| 研究課題/領域番号 |
17K08370
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| 研究種目 |
基盤研究(C)
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| 配分区分 | 基金 |
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| 応募区分 | 一般 |
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| 研究分野 |
創薬化学
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| 研究機関 | 北里大学 |
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研究代表者 |
有馬 志保 北里大学, 薬学部, 助教 (20276158)
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| 研究期間 (年度) |
2017-04-01 – 2020-03-31
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| 研究課題ステータス |
完了 (2019年度)
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| 配分額 *注記 |
4,680千円 (直接経費: 3,600千円、間接経費: 1,080千円)
2019年度: 1,040千円 (直接経費: 800千円、間接経費: 240千円)
2018年度: 1,560千円 (直接経費: 1,200千円、間接経費: 360千円)
2017年度: 2,080千円 (直接経費: 1,600千円、間接経費: 480千円)
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| キーワード | 医薬品化学 / 構造活性相関 / 抗寄生虫薬 |
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| 研究成果の概要 |
Complex II選択的阻害剤であるatpenin A5は、抗寄生虫としてのリード化合物として期待されている。しかしながら、寄生虫のみならず哺乳類のcomplex IIに対しても強い阻害活性を示すという問題点を有する。そこで本研究は、寄生虫のcomplex IIを選択的に阻害する新規誘導体の理論的な設計並びに構造活性相関研究により、atpenin A5を基盤とした寄生虫選択性の高い新規抗寄生虫薬の創製を目指し、新規atpenin A5誘導体を数種設計し合成を行った。
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| 研究成果の学術的意義や社会的意義 |
強力なcomplex II阻害活性を有するatpenin A5を基盤とする新規抗寄生虫薬の開発を目指し、極めて効率的に、かつ理論的に独創的な創薬研究を進めることで、世界的に要望の高い新しいタイプの抗寄生虫薬の開発の実現に向けて重要な知見をもたらすことができた。また、得られる結果は創薬化学研究分野において、学術的に非常に価値のあるものになると考えている。
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