| 研究課題/領域番号 |
17K08214
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| 研究種目 |
基盤研究(C)
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| 配分区分 | 基金 |
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| 応募区分 | 一般 |
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| 研究分野 |
化学系薬学
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| 研究機関 | 静岡県立大学 |
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研究代表者 |
山口 深雪 静岡県立大学, 薬学部, 助教 (70548932)
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| 研究期間 (年度) |
2017-04-01 – 2020-03-31
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| 研究課題ステータス |
完了 (2019年度)
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| 配分額 *注記 |
4,810千円 (直接経費: 3,700千円、間接経費: 1,110千円)
2019年度: 1,430千円 (直接経費: 1,100千円、間接経費: 330千円)
2018年度: 1,430千円 (直接経費: 1,100千円、間接経費: 330千円)
2017年度: 1,950千円 (直接経費: 1,500千円、間接経費: 450千円)
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| キーワード | 位置選択的 / 配位子 / パラジウム / インドール / ピロール / アリール化 / 脱芳香族化 / 位置選択性 / 有機化学 / 触媒 / クロスカップリング |
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| 研究成果の概要 |
本研究では、従来の基質の性質を利用した位置選択性制御に代えて、ヒドロキシ基含有ホスフィン配位子およびパラジウムから成る触媒により位置選択性を制御することで、N-無置換インドールのC3位選択的アリール化反応を開発した。さらに、N-無置換1H-ピロールの位置選択的アリール化を実現し、これまで合成例の少ない2,2,5-三置換2H-ピロールを得た。また、開発したそれらの位置選択的反応を活用し、様々な多置換インドール類および多置換ピロール類を効率的に合成した。
本研究により、従来困難だった位置での選択的反応が実現し、多様な置換パターンを有する化合物群の迅速かつ効率的合成が可能になると期待される。
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| 研究成果の学術的意義や社会的意義 |
本研究を通じて、従来の方法のように基質の性質を利用して位置選択性を制御するのではなく、金属触媒とともに用いる配位子により位置選択性を制御することで、基質適用範囲の拡大が期待できる。また、適切な構造の配位子を既存の配位子から選択したり、新規配位子をデザインすることで、様々な反応への展開が容易になると考えられる。有機合成化学において重要な合成ターゲットである種々の多置換複素環化合物のワンポット合成法が確立すれば、化合物ライブラリー合成や医薬品の生産において強力な手法となると考えられる。また、合成の効率化により試薬やエネルギーの使用量が減少し、環境への負荷の低減につながると期待される。
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