学合成により供給することを目的に研究を行なった。その際、実際に植物内での合成経路、すなわち生合成経路をフラスコ内で再現し、複数のアルカロイド類を網羅的に供給することとした。そこで、まず、合成の鍵中間体となる天然物セコロガニンの合成法を開拓した。最終的に不斉有機触媒反応を鍵工程として総工程数１０段階での全合成を達成した。引き続き、この合成法を応用し、生合成を模倣して5-カルボキシストリクトシジン、ルベニンを始めとした８種の天然物の不斉全合成に成功した。
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| 研究成果の学術的意義や社会的意義 |
漢方薬を始めとして、全世界で薬用植物が医薬として用いられているが、含まれる活性成分が未同定の植物は数多く存在する。今回の研究では、それら植物の中に含有されるアルカロイド類を化学合成により人工的に供給することに成功した。また、現状では一つの天然物を標的とする化学合成が主流であるが、我々は生合成経路を模倣することにより、一度の合成ルートの開拓で数多くの天然物由来アルカロイドを供給することに成功した。結果として、数多くの植物含有アルカロイドの簡便に供給することに成功しており、得られた化合物群は、今後行われる生物活性試験を経て、医薬品として人類の健康に寄与する可能性を十分秘めている。
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