| 研究課題/領域番号 |
17H03970
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| 研究種目 |
基盤研究(B)
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| 配分区分 | 補助金 |
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| 応募区分 | 一般 |
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| 研究分野 |
化学系薬学
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| 研究機関 | 金沢大学 |
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研究代表者 |
国嶋 崇隆 金沢大学, 薬学系, 教授 (10214975)
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| 研究分担者 |
三代 憲司 金沢大学, 新学術創成研究機構, 准教授 (60776079)
藤田 光 金沢大学, 薬学系, 助教 (40782850)
山田 耕平 金沢大学, 薬学系, 助教 (40583232)
北村 正典 金沢大学, 薬学系, 准教授 (80453835)
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| 研究期間 (年度) |
2017-04-01 – 2021-03-31
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| 研究課題ステータス |
完了 (2020年度)
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| 配分額 *注記 |
18,200千円 (直接経費: 14,000千円、間接経費: 4,200千円)
2020年度: 3,120千円 (直接経費: 2,400千円、間接経費: 720千円)
2019年度: 4,420千円 (直接経費: 3,400千円、間接経費: 1,020千円)
2018年度: 4,550千円 (直接経費: 3,500千円、間接経費: 1,050千円)
2017年度: 6,110千円 (直接経費: 4,700千円、間接経費: 1,410千円)
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| キーワード | トリアジン / 含窒素芳香族化合物 / 縮合剤 / アルキル化剤 / エポキシ化剤 / トリアジノン / 脱水縮合剤 / 親水性ゲル / 1,3,5-トリアジン / 酸化剤 / アシル化剤 / 含窒素複素環 / 脱離基 / 反応剤 / リガンド / 脱アミノ化剤 |
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| 研究成果の概要 |
本研究課題では、申請者らが長年に亘って解明・蓄積してきたトリアジンをはじめとするπ電子欠乏性含窒素複素環化合物の構築法、構造と反応特性の相関性などの知見に基づいて、そのポテンシャルを最大限に引き出した次世代の新反応剤の開発を目的とする。具体的には脱水縮合剤、アルキル化剤、酸化剤を中心に、重金属を使用せずC, N, Oの第２周期元素からなり、反応性、化学選択性、安全性、安定性、経済性などの点で従来より優れた反応剤の開発を行った。
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| 研究成果の学術的意義や社会的意義 |
リード最適化などの創薬研究においては、短期間に多数の低分子化合物の合成が求められるため、反応条件のチューニングを必要とせず、基質適用性が広く、官能基許容性が高い信頼のおける反応が多用される。報告によれば、アルキル化反応、縮合反応、パラジウムカップリング反応だけで全体の半数を占め、保護基の導入、酸化反応などがそれに続く。本研究課題で開発した反応剤は、こうしたニーズに応えうる優れた特長を有しており、創薬はもちろん生命科学研究の推進などに広く貢献しうる点で学術的、社会的に大きな意義を持つ。
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