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有機合成化学を基盤とした生物活性天然物の構造決定と構造活性相関の解明

研究課題

研究課題/領域番号 17K05862
研究種目

基盤研究(C)

配分区分基金
応募区分一般
研究分野 合成化学
研究機関岡山大学

研究代表者

高村 浩由  岡山大学, 自然科学研究科, 准教授 (70422798)

研究分担者 大野 修  工学院大学, 先進工学部, 准教授 (20436992)
研究期間 (年度) 2017-04-01 – 2020-03-31
研究課題ステータス 完了 (2019年度)
配分額 *注記
4,810千円 (直接経費: 3,700千円、間接経費: 1,110千円)
2019年度: 1,690千円 (直接経費: 1,300千円、間接経費: 390千円)
2018年度: 1,560千円 (直接経費: 1,200千円、間接経費: 360千円)
2017年度: 1,560千円 (直接経費: 1,200千円、間接経費: 360千円)
キーワード有機合成化学 / 構造解明 / 生物活性 / 天然物 / 全合成 / 発散的合成 / 立体化学 / 構造活性相関 / 有機化学 / 合成化学 / 天然物化学
研究成果の概要

生物活性天然物の構造解明は極めて重要な研究課題である。構造解明は、構造活性相関に関する重要な知見を与え、活性発現部位の特定、分子プローブの設計および合成、生体内標的分子の同定、作用機序の解明、さらには高活性人工類縁体の創製へと研究展開が可能となるからである。本研究では、立体構造が未決定の生物活性天然物を研究対象とし、合成化学的手法を用いることで、その立体構造を決定した。さらに、各種合成品を用いて生物活性評価を行うことで、その構造活性相関を解明するとともに、新規生物活性分子を開発した。

研究成果の学術的意義や社会的意義

近年の機器分析の著しい発展に伴い、天然物の構造決定が微量成分にて可能となってきた。しかしながら、分子サイズが大きい、多官能基化されている、誘導化が困難である、結晶化が困難であるなどの場合には、天然物を用いての構造解析は困難を極める。このような場合には、化学合成による構造決定が有効かつ信頼性の高い手段となる。本研究では、機器分析による構造決定が困難な生物活性天然物を研究対象とし、合成化学的アプローチを用いることで、その立体構造と構造活性相関を解明した。さらに、天然物を構造基盤とした新規生物活性分子を創製した。

報告書

(4件)
  • 2019 実績報告書   研究成果報告書 ( PDF )
  • 2018 実施状況報告書
  • 2017 実施状況報告書
  • 研究成果

    (38件)

すべて 2020 2019 2018 2017 その他

すべて 国際共同研究 (4件) 雑誌論文 (13件) (うち国際共著 1件、 査読あり 13件、 オープンアクセス 10件) 学会発表 (18件) (うち国際学会 1件) 図書 (1件) 備考 (2件)

  • [国際共同研究] 中国科学院上海薬物研究所(中国)

    • 関連する報告書
      2019 実績報告書
  • [国際共同研究] アテネ大学(ギリシャ)

    • 関連する報告書
      2019 実績報告書
  • [国際共同研究] 中国科学院上海薬物研究所(中国)

    • 関連する報告書
      2018 実施状況報告書
  • [国際共同研究] アテネ大学(ギリシャ)

    • 関連する報告書
      2017 実施状況報告書
  • [雑誌論文] Chemical synthesis and biological effect on xylem formation of xylemin and Its analogues2020

    • 著者名/発表者名
      Hiroyoshi Takamura, Hiroyasu Motose, Taichi Otsu, Shiori Shinohara, Ryugo Kouno, Isao Kadota, Taku Takahashi
    • 雑誌名

      Eur. J. Org. Chem.

      巻: 2020 号: 18 ページ: 2745-2753

    • DOI

      10.1002/ejoc.202000322

    • NAID

      120006999366

    • 関連する報告書
      2019 実績報告書
    • 査読あり / オープンアクセス
  • [雑誌論文] Inhibitory effects of biseokeaniamide A against lipopolysaccharide-induced signal transduction2020

    • 著者名/発表者名
      Osamu Ohno, Takuro Terasaki, Takuya Sano, Yuki Hitomi, Junichiro Miyamoto, Kenji Matsuno,
    • 雑誌名

      Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters

      巻: 30 号: 11 ページ: 127069-127069

    • DOI

      10.1016/j.bmcl.2020.127069

    • 関連する報告書
      2019 実績報告書
    • 査読あり / オープンアクセス
  • [雑誌論文] サルコフィトノライド類の統一的全合成,立体構造解明,および生物活性評価2019

    • 著者名/発表者名
      Takamura Hiroyoshi、Kadota Isao
    • 雑誌名

      有機合成化学協会誌

      巻: 77 号: 12 ページ: 1190-1200

    • DOI

      10.5059/yukigoseikyokaishi.77.1190

    • NAID

      130007760860

    • ISSN
      0037-9980, 1883-6526
    • 年月日
      2019-12-01
    • 関連する報告書
      2019 実績報告書
    • 査読あり / オープンアクセス
  • [雑誌論文] Stereocontrolled synthesis of the macrolactone core of neopeltolide2019

    • 著者名/発表者名
      Meissner Andreas、Tanaka Nobuhiro、Takamura Hiroyoshi、Kadota Isao
    • 雑誌名

      Tetrahedron Letters

      巻: 60 号: 5 ページ: 432-434

    • DOI

      10.1016/j.tetlet.2018.12.066

    • 関連する報告書
      2018 実施状況報告書
    • 査読あり / オープンアクセス
  • [雑誌論文] Stereodivergent and Stereoselective Synthesis of cis- and trans-4-Substituted Prolinols2019

    • 著者名/発表者名
      Ando Junki、Tazawa Aoi、Ishizawa Kohei、Tanaka Minoru、Takamura Hiroyoshi
    • 雑誌名

      HETEROCYCLES

      巻: - 号: 1 ページ: 188-199

    • DOI

      10.3987/com-18-s(f)8

    • 関連する報告書
      2018 実施状況報告書
    • 査読あり / オープンアクセス
  • [雑誌論文] Concise Synthesis of Anticancer Active trans-4-(4-Octylphenyl)prolinol2019

    • 著者名/発表者名
      Ando Junki、Tazawa Aoi、Ishizawa Kohei、Tanaka Minoru、Takamura Hiroyoshi
    • 雑誌名

      HETEROCYCLES

      巻: - 号: 1 ページ: 716-723

    • DOI

      10.3987/com-18-s(f)44

    • 関連する報告書
      2018 実施状況報告書
    • 査読あり / オープンアクセス
  • [雑誌論文] シンビオジノライドの構造解明に向けた合成化学的アプローチ:C79-C104フラグメントの立体発散的合成と立体構造改訂2018

    • 著者名/発表者名
      Takamura Hiroyoshi
    • 雑誌名

      有機合成化学協会誌

      巻: 76 号: 5 ページ: 474-477

    • DOI

      10.5059/yukigoseikyokaishi.76.474

    • NAID

      130006733908

    • ISSN
      0037-9980, 1883-6526
    • 年月日
      2018-05-01
    • 関連する報告書
      2018 実施状況報告書
    • 査読あり / オープンアクセス
  • [雑誌論文] Unified Total Synthesis, Stereostructural Elucidation, and Biological Evaluation of Sarcophytonolides2018

    • 著者名/発表者名
      Takamura Hiroyoshi、Kikuchi Takahiro、Iwamoto Kohei、Nakao Eiji、Harada Naoki、Otsu Taichi、Endo Noriyuki、Fukuda Yuji、Ohno Osamu、Suenaga Kiyotake、Guo Yue-Wei、Kadota Isao
    • 雑誌名

      The Journal of Organic Chemistry

      巻: 83 号: 18 ページ: 11028-11056

    • DOI

      10.1021/acs.joc.8b01634

    • NAID

      120006712888

    • 関連する報告書
      2018 実施状況報告書
    • 査読あり / オープンアクセス / 国際共著
  • [雑誌論文] Formal total synthesis of enigmazole A2018

    • 著者名/発表者名
      Meissner Andreas、Kishi Takayuki、Fujisawa Yuka、Murai Yuto、Takamura Hiroyoshi、Kadota Isao
    • 雑誌名

      Tetrahedron Letters

      巻: 59 号: 51 ページ: 4492-4495

    • DOI

      10.1016/j.tetlet.2018.11.017

    • 関連する報告書
      2018 実施状況報告書
    • 査読あり / オープンアクセス
  • [雑誌論文] Total Synthesis of Rhoiptelol B2018

    • 著者名/発表者名
      Kadota Isao、Tanaka Nobuhiro、Takamura Hiroyoshi
    • 雑誌名

      HETEROCYCLES

      巻: 97 号: 2 ページ: 1157-1164

    • DOI

      10.3987/com-18-s(t)57

    • 関連する報告書
      2018 実施状況報告書
    • 査読あり / オープンアクセス
  • [雑誌論文] Recent topics of the stereodivergent synthesis of natural products2018

    • 著者名/発表者名
      Takamura Hiroyoshi
    • 雑誌名

      Tetrahedron Letters

      巻: 59 号: 11 ページ: 955-966

    • DOI

      10.1016/j.tetlet.2018.02.004

    • NAID

      120006623774

    • 関連する報告書
      2017 実施状況報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Total Synthesis of Two Possible Diastereomers of Natural 6-Chlorotetrahydrofuran Acetogenin and Its Stereostructural Elucidation2017

    • 著者名/発表者名
      Takamura Hiroyoshi、Katsube Tomoya、Okamoto Kazuki、Kadota Isao
    • 雑誌名

      Chemistry - A European Journal

      巻: 23 号: 68 ページ: 17191-17194

    • DOI

      10.1002/chem.201703234

    • NAID

      120006517772

    • 関連する報告書
      2017 実施状況報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Late-stage divergent synthesis and antifouling activity of geraniol-butenolide hybrid molecules2017

    • 著者名/発表者名
      Takamura Hiroyoshi、Ohashi Takumi、Kikuchi Takahiro、Endo Noriyuki、Fukuda Yuji、Kadota Isao
    • 雑誌名

      Organic and Biomolecular Chemistry

      巻: 15 号: 26 ページ: 5549-5555

    • DOI

      10.1039/c7ob01160a

    • NAID

      120006522864

    • 関連する報告書
      2017 実施状況報告書
    • 査読あり
  • [学会発表] スカブロライドFの合成研究2020

    • 著者名/発表者名
      杉谷侑紀、青木浩孝、髙村浩由、門田功
    • 学会等名
      日本化学会第100春季年会
    • 関連する報告書
      2019 実績報告書
  • [学会発表] 構造解明を目的としたシンビオジノライドC69-C83フラグメントの立体発散的合成研究2020

    • 著者名/発表者名
      服部光祐、大津泰知、大橋拓実、髙村浩由、門田功、上村大輔
    • 学会等名
      日本化学会第100春季年会
    • 関連する報告書
      2019 実績報告書
  • [学会発表] Unified Total Synthesis, Stereochemical Elucidation, and Antifouling Activity of Sarcophytonolides2019

    • 著者名/発表者名
      Takamura Hiroyoshi、Kikuchi Takahiro、Iwamoto Kohei、Nakao Eiji、Harada Naoki、Otsu Taichi、Endo Noriyuki、Fukuda Yuji、Guo Yue-Wei、Kadota Isao
    • 学会等名
      27th International Society of Heterocyclic Chemistry Congress
    • 関連する報告書
      2019 実績報告書
    • 国際学会
  • [学会発表] ゲラニオール-ブテノライド ハイブリッド分子の発散的合成と付着阻害活性2019

    • 著者名/発表者名
      髙村浩由、大橋拓実、菊地崇浩、遠藤紀之、福田祐司、門田功
    • 学会等名
      第61回天然有機化合物討論会
    • 関連する報告書
      2019 実績報告書
  • [学会発表] 全合成を基盤とした6-クロロテトラヒドロフランアセトゲニンの構造解明2019

    • 著者名/発表者名
      髙村浩由、勝部友哉、岡本和樹、門田功
    • 学会等名
      第45回反応と合成の進歩シンポジウム
    • 関連する報告書
      2019 実績報告書
  • [学会発表] ブテノライドを構造基盤とする付着阻害活性分子の合成と評価2019

    • 著者名/発表者名
      髙村浩由、菊地崇浩、大津泰知、大橋拓実、門田功、遠藤紀之、福田祐司
    • 学会等名
      2019年度日本付着生物学会研究集会
    • 関連する報告書
      2018 実施状況報告書
  • [学会発表] シンビオジノライドC61-C74フラグメントの立体発散的合成と構造決定2019

    • 著者名/発表者名
      大橋拓実、髙村浩由、門田功、上村大輔
    • 学会等名
      日本化学会第99春季年会
    • 関連する報告書
      2018 実施状況報告書
  • [学会発表] ビピナチンIの合成研究2018

    • 著者名/発表者名
      菊地崇浩、髙村浩由、門田功
    • 学会等名
      第48回複素環化学討論会
    • 関連する報告書
      2018 実施状況報告書
  • [学会発表] カリビアンシガトキシン(C-CTX-1)のAB環部の合成研究2018

    • 著者名/発表者名
      大塚史也、髙村浩由、門田功
    • 学会等名
      第34回若手化学者のための化学道場(高知2018)
    • 関連する報告書
      2018 実施状況報告書
  • [学会発表] 6-クロロテトラヒドロフランアセトゲニン類の合成研究2018

    • 著者名/発表者名
      山本克裕、髙村浩由、門田功
    • 学会等名
      第34回若手化学者のための化学道場(高知2018)
    • 関連する報告書
      2018 実施状況報告書
  • [学会発表] Formal Total Syntheses of Enigmazole A and Neopeltolide2018

    • 著者名/発表者名
      Andreass Meissner, Takayuki Kishi, Yuka Fujisawa, Yuto Murai, Nobuhiro Tanaka, Hiroyoshi Takamura, Isao Kadota
    • 学会等名
      第60回天然有機化合物討論会
    • 関連する報告書
      2018 実施状況報告書
  • [学会発表] ビピナチンIの合成研究2018

    • 著者名/発表者名
      菊地崇浩、髙村浩由、門田功
    • 学会等名
      日本化学会第98春季年会
    • 関連する報告書
      2017 実施状況報告書
  • [学会発表] ゲラニオール-ブテノライド ハイブリッド分子の発散的合成と付着阻害活性2018

    • 著者名/発表者名
      大橋拓実、菊地崇浩、遠藤紀之、福田祐司、髙村浩由、門田功
    • 学会等名
      日本化学会第98春季年会
    • 関連する報告書
      2017 実施状況報告書
  • [学会発表] 6-クロロテトラヒドロフランアセトゲニンの全合成と立体構造解明2017

    • 著者名/発表者名
      髙村浩由、勝部友哉、岡本和樹、門田功
    • 学会等名
      第59回天然有機化合物討論会
    • 関連する報告書
      2017 実施状況報告書
  • [学会発表] サルコフィトノライドJの構造予測および全合成による構造決定2017

    • 著者名/発表者名
      大津泰知、髙村浩由、門田功
    • 学会等名
      第111回有機合成シンポジウム
    • 関連する報告書
      2017 実施状況報告書
  • [学会発表] スカブロライドEのテトラヒドロフランフラグメントの合成2017

    • 著者名/発表者名
      青木浩孝、森下諒平、髙村浩由、門田功
    • 学会等名
      第33回若手化学者のための化学道場(鳥取2017)
    • 関連する報告書
      2017 実施状況報告書
  • [学会発表] ゲラニオール-ブテノライド ハイブリッド分子の発散的合成と付着阻害活性2017

    • 著者名/発表者名
      大橋拓実、髙村浩由、菊地崇浩、遠藤紀之、福田祐司、門田功
    • 学会等名
      第33回若手化学者のための化学道場(鳥取2017)
    • 関連する報告書
      2017 実施状況報告書
  • [学会発表] ゲラニオール-ブテノライド ハイブリッド分子の発散的合成と付着阻害活性2017

    • 著者名/発表者名
      髙村浩由、大橋拓実、菊地崇浩、遠藤紀之、福田祐司、門田功
    • 学会等名
      第47回複素環化学討論会
    • 関連する報告書
      2017 実施状況報告書
  • [図書] Protecting-Group-Free Organic Synthesis: Improving Economy and Efficiency2018

    • 著者名/発表者名
      Takamura, H.; Kadota, I.
    • 総ページ数
      288
    • 出版者
      John Wiley & Sons Ltd.
    • ISBN
      9781119295204
    • 関連する報告書
      2018 実施状況報告書
  • [備考] 研究代表者のホームページ

    • URL

      http://chem.okayama-u.ac.jp/staff/detail/hiroyoshi-takamura.html

    • 関連する報告書
      2019 実績報告書 2018 実施状況報告書
  • [備考] 研究代表者ホームページ

    • URL

      http://chem.okayama-u.ac.jp/staff/detail/hiroyoshi-takamura.html

    • 関連する報告書
      2017 実施状況報告書

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公開日: 2017-04-28   更新日: 2021-02-19  

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