| 研究課題/領域番号 |
17H07269
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| 研究種目 |
研究活動スタート支援
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| 配分区分 | 補助金 |
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| 研究分野 |
創薬化学
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| 研究機関 | 大阪薬科大学 |
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研究代表者 |
加藤 巧馬 大阪薬科大学, 薬学部, 助教 (20805296)
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| 研究協力者 |
田中 正一 (00227175)
大庭 誠 (20396716)
土井 光暢 (10183500)
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| 研究期間 (年度) |
2017-08-25 – 2019-03-31
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| 研究課題ステータス |
完了 (2018年度)
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| 配分額 *注記 |
2,730千円 (直接経費: 2,100千円、間接経費: 630千円)
2018年度: 1,300千円 (直接経費: 1,000千円、間接経費: 300千円)
2017年度: 1,430千円 (直接経費: 1,100千円、間接経費: 330千円)
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| キーワード | 非天然型アミノ酸 / ペプチド / 二次構造解析 / 膜透過性ペプチド / ヘリックス構造 / 細胞膜透過性 / 薬学 / 有機化学 / ドラッグデリバリーシステム |
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| 研究成果の概要 |
非天然型アミノ酸の一種であるα,α-ジ置換アミノ酸を利用して、既存の細胞膜透過性ペプチドとは異なる性質を有する膜透過性ペプチドの開発を目的に研究を行なった。ジ置換アミノ酸をペプチドに導入することで、天然のアミノ酸のみからなるペプチドに比べて安定なヘリックス構造を形成できることが明らかになった。また、α,α-ジ置換アミノ酸を含有するペプチドは、特に長時間の培養で既存の膜透過性ペプチドよりも高い膜透過性を示すことが明らかになった。
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| 研究成果の学術的意義や社会的意義 |
α,α-ジ置換アミノ酸は、含有ペプチドの二次構造の安定性を向上させる、生体内の加水分解酵素に対するの安定性を増加させる、などの天然のアミノ酸にはない特徴を有している。ペプチド創薬においてはこれらの安定性が重要であり、今回長時間の培養で高い膜透過性を示すペプチドを作成できたことは、これからの膜透過性ペプチドの創薬研究において重要な知見として利用できるものと考えている。
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