| 研究課題/領域番号 |
17H06941
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| 研究種目 |
研究活動スタート支援
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| 配分区分 | 補助金 |
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| 研究分野 |
消化器外科学
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| 研究機関 | 九州大学 |
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研究代表者 |
安藤 幸滋 九州大学, 大学病院, 助教 (20608864)
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| 研究期間 (年度) |
2017-08-25 – 2019-03-31
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| 研究課題ステータス |
完了 (2017年度)
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| 配分額 *注記 |
2,730千円 (直接経費: 2,100千円、間接経費: 630千円)
2017年度: 1,430千円 (直接経費: 1,100千円、間接経費: 330千円)
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| キーワード | topoisomerase I / BRCA1 / トポイソメラーゼI阻害剤 / 小分子化合物 / E3 ligase inhibitor |
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| 研究実績の概要 |
本研究ではtopoisomeraseI(topoI)阻害剤の耐性メカニズムがtopoIの分解にあることから、topoI分解を抑制する小分子化合物が発見し、topoI阻害剤の効果を高めることができる新たな小分子化合物の発見をすることを目的とした。
まず、topoI分解過程において重要となるtopoIとBRCA1の結合部位に着目し、この部位を阻害する小分子化合物のin scilicoスクリーニングを行った。数十種類の小分子化合物を同定した。さらに、topoIにEGFPを組み込んだtopoI-EGFP細胞を用いて、これらの数十種類の小分子化合物のスクリーニングを行った。このスクリーニングの結果、いくつかの候補分子が発見され、現在、topoI阻害剤との効果を判定している最中である。
中には、topoI耐性癌細胞株において非常に効果を認める小分子化合物もあり、かなり期待を持てる結果となっている。
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| 現在までの達成度 (段落) |
29年度が最終年度であるため、記入しない。
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| 今後の研究の推進方策 |
29年度が最終年度であるため、記入しない。
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