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北里微生物資源ライブラリーからの熱帯病治療薬シードの探索

研究課題

研究課題/領域番号 17K08343
研究種目

基盤研究(C)

配分区分基金
応募区分一般
研究分野 天然資源系薬学
研究機関北里大学

研究代表者

岩月 正人  北里大学, 感染制御科学府, 准教授 (70353464)

研究期間 (年度) 2017-04-01 – 2020-03-31
研究課題ステータス 完了 (2019年度)
配分額 *注記
4,680千円 (直接経費: 3,600千円、間接経費: 1,080千円)
2019年度: 1,300千円 (直接経費: 1,000千円、間接経費: 300千円)
2018年度: 1,300千円 (直接経費: 1,000千円、間接経費: 300千円)
2017年度: 2,080千円 (直接経費: 1,600千円、間接経費: 480千円)
キーワードマラリア / リーシュマニア / 微生物代謝産物 / 天然物化学 / 微生物創薬 / 新規化合物 / 糸状菌代謝産物 / 新規ペプチド化合物 / 抗生物質 / リーシュマニア症
研究成果の概要

抗マラリア原虫活性指標に微生物培養液のスクリーニングを行い選択した糸状菌3株(以下、FKI-7019株, A株およびB株)について検討を行った。その結果、新規の抗マラリア活性物質としてFKI-7019株から直鎖状リポペプチド2種(kozupeptinと命名)、A株から環状テトラペプチド系化合物2種、B株からヘテロ複素環系化合物2種を発見した。また抗リーシュマニア原虫活性評価系についても単品化合物ライブラリーを用いたスクリーニングを行い、既知3化合物が皮膚リーシュマニ ア原虫に対して活性を示すことを見出した。

研究成果の学術的意義や社会的意義

得られた創薬シード化合物は熱帯病治療薬の開発に特化した非営利団体の支援および製薬企業との共同研究によって国際的な開発研究へと展開していくことで各原虫症治療薬の開発に繋がることが期待される。開発された治療薬はマラリアおよびリーシュマニア症による人的被害を軽減することで開発途上国の保健衛生の向上に繋がり、人類の福祉として国際貢献をするものである。

報告書

(4件)
  • 2019 実績報告書   研究成果報告書 ( PDF )
  • 2018 実施状況報告書
  • 2017 実施状況報告書
  • 研究成果

    (9件)

すべて 2019 2018 2017

すべて 雑誌論文 (1件) (うち査読あり 1件) 学会発表 (7件) (うち国際学会 1件) 産業財産権 (1件)

  • [雑誌論文] Kozupeptins, Antimalarial Agents Produced by Paracamarosporium Species: Isolation, Structural Elucidation, Total Synthesis, and Bioactivity2019

    • 著者名/発表者名
      Hayashi Yumi、Fukasawa Wataru、Hirose Tomoyasu、Iwatsuki Masato、Hokari Rei、Ishiyama Aki、Kanaida Masahiro、Nonaka Kenichi、Take Akira、Otoguro Kazuhiko、Omura Satoshi、Shiomi Kazuro、Sunazuka Toshiaki
    • 雑誌名

      Organic Letters

      巻: 21 号: 7 ページ: 2180-2184

    • DOI

      10.1021/acs.orglett.9b00483

    • 関連する報告書
      2018 実施状況報告書
    • 査読あり
  • [学会発表] 微生物培養液からの抗マラリア活性害物質の探索 (1)2019

    • 著者名/発表者名
      林裕美, 渡邊善洋, 廣瀬 友靖, 深澤航, 岩月正人, 石山亜紀, 穗苅玲, 野中健一, 大村智, 砂塚敏明
    • 学会等名
      日本熱帯医学会(第60回)
    • 関連する報告書
      2019 実績報告書
  • [学会発表] 微生物培養液からの抗マラリア活性害物質の探索 (2)2019

    • 著者名/発表者名
      大内孝仁, 渡邊善洋, 荒川 絵美, 岩月正人, 石山亜紀, 穗苅玲, 松本厚子、野中健一, 大村智
    • 学会等名
      日本熱帯医学会(第60回)
    • 関連する報告書
      2019 実績報告書
  • [学会発表] 3.New antimalarial compounds from Kitasato microbial cultured broth libraries2019

    • 著者名/発表者名
      Masato Iwatsuki, Yumi Hayashi, Wataru Fukasawa, Tomoyasu Hirose, Rei Hokari, Aki Ishiyama, Ken Nonaka, Kazuro Shiomi, Toshiaki Sunazuka, and Satoshi Omura
    • 学会等名
      The Joint Symposium of "10th Korea-Japan Chemical Biology Symposium" & "30th Meeting for New Drug Discovery"
    • 関連する報告書
      2019 実績報告書
  • [学会発表] 抗マラリア活性を有するkozupeptin類の単離、 構造決定、全合成および活性評価2019

    • 著者名/発表者名
      林裕美、廣瀬友靖、深澤航、岩月正人、穂苅玲、石山亜紀、野中健一、塩見和朗、大村智、砂塚敏明
    • 学会等名
      第61回天然有機化合物討論会
    • 関連する報告書
      2019 実績報告書
  • [学会発表] 新規抗マラリア活性リポペプチド Kozupeptin A の実用的全合成および絶対立体構造の決定2018

    • 著者名/発表者名
      林 裕美, 廣瀬 友靖, 深澤 航, 岩月 正人, 野中 健一, 穂苅 玲, 石山 亜紀, 塩見 和朗, 大村 智, 砂塚 敏明
    • 学会等名
      日本薬学会 第139回年会
    • 関連する報告書
      2018 実施状況報告書
  • [学会発表] New Antimalarial Lipopeptides Produced by Paracamarospurium Species: Isolation, Structural Elucidation, Efficient Total Synthesis, and Biological Activity2018

    • 著者名/発表者名
      Yumi Hayashi, Tomoyasu Hirose, Wataru Fukasawa, Masato Iwatsuki, Kenichi Nonaka, Rei Hokari, Aki Ishiyama, Kazuro Shiomi, Satoshi Omura, Toshiaki Sunazuka
    • 学会等名
      The 14th International Kyoto Conference on New Aspects of Organic Chemistry (IKCOC-14)
    • 関連する報告書
      2018 実施状況報告書
    • 国際学会
  • [学会発表] 糸状菌が生産する新規抗マラリア活性物質2017

    • 著者名/発表者名
      深澤航、森菜月、岩月正人、野中健一、廣瀬友靖、石山亜紀、穂苅玲、乙黒一彦、大村智、塩見和朗
    • 学会等名
      第10回 北里化学シンポジウム
    • 関連する報告書
      2017 実施状況報告書
  • [産業財産権] 新規FKI-7019物質およびその製造方法2018

    • 発明者名
      大村智 乙黒一彦 岩月正人 石山亜紀 穗苅玲 砂塚敏明 他5名
    • 権利者名
      大村智 乙黒一彦 岩月正人 石山亜紀 穗苅玲 砂塚敏明 他5名
    • 産業財産権種類
      特許
    • 出願年月日
      2018
    • 関連する報告書
      2018 実施状況報告書

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公開日: 2017-04-28   更新日: 2021-02-19  

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