| 研究課題/領域番号 |
17K08376
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| 研究種目 |
基盤研究(C)
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| 配分区分 | 基金 |
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| 応募区分 | 一般 |
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| 研究分野 |
創薬化学
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| 研究機関 | 金城学院大学 |
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研究代表者 |
黒崎 博雅 金城学院大学, 薬学部, 教授 (70234599)
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| 研究分担者 |
福石 信之 金城学院大学, 薬学部, 教授 (70248326)
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| 研究期間 (年度) |
2017-04-01 – 2023-03-31
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| 研究課題ステータス |
完了 (2022年度)
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| 配分額 *注記 |
4,810千円 (直接経費: 3,700千円、間接経費: 1,110千円)
2019年度: 910千円 (直接経費: 700千円、間接経費: 210千円)
2018年度: 1,950千円 (直接経費: 1,500千円、間接経費: 450千円)
2017年度: 1,950千円 (直接経費: 1,500千円、間接経費: 450千円)
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| キーワード | 感染症 / β-タクタム剤 / 阻害剤 / 蛍光剤 / 薬剤耐性 / メタロ-β-ラクタマーゼ / 金属酵素 / β-ラクタム剤 / 加水分解酵素 / ストップトフロー法 / 細菌感染症 / 亜鉛酵素 / βーラクタマーゼ / 抗生物質 / βーラクタム / メタローβーラクタマーゼ / 薬剤耐性菌 / βーラクタム剤 / X線結晶構造解析 / 蛍光検出剤 / 薬学 / ラクタム剤 |
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| 研究成果の概要 |
(1) IMP-1型とIND-7型メタロ-β-ラクタマーゼのDansyclC4SHの反応を蛍光ストップトフロー法により検討を行った。IMP-1型とIND-7型メタロ-β-ラクタマーゼへのDansylC4SHの取り込み速度定数k+1と解離速度定数k-1は、それぞれ0.863 μM-1s-1, 0.057 s-1と0.06 μM-1s-1, 0.085 s-1であった。
(2) IMP-1型メタロ-β-ラクタマーゼ産生菌と非産生菌の比率を変化させDansylC4SHの蛍光強度の違いを観察した。DansylC4SHは、IMP-1型メタロ-β-ラクタマーゼ産生菌に対して強く発光することがわかった。
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| 研究成果の学術的意義や社会的意義 |
本研究課題はこれまで臨床の現場で問題となっているメタロ-β-ラクタマーゼの阻害剤とメタロ-β-ラクタマーゼ産生菌の蛍光検出法開発を目指す研究であり、本研究で得られた成果は学術的な意義があると考えている。現在、カルバペネム耐性腸内細菌による感染症が増加し、切り札的な抗菌剤に対しても耐性を獲得するに至っている。本研究目的のメタロ-β-ラクタマーゼの阻害剤と蛍光剤の開発は、深刻化している薬剤耐性菌感染症の防止・対策と阻害剤や臨床検査システム開発に直結する点で、社会貢献性が高いと言える。
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