| 研究課題/領域番号 |
17K08205
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| 研究種目 |
基盤研究(C)
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| 配分区分 | 基金 |
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| 応募区分 | 一般 |
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| 研究分野 |
化学系薬学
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| 研究機関 | 千葉大学 |
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研究代表者 |
荒井 秀 千葉大学, 大学院薬学研究院, 准教授 (20285224)
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| 研究期間 (年度) |
2017-04-01 – 2020-03-31
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| 研究課題ステータス |
完了 (2019年度)
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| 配分額 *注記 |
4,810千円 (直接経費: 3,700千円、間接経費: 1,110千円)
2019年度: 910千円 (直接経費: 700千円、間接経費: 210千円)
2018年度: 1,950千円 (直接経費: 1,500千円、間接経費: 450千円)
2017年度: 1,950千円 (直接経費: 1,500千円、間接経費: 450千円)
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| キーワード | 遷移金属触媒 / アレン / ニッケル / コバルト / 選択的化学合成 / 環化付加反応 / アルカロイド / 環化反応 / シアノ化 / 合成化学 / 触媒反応 / 有機化学 / ヘテロ環 |
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| 研究成果の概要 |
医薬品の多くは複素環構造を有する。それらを簡便合成するためには関係性と官能基化を同時に行う新手法の開発が急務と考え、研究に着手した。ニッケルやコバルトなどの触媒を用いて、様々な新規複素環合成法の開発に成功した。
ニッケル触媒では、アレンの反応性に着眼した位置・立体選択的環化付加反応を開発した。[2+2+2], [4+2], [2+2]環化反応の開発にそれぞれ成功し、従来の手法では合成し得ない複雑な炭素骨格を１工程で合成した。計算科学によって、反応機構や選択性発現を明らかにし、今後の研究展開に有用な知見を得た。
コバルト触媒反応では、新規な炭素ラジカル発生法と芳香環への付加反応の開発に成功した。
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| 研究成果の学術的意義や社会的意義 |
本研究では、医薬品に頻繁に見られる複素環化合物を簡単かつ迅速に組み上げる新技術を確立した。安価なニッケル触媒を用いて２環性構造を１工程で創ることに成功し、コバルト触媒系では、芳香族化合物を直接利用して環状分子を構築する新手法の開発に成功した。いずれの手法も、実用性が高く環境調和性にも優れている。本手法を用いて、医薬農薬や生命科学研究に用いられる生物活性分子の簡便供給に有用と考えられる。
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