| 研究課題/領域番号 |
17H07110
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| 研究種目 |
研究活動スタート支援
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| 配分区分 | 補助金 |
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| 研究分野 |
放射線科学
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| 研究機関 | 昭和薬科大学 |
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研究代表者 |
水野 雄貴 昭和薬科大学, 薬学部, 特任助教 (90805194)
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| 研究協力者 |
秋澤 宏行
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| 研究期間 (年度) |
2017-08-25 – 2019-03-31
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| 研究課題ステータス |
完了 (2018年度)
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| 配分額 *注記 |
2,730千円 (直接経費: 2,100千円、間接経費: 630千円)
2018年度: 1,300千円 (直接経費: 1,000千円、間接経費: 300千円)
2017年度: 1,430千円 (直接経費: 1,100千円、間接経費: 330千円)
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| キーワード | SPECT / メラノーマ / 多価効果 / テクネチウム-99m / インジウム-111 / イソニトリル |
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| 研究成果の概要 |
本研究では、転移性メラノーマにおいて発現するMC1Rに対して高い結合親和性を有する、αMSH誘導体を母体とした核医学分子イメージングプローブの開発を行った。研究開始当初は、1価イソニトリル配位子から99mTc標識6価体を作製する分子設計を用いることを計画していたが、目的とする99mTc標識6価体の生成が確認できなかったため、新たな候補化合物としてDOTA結合2価αMSH誘導体を合成し、その評価を行った。αMSH誘導体として直鎖MSHと環状MSHを比較したところ、111In標識2価環状MSHが直鎖体よりも優れたメラノーマ集積性を示し、新たなメラノーマイメージング薬剤としての可能性が示された。
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| 研究成果の学術的意義や社会的意義 |
今回の研究成果は、イソニトリル1価配位子から99mTc標識6価体を作製する薬剤設計が適応可能な標的指向性分子ついて、化学構造の観点から新たな知見を与えた。更に、環状MSHを分子内に2つ有する111In標識2価環状MSHを世界で初めて合成し、環状MSH間をつなぐスペーサ構造とメラノーマ細胞集積性との関係について評価した。これらの成果は、多価効果を基盤とした新たなMC1Rイメージング薬剤の開発において、有用な指針を与えるものであると考えられる。
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