| 研究課題/領域番号 |
17K08348
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| 研究種目 |
基盤研究(C)
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| 配分区分 | 基金 |
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| 応募区分 | 一般 |
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| 研究分野 |
天然資源系薬学
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| 研究機関 | 東邦大学 |
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研究代表者 |
李 巍 東邦大学, 薬学部, 准教授 (90328633)
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| 研究期間 (年度) |
2017-04-01 – 2020-03-31
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| 研究課題ステータス |
完了 (2019年度)
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| 配分額 *注記 |
4,810千円 (直接経費: 3,700千円、間接経費: 1,110千円)
2019年度: 1,430千円 (直接経費: 1,100千円、間接経費: 330千円)
2018年度: 1,430千円 (直接経費: 1,100千円、間接経費: 330千円)
2017年度: 1,950千円 (直接経費: 1,500千円、間接経費: 450千円)
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| キーワード | ジンチョウゲ科 / トウダイグサ科 / ジテルペノイド / 抗HIV / HIV / ダフナン / チグリアン / ジンチョウゲ / ミツマタ / 甘遂 / 瑞香狼毒 / 抗HIV活性 / 薬学 / 天然物化学 / 創薬シーズ探索 |
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| 研究成果の概要 |
ジンチョウゲ科およびトウダイグサ科植物由来のジテルペノイドは、化学構造と生物活性多様性に富んでいる。本研究では、日本産および中国産のジンチョウゲ科またはトウダイグサ科植物を収集、植物抽出物ライブラリーの構築、系統的な化学成分研究により、強力な抗HIV活性をもつ新規ジテルペノイドを多数単離・構造決定した。さらに、天然物からの半合成により化学誘導体を作製し、これらジテルペノイドの抗HIV活性の構造活性相関を明らかにしたと共に、新規抗HIV薬の創製のための構造最適化を行った。
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| 研究成果の学術的意義や社会的意義 |
抗HIV薬による多剤併用療法はHIV増殖を抑制するが根絶することはできず、新規抗HIV薬創製は社会から求められている。本研究は、多様性に富む化学構造と生物活性を有する、ジンチョウゲ科およびトウダイグサ科由来のジテルペノイドを着目して、新規生物活性成分の探索、構造活性相関の解析と構造最適化により、新しい天然由来創薬シーズの発見を通じた革新的な難治疾患治療薬創製に貢献できたと考える。
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