画期的な医薬分子設計を支援する多元素創薬化学の基盤構築

• 研究課題/領域番号: 17H03997
• 研究種目: 基盤研究(B)
• 配分区分: 補助金
• 応募区分: 一般
• 研究分野: 創薬化学
• 研究機関: 東京医科歯科大学 (2019-2021); 東京大学 (2017-2018)
• 研究代表者: 藤井 晋也 東京医科歯科大学, 生体材料工学研究所, 准教授 (60389179)
• 研究期間 (年度): 2017-04-01 – 2022-03-31
• 研究課題ステータス: 完了 (2021年度)
• 配分額: 17,810千円 (直接経費: 13,700千円、間接経費: 4,110千円); 2021年度: 2,470千円 (直接経費: 1,900千円、間接経費: 570千円); 2020年度: 3,640千円 (直接経費: 2,800千円、間接経費: 840千円); 2019年度: 5,200千円 (直接経費: 4,000千円、間接経費: 1,200千円); 2018年度: 3,640千円 (直接経費: 2,800千円、間接経費: 840千円); 2017年度: 2,860千円 (直接経費: 2,200千円、間接経費: 660千円)
• キーワード: 創薬化学 / 多元素創薬化学 / 構造物性相関 / 構造活性相関 / ホウ素 / ケイ素 / リン / 有機金属化合物 / 元素化学 / 多元素有機化合物 / メタロセン / 医薬分子設計 / 医薬品化学

研究成果の概要

革新的な医薬分子化合物の設計手法の提案を目的として、周期表横断的な視点から、種々の多元素有機化合物の系統的な構造展開と、構造物性相関および構造活性相関を検討した。
ケイ素官能基、リン官能基、あるいはフェロセンなどの有機金属化学種について広範な構造展開を行い、その生物活性化合物の骨格構造としての性質を明らかにするとともに、アンドロゲン受容体、エストロゲン受容体、プロゲステロン受容体等に対する独創的な新規リガンド化合物を創製し、医薬候補化合物創製における多元素化合物の利用法を種々提案した。

研究成果の学術的意義や社会的意義

革新的な医薬化合物の開発には、新規創薬標的の探索や新しい合成手法の開発と並んで、化合物の構造および物性的な革新性を創出する新規ケミカルスペースの開拓も有効と考える。本研究では、種々のヘテロ原子を有する多元素有機化合物が創出するケミカルスペースに着目、低分子創薬における有用性を明らかにし、その応用法を提案した。抗体医薬や核酸医薬が脚光を集める今日においても、新規低分子医薬品の開発はグローバルな医療において最も重要な領域の一つである。周期表横断的なアプローチで新たな低分子医薬化合物の設計手法を提案する本研究は、今後の革新的医薬品の創製に貢献するものと考える。

研究成果

• [雑誌論文] Structural Development of Silicon‐Containing Retinoids: Structure?Activity Relationship Study of the Hydrophobic Pharmacophore of Retinobenzoic Acids Using Silyl Functionalities (2022)
  • 著者名/発表者名: Oikawa Tsuyoshi、Fujii Shinya、Mori Shuichi、Masuno Hiroyuki、Kawachi Emiko、Kagechika Hiroyuki
  • 雑誌名: ChemMedChem 巻: in press 号: 12
  • DOI: 10.1002/cmdc.202200176
  • 査読あり
• [雑誌論文] Design, synthesis and structure?activity relationship of 4-(1,1,1,3,3,3-hexafluoro-2-hydroxyisoprop-2-yl)phenylsilane derivatives as liver X receptor agonists (2022)
  • 著者名/発表者名: Namba Nao、Noguchi-Yachide Tomomi、Matsumoto Yuichiro、Hashimoto Yuichi、Fujii Shinya
  • 雑誌名: Bioorganic and Medicinal Chemistry 巻: 66 ページ: 116792-116792
  • DOI: 10.1016/j.bmc.2022.116792
  • 査読あり
• [雑誌論文] Design, synthesis and antitumor activity of phthalazine-1,4-dione-based menaquinone analogs (2021)
  • 著者名/発表者名: Fujii Shinya、Miura Takahiro、Oikawa Tsuyoshi、Qin Xian-Yang、Kojima Soichi、Kagechika Hiroyuki
  • 雑誌名: Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters 巻: 43 ページ: 128065-128065
  • DOI: 10.1016/j.bmcl.2021.128065
  • 査読あり
• [雑誌論文] Structure-property and structure?activity relationships of phenylferrocene derivatives as androgen receptor antagonists (2021)
  • 著者名/発表者名: Ochiai Kotaro、Fujii Shinya
  • 雑誌名: Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters 巻: 46 ページ: 128141-128141
  • DOI: 10.1016/j.bmcl.2021.128141
  • 査読あり
• [雑誌論文] Structural Development of Salicylanilide‐Based SPAK Inhibitors as Candidate Antihypertensive Agents (2021)
  • 著者名/発表者名: Fujii Shinya、Kikuchi Eriko、Suzuyama Honoka、Watanabe Yuko、Ishigami‐Yuasa Mari、Masuno Hiroyuki、Mori Takayasu、Isobe Kiyoshi、Uchida Shinichi、Kagechika Hiroyuki
  • 雑誌名: ChemMedChem 巻: 16 号: 18 ページ: 2817-2822
  • DOI: 10.1002/cmdc.202100273
  • 査読あり
• [雑誌論文] Construction of Aromatic Multilayered Structures Based on the Conformational Properties of N,N’-Dimethylated Squaramide (2021)
  • 著者名/発表者名: Arimura, M.; Tanaka, K.; Kanda, M.; Urushibara, K.; Fujii, S.; Katagiri, K.; Azumaya, I.; Kagechika, H.; Tanatani, A.
  • 雑誌名: ChemPlusChem 巻: 86 号: 1 ページ: 198-205
  • DOI: 10.1002/cplu.202000678
  • 査読あり
• [雑誌論文] Synthesis and structure-activity relationship study of 1,12-dicarba-closo-dodecaborane-based triol derivatives as novel nonsecosteroidal vitamin D analogs. (2021)
  • 著者名/発表者名: Fujii, S.; Kano, A.; Sekine R.; Emiko K.; Kagechika, H.
  • 雑誌名: Heterocycles 巻: 103 号: 1 ページ: 444-444
  • DOI: 10.3987/com-20-s(k)30
  • 査読あり
• [雑誌論文] Development of Novel AKR1C3 Inhibitors as New Potential Treatment for Castration-Resistant Prostate Cancer (2020)
  • 著者名/発表者名: Endo Satoshi、Oguri Hiroaki、Segawa Jin、Kawai Mina、Hu Dawei、Xia Shuang、Okada Takuya、Irie Katsumasa、Fujii Shinya、Gouda Hiroaki、Iguchi Kazuhiro、Matsukawa Takuo、Fujimoto Naohiro、Nakayama Toshiyuki、Toyooka Naoki、Matsunaga Toshiyuki、Ikari Akira
  • 雑誌名: Journal of Medicinal Chemistry 巻: 63 号: 18 ページ: 10396-10411
  • DOI: 10.1021/acs.jmedchem.0c00939
  • 査読あり
• [雑誌論文] Development of Androgen-Antagonistic Coumarinamides with a Unique Aromatic Folded Pharmacophore (2020)
  • 著者名/発表者名: Koga, H.; Negishi, M.; Kinoshita, M.; Fujii, S.; Mori, S.; Ishigami-Yuasa, M.; Kawachi, E.; Kagechika, H.; Tanatani, A.
  • 雑誌名: Int. J. Mol. Sci. 巻: 21 号: 15 ページ: 5584-5584
  • DOI: 10.3390/ijms21155584
  • 査読あり / オープンアクセス
• [雑誌論文] Structural development of N-(4-phenoxyphenyl)benzamide derivatives as novel SPAK inhibitors blocking WNK kinase signaling (2020)
  • 著者名/発表者名: Fujii Shinya、Kikuchi Eriko、Watanabe Yuko、Suzuyama Honoka、Ishigami-Yuasa Mari、Mori Takayasu、Isobe Kiyoshi、Uchida Shinichi、Kagechika Hiroyuki
  • 雑誌名: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters 巻: 30 号: 17 ページ: 127408-127408
  • DOI: 10.1016/j.bmcl.2020.127408
  • 査読あり
• [雑誌論文] リン官能基を用いた創薬化学研究の現状と新たな展開 (2020)
  • 著者名/発表者名: 藤井 晋也
  • 雑誌名: ファルマシア 巻: 56 ページ: 406-410
  • NAID: 130007841813
• [雑誌論文] Phosphine boranes as less hydrophobic building blocks than alkanes and silanes: Structure-property relationship and estrogen-receptor-modulating potency of 4-phosphinophenol derivatives (2020)
  • 著者名/発表者名: Saito Hiroki、Matsumoto Yuichiro、Hashimoto Yuichi、Fujii Shinya
  • 雑誌名: Bioorganic & Medicinal Chemistry 巻: 28 号: 4 ページ: 115310-115310
  • DOI: 10.1016/j.bmc.2020.115310
  • 査読あり
• [雑誌論文] Development of Boron-Cluster-Based Progesterone Receptor Antagonists Bearing a Pentafluorosulfanyl (SF₅) Group (2019)
  • 著者名/発表者名: Mori Shuichi、Tsuemoto Nozomi、Kasagawa Tomoya、Nakano Eiichi、Fujii Shinya、Kagechika Hiroyuki
  • 雑誌名: ＣＨＥＭＩＣＡＬ ＆ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＬ ＢＵＬＬＥＴＩＮ 巻: 67 号: 12 ページ: 1278-1283
  • DOI: 10.1248/cpb.c19-00522
  • NAID: 130007754093
  • ISSN: 0009-2363, 1347-5223
  • 年月日: 2019-12-01
  • 査読あり
• [雑誌論文] Design, Synthesis and Biological Evaluation of Novel Nonsteroidal Progesterone Receptor Antagonists Based on Phenylamino-1,3,5-triazine Scaffold (2019)
  • 著者名/発表者名: Kaitoh Kazuma、Nakatsu Aki、Mori Shuichi、Kagechika Hiroyuki、Hashimoto Yuichi、Fujii Shinya
  • 雑誌名: ＣＨＥＭＩＣＡＬ ＆ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＬ ＢＵＬＬＥＴＩＮ 巻: 67 号: 6 ページ: 566-575
  • DOI: 10.1248/cpb.c19-00094
  • NAID: 130007657391
  • ISSN: 0009-2363, 1347-5223
  • 年月日: 2019-06-01
  • 査読あり
• [雑誌論文] Development of novel lithocholic acid derivatives as vitamin D receptor agonists (2019)
  • 著者名/発表者名: Masuno Hiroyuki、Kazui Yuko、Tanatani Aya、Fujii Shinya、Kawachi Emiko、Ikura Teikichi、Ito Nobutoshi、Yamamoto Keiko、Kagechika Hiroyuki
  • 雑誌名: Bioorganic & Medicinal Chemistry 巻: 27 号: 16 ページ: 3674-3681
  • DOI: 10.1016/j.bmc.2019.07.003
  • 査読あり
• [雑誌論文] Spontaneous chiral resolution of N,N′-diarylsquaramides: Formation of various types of one-handed helical networks during crystallization (2019)
  • 著者名/発表者名: Kanda Midori、Urushibara Ko、Park Soyoung、Fujii Shinya、Masu Hyuma、Katagiri Kosuke、Azumaya Isao、Kagechika Hiroyuki、Tanatani Aya
  • 雑誌名: Tetrahedron 巻: 75 号: 19 ページ: 2771-2777
  • DOI: 10.1016/j.tet.2019.03.049
  • 査読あり
• [雑誌論文] A new LC-MS assay for the quantitative analysis of vitamin K metabolites in human urine (2019)
  • 著者名/発表者名: McDonald Matthew G.、Yeung Catherine K.、Teitelbaum Aaron M.、Johnson Amanda L.、Fujii Shinya、Kagechika Hiroyuki、Rettie Allan E.
  • 雑誌名: Journal of Lipid Research 巻: 60 号: 4 ページ: 892-899
  • DOI: 10.1194/jlr.d087916
  • 査読あり / 国際共著
• [雑誌論文] Design and Synthesis of Cyclohexenyl-p-carborane Derivatives as a New Class of Progesterone Receptor Antagonists (2019)
  • 著者名/発表者名: Kagechika Hiroyuki、Fujii Shinya、Yanagida Naoki、Mori Shuichi、Kawachi Emiko
  • 雑誌名: HETEROCYCLES 巻: 99 号: 1 ページ: 425-425
  • DOI: 10.3987/com-18-s(f)38
  • 査読あり
• [雑誌論文] Structure-activity relationship of novel (benzoylaminophenoxy)phenol derivatives as anti-prostate cancer agents (2018)
  • 著者名/発表者名: Kazui Yuko、Fujii Shinya、Yamada Ayumi、Ishigami-Yuasa Mari、Kagechika Hiroyuki、Tanatani Aya
  • 雑誌名: Bioorganic & Medicinal Chemistry 巻: 26 号: 18 ページ: 5118-5127
  • DOI: 10.1016/j.bmc.2018.09.008
  • 査読あり / オープンアクセス
• [雑誌論文] Development of novel silanol-based human pregnane X receptor (PXR) agonists with improved receptor selectivity. (2018)
  • 著者名/発表者名: Toyama H, Shirakawa H, Komai M, Hashimoto Y, Fujii S.
  • 雑誌名: Bioorg. Med. Chem. 巻: 26 号: 15 ページ: 4493-4501
  • DOI: 10.1016/j.bmc.2018.07.038
  • 査読あり
• [雑誌論文] Development of biotin-retinoid conjugates as chemical probes for analysis of retinoid function (2018)
  • 著者名/発表者名: Fujii Shinya、Mori Shuichi、Kagechika Hiroyuki、Mendoza Parra Marco Antonio、Gronemeyer Hinrich
  • 雑誌名: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters 巻: 28 号: 14 ページ: 2442-2445
  • DOI: 10.1016/j.bmcl.2018.06.011
  • 査読あり / 国際共著
• [雑誌論文] Efficient Lead Finding, Activity Enhancement and Preliminary Selectivity Control of Nuclear Receptor Ligands Bearing a Phenanthridinone Skeleton (2018)
  • 著者名/発表者名: Nishiyama Yuko、Fujii Shinya、Makishima Makoto、Hashimoto Yuichi、Ishikawa Minoru
  • 雑誌名: International Journal of Molecular Sciences 巻: 19 号: 7 ページ: 2090-2090
  • DOI: 10.3390/ijms19072090
  • 査読あり / オープンアクセス
• [雑誌論文] Novel Nonsteroidal Progesterone Receptor (PR) Antagonists with a Phenanthridinone Skeleton (2018)
  • 著者名/発表者名: Nishiyama Yuko、Mori Shuichi、Makishima Makoto、Fujii Shinya、Kagechika Hiroyuki、Hashimoto Yuichi、Ishikawa Minoru
  • 雑誌名: ACS Medicinal Chemistry Letters 巻: 9 号: 7 ページ: 641-645
  • DOI: 10.1021/acsmedchemlett.8b00058
  • 査読あり
• [雑誌論文] Novel androgen receptor full antagonists: Design, synthesis, and a docking study of glycerol and aminoglycerol derivatives that contain p -carborane cages (2018)
  • 著者名/発表者名: Kaise Asako、Ohta Kiminori、Fujii Shinya、Oda Akifumi、Goto Tokuhito、Endo Yasuyuki
  • 雑誌名: Bioorganic & Medicinal Chemistry 巻: 26 号: 13 ページ: 3805-3811
  • DOI: 10.1016/j.bmc.2018.06.007
  • 査読あり
• [雑誌論文] Structural Development of Tetrachlorophthalimides as Liver X Receptor β (LXRβ)-Selective Agonists with Improved Aqueous Solubility (2018)
  • 著者名/発表者名: Sayaka Nomura, Kaori Endo-Umeda, Shinya Fujii, Makoto Makishima, Yuichi Hashimoto, Minoru Ishikawa
  • 雑誌名: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters 巻: 28 号: 4 ページ: 796-801
  • DOI: 10.1016/j.bmcl.2017.12.024
  • 査読あり
• [雑誌論文] Development of nonsteroidal glucocorticoid receptor modulators based on N -benzyl- N -(4-phenoxyphenyl)benzenesulfonamide scaffold (2017)
  • 著者名/発表者名: Yoshioka Hiromasa、Yamada Ayumi、Nishiyama Yuko、Kagechika Hiroyuki、Hashimoto Yuichi、Fujii Shinya
  • 雑誌名: Bioorganig and Medicinal Chemistry 巻: 25 号: 13 ページ: 3461-3470
  • DOI: 10.1016/j.bmc.2017.04.032
  • 査読あり
• [雑誌論文] Development of WNK signaling inhibitors as a new class of antihypertensive drugs (2017)
  • 著者名/発表者名: Ishigami-Yuasa Mari、Watanabe Yuko、Mori Takayasu、Masuno Hiroyuki、Fujii Shinya、Kikuchi Eriko、Uchida Shinichi、Kagechika Hiroyuki
  • 雑誌名: Bioorganic & Medicinal Chemistry 巻: 25 号: 14 ページ: 3845-3852
  • DOI: 10.1016/j.bmc.2017.05.034
  • 査読あり
• [雑誌論文] Novel Non-steroidal Progesterone Receptor Ligands Based on <i>m</i>-Carborane Containing a Secondary Alcohol: Effect of Chirality on Ligand Activity (2017)
  • 著者名/発表者名: Mori, S.; Takagaki, R.; Fujii, S.; Urushibara, K.; Tanatani, A.; Kagechika, H.
  • 雑誌名: ＣＨＥＭＩＣＡＬ ＆ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＬ ＢＵＬＬＥＴＩＮ 巻: 65 号: 11 ページ: 1051-1057
  • DOI: 10.1248/cpb.c17-00544
  • NAID: 130006191500
  • ISSN: 0009-2363, 1347-5223
  • 査読あり
• [雑誌論文] Progress in the medicinal chemistry of silicon. -C/Si-Exchange and beyond- (2017)
  • 著者名/発表者名: Fujii, S.,* Hashimoto, Y.
  • 雑誌名: Future Med. Chem. 巻: in press 号: 5 ページ: 485-505
  • DOI: 10.4155/fmc-2016-0193
  • 査読あり
• [学会発表] 含ケイ素化合物の構造展開によるLXRβ選択的リガンドの創製 (2022)
  • 著者名/発表者名: 難波奈央，谷内出友美，松本雄一朗，橋本祐一，影近弘之，藤井晋也．
  • 学会等名: 日本薬学会第142年会
• [学会発表] 二置換フェロセン誘導体の構造展開による新規アンドロゲン受容体アンタゴニストの創製 (2022)
  • 著者名/発表者名: 落合幸太郎，影近弘之，藤井晋也．
  • 学会等名: 日本薬学会第142年会
• [学会発表] Development of silanol-based bisphenols as subtype-selective estrogen receptor modulators. (2021)
  • 著者名/発表者名: Fujii, S., Matsumoto, Y., Hashimoto, Y.
  • 学会等名: 19th International Symposium on Silicon Chemistry
  • 国際学会
• [学会発表] Development of Androgen Receptor Ligands Bearing Ferrocene as the Hydrophobic Pharmacophore. (2021)
  • 著者名/発表者名: Ochiai, K., Kagechika, H., Fujii S.
  • 学会等名: AFMC International Medicinal Chemistry Symposium 2021
  • 国際学会
• [学会発表] Development of Subtype-Selective Liver X Receptor (LXR) Ligands Using Silicon Functionalities. (2021)
  • 著者名/発表者名: Namba, N., Matsumoto, Y., Hashimoto, Y., Noguchi-Yachide, T., Kagechika, H., Fujii S.
  • 学会等名: AFMC International Medicinal Chemistry Symposium 2021
  • 国際学会
• [学会発表] Systematic investigation of the structure-property and structure-activity relationships of 4-phosphinophenol derivatives: Throwing light on the potential utility of phosphorus in drug discovery. (2021)
  • 著者名/発表者名: Fujii, S., Saito, H., Matsumoto, Y., Hashimoto, Y., Kagechika, H.
  • 学会等名: The 6th International Symposium on Biomedical Engineering
  • 国際学会
• [学会発表] Design, Synthesis and Evaluation of Novel Androgen Receptor Ligand Bearing Ferrocene as the Hydrophobic Pharmacophore (2021)
  • 著者名/発表者名: Ochiai, K., Kagechika, H., Fujii, S.
  • 学会等名: The 6th International Symposium on Biomedical Engineering
  • 国際学会
• [学会発表] Structure Development of Silicon-Containing Derivatives of T0901317 as Novel Liver X Receptor (LXR) Ligands. (2021)
  • 著者名/発表者名: Namba, N., Matsumoto, Y., Hashimoto, Y., Noguchi-Yachide, T., Kagechika, H., Fujii, S.
  • 学会等名: The 6th International Symposium on Biomedical Engineering
  • 国際学会
• [学会発表] ビタミンK を構造基盤とした抗腫瘍化合物の創製研究 (2021)
  • 著者名/発表者名: 藤井晋也
  • 学会等名: 日本ビタミン学会第73回大会
  • 招待講演
• [学会発表] 疎水性構造としてフェロセンを用いたアンドロゲン受容体リガンドの創製． (2021)
  • 著者名/発表者名: 落合幸太郎，影近弘之，藤井晋也．
  • 学会等名: 日本ケミカルバイオロジー学会第15回年会
• [学会発表] ケイ素官能基を用いたサブタイプ選択的LXRリガンドの創製研究． (2021)
  • 著者名/発表者名: 難波奈央，松本雄一朗，橋本祐一，谷内出友美，影近弘之，藤井晋也．
  • 学会等名: 日本ケミカルバイオロジー学会第15回年会
• [学会発表] アンドロゲン受容体リガンドを指向した二置換フェロセン誘導体の設計・合成と構造活性相関． (2021)
  • 著者名/発表者名: 落合幸太郎，影近弘之，藤井晋也．
  • 学会等名: 第47回反応と合成の進歩シンポジウム
• [学会発表] サブタイプ選択的LXRリガンドを指向したケイ素化合物の構造展開． (2021)
  • 著者名/発表者名: 難波奈央，松本雄一朗，橋本祐一，谷内出友美，影近弘之，藤井晋也．
  • 学会等名: 日本レチノイド研究会第32回学術集会
• [学会発表] 疎水性構造としてフェロセンを有する新規ARアンタゴニストの創製 (2021)
  • 著者名/発表者名: 落合幸太郎，影近弘之，藤井晋也．
  • 学会等名: 日本レチノイド研究会第32回学術集会
• [学会発表] 非汎用元素を用いた生物活性化合物の分子設計戦略 (2021)
  • 著者名/発表者名: 藤井晋也
  • 学会等名: 日本薬学会第141年会
• [学会発表] フェロセンを疎水性ファーマコフォアとする核内受容体リガンドの創製 (2021)
  • 著者名/発表者名: 落合幸太郎，影近弘之，藤井晋也
  • 学会等名: 日本薬学会第141年会
• [学会発表] N-メチル-N,N'-ジフェニルスクアルアミドの立体特性 (2021)
  • 著者名/発表者名: 田中希実子，神田翠，藤井晋也，影近弘之，棚谷綾
  • 学会等名: 日本薬学会第141年会
• [学会発表] ケイ素官能基を利用したレチノイドの疎水性部位の構造展開 (2020)
  • 著者名/発表者名: 及川剛志，藤井晋也，増野弘幸，河内恵美子，森修一，影近弘之
  • 学会等名: 日本ビタミン学会第72回大会
• [学会発表] シリル基を利用したレチノイド誘導体の疎水性部位に関する構造活性相関 (2020)
  • 著者名/発表者名: 藤井晋也，及川 剛志，増野弘幸，河内恵美子，森修一，影近弘之
  • 学会等名: 日本レチノイド研究会第31回学術集会
• [学会発表] ベンゼンスルホンアミドを基盤とした非ステロイド型プロゲステロン受容体リガンドの構造展開 (2020)
  • 著者名/発表者名: 大谷和暉、山田歩、森修一、藤井晋也、影近弘之
  • 学会等名: 日本薬学会第 140年会
• [学会発表] Boron cluster-based development of novel nuclear receptor modulators (2019)
  • 著者名/発表者名: Shinya Fujii
  • 学会等名: ICPAC2019 Yangon
  • 国際学会 / 招待講演
• [学会発表] Phosphorus functionalities as novel options for structural development - Properties and estrogenic activity of 4-phosphinophenol derivatives - (2019)
  • 著者名/発表者名: Hiroki Saito, Yuichiro Matsumoto, Hiroyuki Kagechika, Yuichi Hashimoto, Shinya Fujii
  • 学会等名: ASMC 2019
  • 国際学会
• [学会発表] Development of novel silicon-containing transcription modulators including sila-heterocyclic compounds (2019)
  • 著者名/発表者名: Hirozumi Toyama, Daisuke Kajita, Yuichi Hashimoto, Shinya Fujii
  • 学会等名: BioHeterocycles 2019
  • 国際学会
• [学会発表] 多元素有機化合物の特性を活用した生物活性化合物の創製研究 (2019)
  • 著者名/発表者名: 藤井晋也
  • 学会等名: 第45回反応と合成の進歩シンポジウム
  • 招待講演
• [学会発表] リン原子の創出する構造多様性に着目した生物活性化合物の創製研究－ホスフィノフェノール誘導体の構造物性相関とERリガンド活性－ (2019)
  • 著者名/発表者名: 齊藤広樹、 松本雄一朗、 橋本祐一、 藤井晋也
  • 学会等名: 日本ケミカルバイオロジー学会 第14回年会
• [学会発表] ジフェニルホスフィン構造を基盤とした含リン化合物の性質の解明と医薬品構造要素としての有用性の検討 (2019)
  • 著者名/発表者名: 齊藤広樹、 松本雄一朗 、 橋本祐一 、 影近弘之、藤井晋也
  • 学会等名: 第37回メディシナルケミストリーシンポジウム
• [学会発表] 脂溶性ビタミンをリードとした創薬化学研究～新規骨格構造を有するビタミン誘導体の創製と生物活性～ (2019)
  • 著者名/発表者名: 藤井晋也、影近弘之
  • 学会等名: 第363回脂溶性ビタミン総合研究委員会
• [学会発表] 抗腫瘍活性を有するフタラジンジオン誘導体の創製 (2019)
  • 著者名/発表者名: 内藤加菜、及川剛志、藤井晋也、 秦咸陽、小嶋聡一、影近弘之
  • 学会等名: 日本レチノイド研究会第30回学術集会
• [学会発表] アンドロゲン合成酵素を標的とした新規去勢抵抗性前立腺がん治療薬の開発 (2019)
  • 著者名/発表者名: 遠藤智史、瀬川仁、小栗弘成、夏爽、胡大イ、入江克雅、藤井晋也、合田浩明、松川卓生、藤本直浩、中山敏幸、豊岡尚樹、松永俊之、五十里彰
  • 学会等名: 第47回構造活性相関シンポジウム
• [学会発表] Silyl groups as fancy isosteres of cis-diatomic functionalities ―Development of novel nuclear receptor modulators based on silyl functionalities－ (2018)
  • 著者名/発表者名: 〇Shinya Fujii, Hirozumi Toyama, Daisuke Kajita, Yuichi Hashimoto
  • 学会等名: RICT2018
  • 国際学会
• [学会発表] Structure-property and structure-activity relationships of heteroatom (Si, P, S)-containing bisphenols (2018)
  • 著者名/発表者名: Yuichiro Matsumoto, Hiroki Saito, Yuichi Hashimoto, 〇Shinya Fujii
  • 学会等名: ICPC22
  • 国際学会
• [学会発表] Silanol as a characteristic hydrophilic pharmacophore - Altered activity profile of a silanol analogue of multi-targeting nuclear receptor modulator T0901317 - (2018)
  • 著者名/発表者名: 〇Shinya Fujii, Hirozumi Toyama, Yuichi Hashimoto
  • 学会等名: EFMC-ISMC 2018
  • 国際学会
• [学会発表] レチノイド標的遺伝子のゲノムワイドな解析を指向したChem-seqプローブの創製研究 (2018)
  • 著者名/発表者名: 〇藤井晋也，森修一，影近弘之，Marco Antonio Mendoza Parra，Hinrich Gronemeyer
  • 学会等名: 日本ケミカルバイオロジー学会第13回年会
• [学会発表] 核内受容体リガンドの疎水性構造の研究～ケイ素含有化合物の構造展開～ (2018)
  • 著者名/発表者名: 〇藤井晋也、橋本祐一、影近弘之
  • 学会等名: 第359回脂溶性ビタミン総合研究委員会
• [学会発表] 創薬化学における高周期元素の利用法の検討種々の元素をリンカー構造に有するビスフェノール誘導体の構造物性相関および構造活性相関 (2018)
  • 著者名/発表者名: 〇松本雄一朗, 橋本祐一, 藤井晋也
  • 学会等名: 日本レチノイド研究会第29回学術集会
• [学会発表] ケイ素官能基をリンカー構造とするビスフェノール誘導体の構造物性相関と選択的エストロゲン受容体モジュレータへの展開 (2018)
  • 著者名/発表者名: 〇松本雄一朗, 橋本祐一, 藤井晋也
  • 学会等名: 第36回メディシナルケミストリーシンポジウム
• [学会発表] ホスフィノフェノール構造を基盤とする含リン化合物の構造物性相関と生物活性化合物への応用 (2018)
  • 著者名/発表者名: 〇齊藤広樹、 松本雄一朗、 橋本祐一、 藤井晋也
  • 学会等名: 第36回メディシナルケミストリーシンポジウム
• [学会発表] Development of chemical probes designed for genome-wide analysis of retinoid targets (2018)
  • 著者名/発表者名: Fujii, S.; Mori, S.; Kagechika, H.; Mendpza Parra, M. A.; Gronemeyer, H.
  • 学会等名: JSPS Core-to-core Program Symposium
  • 国際学会
• [学会発表] ビスフェノール構造を基盤としたケイ素官能基の構造物性および構造活性相関 (2018)
  • 著者名/発表者名: 松本雄一朗、橋本祐一、藤井晋也
  • 学会等名: 日本薬学会第138年会
• [学会発表] ビタミンD活性を有するカルボラン含有カルボン酸誘導体 (2018)
  • 著者名/発表者名: 塚本理穂、増野弘幸、藤井晋也、河内恵美子、影近弘之
  • 学会等名: 日本薬学会第138年会
• [学会発表] Application of Boron Clusters in Medicinal Chemistry (2017)
  • 著者名/発表者名: Fujii, S.
  • 学会等名: 17th International Conference on Heterocycles in Bioorganic Chemistry
  • 国際学会
• [学会発表] レチノイド標的遺伝子のゲノムワイドな探索を指向した低分子プローブの創製研 (2017)
  • 著者名/発表者名: 藤井晋也，森修一，影近弘之, Marco Antonio Mendoza Parra, Hinrich Gronemeyer
  • 学会等名: 日本レチノイド研究会第２８回学術集会
• [学会発表] Phenanthridin-6(5H)-one骨格を有する非ステロイド型プロゲステロン受容体拮抗薬の創製 (2017)
  • 著者名/発表者名: 西山郵子、森修一、槇島誠、藤井晋也、影近弘之、橋本祐一、石川稔
  • 学会等名: 日本レチノイド研究会第２８回学術集会
• [学会発表] 種々のケイ素含有置換基を有する新規レチノイドの創製 (2017)
  • 著者名/発表者名: 及川剛志、藤井晋也、増野弘幸、河内恵美子、影近弘之
  • 学会等名: 第35回メディシナルケミストリーシンポジウム
• [学会発表] m-カルボランを疎水性骨格とした新規プロゲステロン受容体リガンドの創製 (2017)
  • 著者名/発表者名: 森修一、高垣亮平、藤井晋也、棚谷綾、影近弘之
  • 学会等名: 第35回メディシナルケミストリーシンポジウム