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N-リン酸化タンパク質の受容体発見を目指す化学とその応用

研究課題

研究課題/領域番号 17K08382
研究種目

基盤研究(C)

配分区分基金
応募区分一般
研究分野 創薬化学
研究機関長崎国際大学

研究代表者

山口 泰史  長崎国際大学, 薬学部, 教授 (10183980)

研究期間 (年度) 2017-04-01 – 2021-03-31
研究課題ステータス 完了 (2020年度)
配分額 *注記
4,680千円 (直接経費: 3,600千円、間接経費: 1,080千円)
2020年度: 1,170千円 (直接経費: 900千円、間接経費: 270千円)
2019年度: 1,170千円 (直接経費: 900千円、間接経費: 270千円)
2018年度: 1,170千円 (直接経費: 900千円、間接経費: 270千円)
2017年度: 1,170千円 (直接経費: 900千円、間接経費: 270千円)
キーワードN-リン酸化 / ホスホヒスチジン / ペプチドライブラリー / ケミカルバイオロジー / 情報伝達系 / 有機合成化学
研究成果の概要

本研究の目的は、N-リン酸化タンパク質の受容体タンパク質を見つけ出す方法論の開発であった。新しい情報伝達系の確立を目指した。
一つの成果は、新規安定ホスホヒスチジン誘導体類の合成であった。スケールアップも可能であった。さらにライブラリー合成法自体は確立できた。
本研究課題で合成した化合物の中から、ある感染症プロジェクトにおいて、強い活性を示す新規化合物を発見した。この発見を創薬研究へと育てていく。

研究成果の学術的意義や社会的意義

当初の目的は、N-リン酸化タンパク質の受容体タンパク質を見つけ出す方法論の開発という基礎的なものであった。研究の過程で多くの新規化合物を合成した。これらを感染症プロジェクトの評価系にかけたところ、これまでの知見では説明できない活性化合物を発見できた。つまり新しいメカニズムをもつ医薬品創成に役立つ結果である。感染症分野の新薬の期待は大きいことから、この発見を実際の創薬につなげていく予定である。

報告書

(5件)
  • 2020 実績報告書   研究成果報告書 ( PDF )
  • 2019 実施状況報告書
  • 2018 実施状況報告書
  • 2017 実施状況報告書
  • 研究成果

    (8件)

すべて 2021 2019 2018 2017

すべて 雑誌論文 (2件) (うち国際共著 1件、 査読あり 2件) 学会発表 (2件) (うち招待講演 1件) 図書 (4件)

  • [雑誌論文] Selective and reversible modification of kinase cysteines with chlorofluoroacetamides2019

    • 著者名/発表者名
      Shindo N, Fuchida H,Sato Mi, Watari K, Shibata T, Kuwata K, Miura C, Okamoto K, Hatsuyama Y, Tokunaga K, Sakamoto S, Morimoto S, Abe Y, Shiroishi M, Caaveiro J. M. M., Ueda T, Tamura T, Matsunaga N, Nakao T, Koyanagi S, Ohdo S, Yamaguchi Y, Hamachi I, Ono M, Ojida A
    • 雑誌名

      Nature Chemical Biology

      巻: 15 号: 3 ページ: 250-258

    • DOI

      10.1038/s41589-018-0204-3

    • 関連する報告書
      2018 実施状況報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Establishment of a quantitative and qualitative analysis and isolation method for tetracyclic iridoids from Morinda lucida Bentham leaves.2019

    • 著者名/発表者名
      Ohta T, Tilkanont T, Ayertey F, Nakagawa M, Tung NH, Bolah P, Blagogee H, Appiah AA, Ocloo A, Ohashi M, Tanoue K, Yamaguchi Y, Ohta N, Yamaoka S, Iwanaga S, Uto T, Shoyama S.
    • 雑誌名

      Journal of Pharmaceutical and Biomedical Analysis

      巻: 164 ページ: 475-480

    • 関連する報告書
      2018 実施状況報告書
    • 査読あり / 国際共著
  • [学会発表] Morinda lucida含有テトラサイクリックイリドイドの定量分析法の開発2018

    • 著者名/発表者名
      太田智絵,Tanatorn Tilkanont,Nguyen Huu Tung, Frederick Ayertey,田上兼輔,Alfred A. Appiah,Augustine Ocloo,大橋光子,宇都拓洋,山口泰史,岩永史郎,太田伸生,正山征洋
    • 学会等名
      日本薬学会第138年会(金沢)
    • 関連する報告書
      2018 実施状況報告書
  • [学会発表] いかにして、活性ある化合物(functionally active compounds)を見つけだすか?:先人に学ぶ2017

    • 著者名/発表者名
      山口 泰史
    • 学会等名
      日産化学株式会社 創薬セミナー
    • 関連する報告書
      2017 実施状況報告書
    • 招待講演
  • [図書] 現場で役に立つ! 臨床医薬品化学2021

    • 著者名/発表者名
      臨床医薬品化学研究会
    • 総ページ数
      264
    • 出版者
      化学同人
    • ISBN
      9784759820546
    • 関連する報告書
      2020 実績報告書
  • [図書] 薬系 有機化学2018

    • 著者名/発表者名
      安藤 章、山口 泰史 他
    • 総ページ数
      454
    • 出版者
      南江堂
    • ISBN
      9784524403349
    • 関連する報告書
      2017 実施状況報告書
  • [図書] 新編 医薬化学2018

    • 著者名/発表者名
      日比野、石倉、北川、須本、波多江、山口 泰史 他
    • 総ページ数
      368
    • 出版者
      廣川書店
    • ISBN
      9784567461566
    • 関連する報告書
      2017 実施状況報告書
  • [図書] 大学生のための有機反応問題集 第2版2018

    • 著者名/発表者名
      山口 泰史
    • 総ページ数
      120
    • 出版者
      三共出版
    • ISBN
      9784782707777
    • 関連する報告書
      2017 実施状況報告書

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公開日: 2017-04-28   更新日: 2022-01-27  

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