• 研究課題をさがす
  • 研究者をさがす
  • KAKENの使い方
  1. 前のページに戻る

先例のないフェノタイプを惹起する細胞周期阻害剤の創薬展開と作用機序解明

研究課題

研究課題/領域番号 17K08371
研究種目

基盤研究(C)

配分区分基金
応募区分一般
研究分野 創薬化学
研究機関工学院大学

研究代表者

松野 研司  工学院大学, 先進工学部, 教授 (50433214)

研究分担者 大野 修  工学院大学, 先進工学部, 准教授 (20436992)
研究期間 (年度) 2017-04-01 – 2021-03-31
研究課題ステータス 完了 (2020年度)
配分額 *注記
4,810千円 (直接経費: 3,700千円、間接経費: 1,110千円)
2019年度: 1,820千円 (直接経費: 1,400千円、間接経費: 420千円)
2018年度: 1,560千円 (直接経費: 1,200千円、間接経費: 360千円)
2017年度: 1,430千円 (直接経費: 1,100千円、間接経費: 330千円)
キーワード抗がん剤 / リード化合物 / 細胞周期 / プローブ分子 / 創薬 / 標的分子探索 / 医薬化学 / ケミカルバイオロジー / 創薬化学 / 薬学
研究成果の概要

化合物1は、既存の細胞周期阻害剤とは全く異なる極めてユニークな細胞表現型(フェノタイプ)を示しアポトーシスを惹起したことから、未知の標的分子の機能を制御することが強く示唆された。そこで、化合物1の医薬化学研究による強活性化を図り、抗がん剤リード化合物へと進化させた。また、化合物1のプローブ分子を設計・合成し、標的分子を探索した。

研究成果の学術的意義や社会的意義

既存の細胞周期阻害剤とは全く異なる性質を有する化合物1の医薬化学研究により、抗がん剤リード化合物へと進化させた。また、化合物1のプローブ分子を設計・合成し、細胞内の標的分子を探索した。
本研究成果により、細胞周期を標的とした新規抗がん剤研究開発における化学基盤を構築した。

報告書

(5件)
  • 2020 実績報告書   研究成果報告書 ( PDF )
  • 2019 実施状況報告書
  • 2018 実施状況報告書
  • 2017 実施状況報告書
  • 研究成果

    (17件)

すべて 2021 2020 2019 2018 その他

すべて 雑誌論文 (5件) (うち査読あり 5件、 オープンアクセス 2件) 学会発表 (9件) (うち国際学会 2件) 備考 (3件)

  • [雑誌論文] Discovery of Carbono(di)thioates as Indoleamine 2,3-Dioxygenase 1 Inhibitors.2021

    • 著者名/発表者名
      Kumazawa Miyuki、Tejima Manabu、Fukuda Miwa、Takeda Shota、Suzuki Kenji、Mizumoto Yukiko、Sato Kakeru、Waki Minoru、Miyachi Hiroyuki、Asai Akira、Takikawa Osamu、Hashimoto Tomoko、Ohno Osamu、Matsuno Kenji
    • 雑誌名

      ACS Medicinal Chemistry Letters

      巻: 12 号: 2 ページ: 211-216

    • DOI

      10.1021/acsmedchemlett.0c00527

    • 関連する報告書
      2020 実績報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Inhibitory effects of biseokeaniamide A against lipopolysaccharide-induced signal transduction2020

    • 著者名/発表者名
      Osamu Ohno, Takuro Terasaki, Takuya Sano, Yuki Hitomi, Junichiro Miyamoto, Kenji Matsuno,
    • 雑誌名

      Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters

      巻: 30 号: 11 ページ: 127069-127069

    • DOI

      10.1016/j.bmcl.2020.127069

    • 関連する報告書
      2020 実績報告書
    • 査読あり / オープンアクセス
  • [雑誌論文] Design and Synthesis of 4-(2-Pyrrolyl)-4-phenylheptane Derivatives as Estrogen Receptor Antagonists2020

    • 著者名/発表者名
      Tsuji Genichiro、Demizu Yosuke、Naganuma Miyako、Yokoo Hidetomo、Misawa Takashi、Matsuno Kenji
    • 雑誌名

      HETEROCYCLES

      巻: 101 号: 2 ページ: 429-429

    • DOI

      10.3987/com-19-14121

    • 関連する報告書
      2020 実績報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Selective Inhibition of Spindle Microtubules by a Tubulin-Binding Quinazoline Derivative2019

    • 著者名/発表者名
      Sawada Jun-ichi、Ishii Hirosuke、Matsuno Kenji、Sato Masayuki、Suzuki Yumiko、Asai Akira
    • 雑誌名

      Molecular Pharmacology

      巻: 96 号: 5 ページ: 609-618

    • DOI

      10.1124/mol.119.116624

    • 関連する報告書
      2019 実施状況報告書
    • 査読あり / オープンアクセス
  • [雑誌論文] Cyclic analogue of S-benzylisothiourea that suppresses kynurenine production without inhibiting indoleamine 2,3-dioxygenase activity.2018

    • 著者名/発表者名
      Fukuda, M.; Sasaki, T.; Hashimoto, T.; Miyachi, H.; Waki, M.; Asai, A.; Takikawa, O.; Ohno, O.; Matsuno, K.
    • 雑誌名

      Bioorg. Med. Chem. Lett.

      巻: 28 ページ: 2846-2849

    • 関連する報告書
      2018 実施状況報告書
    • 査読あり
  • [学会発表] Indoleamine 2,3-dioxygenase 1阻害活性を有するcarbono(di)thioate誘導体の発見2021

    • 著者名/発表者名
      熊澤美幸、手嶋真武、外山詩織、福田美和、武田翔太、宮地弘幸、浅井章良、滝川修、橋本知子、大野修、松野研司
    • 学会等名
      日本薬学会第141年会
    • 関連する報告書
      2020 実績報告書
  • [学会発表] キヌレニン産生抑制剤の探索2021

    • 著者名/発表者名
      武田翔太、水本友紀子、安達優輝、浅井章良、滝川修、齋藤隆夫、大野修、松野研司
    • 学会等名
      日本化学会第101春季年会
    • 関連する報告書
      2020 実績報告書
  • [学会発表] チューブリン結合性キナゾリン化合物の細胞周期M期阻害活性の解析2019

    • 著者名/発表者名
      澤田 潤一、石井 浩介、鈴木 由美子、松野 研司、浅井 章良
    • 学会等名
      日本薬学会第139年会 (千葉)
    • 関連する報告書
      2019 実施状況報告書 2018 実施状況報告書
  • [学会発表] Elucidation of the mechanism of action for benzimidazole analogues as potent kynurenine production inhibitor.2019

    • 著者名/発表者名
      Fukuda, M.; Sasaki, T.; Hashimoto, T.; Miyachi, H.; Waki,M. ;Asai, A.; Takikawa, O.; Ohno, O.; Matsuno, K.
    • 学会等名
      EFMC-ACSMEDI MedChem Frontiers 201
    • 関連する報告書
      2019 実施状況報告書
    • 国際学会
  • [学会発表] Synthtic studies on GPR35 agonist without species-specificity2019

    • 著者名/発表者名
      Koide, T.; Watanabe, T.; Naganuma, M. Hashimoto, T.; Akaki, S.; Furuta, K.; Yamamoto, Y.; Nagashima, S.; Tokiwa, H.; Tanaka, S.; Ohno, O.; Matsuno, K.
    • 学会等名
      27th International Society of Heterocyclic Chemistry Congress
    • 関連する報告書
      2019 実施状況報告書
    • 国際学会
  • [学会発表] 化合物ライブラリーからのキヌレニン産生抑制剤の探索2019

    • 著者名/発表者名
      武田翔太、鈴木健二、水本友紀子、浅井章良、滝川修、齋藤隆夫、大野修、松野研司
    • 学会等名
      新規素材探索研究会探索研究会第18回セミナー(横浜)
    • 関連する報告書
      2019 実施状況報告書
  • [学会発表] キヌレニン産生抑制剤の探索2019

    • 著者名/発表者名
      武田翔太、鈴木健二、水本友紀子、浅井章良、滝川修、齋藤隆夫、大野修、松野研司
    • 学会等名
      第63回日本薬学会関東支部大会(東京)
    • 関連する報告書
      2019 実施状況報告書
  • [学会発表] IDO阻害剤の合成研究:イソチオウレア構造の変換によるキヌレニン産生阻害剤の発見と作用機序解明2019

    • 著者名/発表者名
      福田美和、佐々木智未、中山寛太、橋本知子、宮地弘幸、脇稔、浅井章良、滝川修、大野修、松野研司
    • 学会等名
      第37回メディシナルケミストリーシンポジウム(八王子)
    • 関連する報告書
      2019 実施状況報告書
  • [学会発表] キヌレニン産生抑制剤の探索2019

    • 著者名/発表者名
      武田翔太、鈴木健二、水本友紀子、浅井章良、滝川修、齋藤隆夫、大野修、松野研司
    • 学会等名
      第37回メディシナルケミストリーシンポジウム(八王子)
    • 関連する報告書
      2019 実施状況報告書
  • [備考] 工学院大学 医薬化学研究室

    • URL

      http://www.ns.kogakuin.ac.jp/~wwa1068/index.html

    • 関連する報告書
      2020 実績報告書
  • [備考] 医薬化学研究室

    • URL

      http://www.ns.kogakuin.ac.jp/~wwa1068/

    • 関連する報告書
      2019 実施状況報告書
  • [備考] 工学院大学 先進工学部 生命化学科 医薬化学研究室

    • URL

      http://www.ns.kogakuin.ac.jp/~wwa1068/index.html

    • 関連する報告書
      2018 実施状況報告書

URL: 

公開日: 2017-04-28   更新日: 2022-01-27  

サービス概要 検索マニュアル よくある質問 お知らせ 利用規程 科研費による研究の帰属

Powered by NII kakenhi