| 研究課題/領域番号 |
17H03998
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| 研究種目 |
基盤研究(B)
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| 配分区分 | 補助金 |
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| 応募区分 | 一般 |
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| 研究分野 |
創薬化学
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| 研究機関 | 長崎大学 |
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研究代表者 |
田中 正一 長崎大学, 医歯薬学総合研究科(薬学系), 教授 (00227175)
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| 研究期間 (年度) |
2017-04-01 – 2021-03-31
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| 研究課題ステータス |
完了 (2021年度)
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| 配分額 *注記 |
18,200千円 (直接経費: 14,000千円、間接経費: 4,200千円)
2020年度: 3,120千円 (直接経費: 2,400千円、間接経費: 720千円)
2019年度: 3,900千円 (直接経費: 3,000千円、間接経費: 900千円)
2018年度: 4,420千円 (直接経費: 3,400千円、間接経費: 1,020千円)
2017年度: 6,760千円 (直接経費: 5,200千円、間接経費: 1,560千円)
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| キーワード | 有機化学 / 生体分子 / 薬学 / 分子認識 / ペプチド / タンパク質 / ２次構造 / 触媒・化学プロセス / 環状アミノ酸 / 蛋白質 |
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| 研究成果の概要 |
光学活性な小員環状アミノ酸を効率よく合成する方法を開発し、それらのアミノ酸からなるペプチドの二次構造を解析した。小員環状アミノ酸ホモペプチドでは、環の側鎖上にある不斉中心により、ヘリックス２次構造の左右の巻き方を制御可能な場合と制御できない場合が存在した。環状ジ置換アミノ酸含有アルギニンペプチドを用いると、pDNA等を細胞内に効率的に輸送できた。また、環状ジ置換アミノ酸を導入したヘリックスペプチドが環状エノンの不斉1,4-付加反応の優れた触媒となり、N末にチオウレアを付けたペプチドがニトロアルケンとマロン酸ジアルキルとの高エナンチオ選択的な不斉1,4-付加反応を触媒することを見つけた。
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| 研究成果の学術的意義や社会的意義 |
中分子に分類されるペプチド等を用いた創薬科学が注目されている。ペプチドの配座自由度を制限する各種の小員環状ジ置換アミノ酸を設計合成し、その短鎖ペプチドのヘリックス２次構造を調べた。グアニジノ基を持つヘリックス構造のペプチドは、DNAを効率よく細胞の中に輸送でき遺伝子を発現できることが分かった。また、環状ジ置換アミノ酸を導入してヘリックス構造を安定化したペプチドは、不斉反応の優れた触媒となり光学活性な生成物を与えることが分かった。
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