• 研究課題をさがす
  • 研究者をさがす
  • KAKENの使い方
  1. 前のページに戻る

速度論的アプローチによるケイ素-アスタチン交換反応の評価とα線治療薬開発への応用

研究課題

研究課題/領域番号 17K10459
研究種目

基盤研究(C)

配分区分基金
応募区分一般
研究分野 放射線科学
研究機関国立研究開発法人量子科学技術研究開発機構

研究代表者

渡辺 茂樹  国立研究開発法人量子科学技術研究開発機構, 高崎量子応用研究所 放射線生物応用研究部, 主幹研究員(定常) (10450305)

研究分担者 山田 圭一  群馬大学, 大学院理工学府, 准教授 (70323334)
羽場 宏光  国立研究開発法人理化学研究所, 仁科加速器科学研究センター, チームリーダー (60360624)
研究期間 (年度) 2017-04-01 – 2020-03-31
研究課題ステータス 完了 (2019年度)
配分額 *注記
4,550千円 (直接経費: 3,500千円、間接経費: 1,050千円)
2019年度: 1,430千円 (直接経費: 1,100千円、間接経費: 330千円)
2018年度: 1,170千円 (直接経費: 900千円、間接経費: 270千円)
2017年度: 1,950千円 (直接経費: 1,500千円、間接経費: 450千円)
キーワードアスタチン-211 / 標的α線治療 / ケイ素―ハロゲン交換反応 / アミノ酸 / アスタチン / 放射性ハロゲン / ケイ素ーハロゲン交換反応 / RI標識 / α線治療 / 標的アイソトープ治療 / α線 / ケイ素 / 放射性薬剤
研究成果の概要

アスタチン-211(At-211)はα線治療薬を用いる内用療法(標的α線治療)での利用が期待される放射性同位元素の一つである。本研究では、これまで課題であった高い安全性と耐放射線性を有する新規標識法としてケイ素―アスタチン(Si-At)交換反応に着目し、速度論的アプローチを用いた本反応の定量的な評価、と、標的α線治療に利用可能なアスタチン化合物の合成を行い、反応性の有用性について検討した。その結果、本法を用いることで、がん治療薬としての利用が期待できるアスタチン化したアミノ酸(フェニルアラニン)およびベンジルグアニジン(MABG)が従来よりも効率よく合成できることが明らかとなった。

研究成果の学術的意義や社会的意義

標的α線治療は、β線を用いる従来の治療法よりも高い効果が期待されることから、これまで治療が難しかった疾患の治療が期待できる。本研究で検討したケイ素―アスタチン交換反応は、At-211標識化合物を簡便かつ高収率で合成できるため、今後、これまで合成が難しかった化合物の合成が可能になり、ひいては新たな標的α線治療用薬剤の開発につながることが期待できる。

報告書

(4件)
  • 2019 実績報告書   研究成果報告書 ( PDF )
  • 2018 実施状況報告書
  • 2017 実施状況報告書
  • 研究成果

    (12件)

すべて 2019 2018 2017 その他

すべて 国際共同研究 (1件) 雑誌論文 (1件) (うち国際共著 1件、 査読あり 1件) 学会発表 (9件) (うち国際学会 1件、 招待講演 1件) 図書 (1件)

  • [国際共同研究] バングラデシュ原子力委員会/国立核医学研究所(バングラデシュ)

    • 関連する報告書
      2017 実施状況報告書
  • [雑誌論文] A convenient and reproducible method for the synthesis of astatinated 4-[211At]astato-l-phenylalanine via electrophilic desilylation2019

    • 著者名/発表者名
      Watanabe Shigeki、Azim Mohammad Anwar-Ul、Nishinaka Ichiro、Sasaki Ichiro、Ohshima Yasuhiro、Yamada Keiichi、Ishioka Noriko S.
    • 雑誌名

      Organic & Biomolecular Chemistry

      巻: 17 号: 1 ページ: 165-171

    • DOI

      10.1039/c8ob02394h

    • 関連する報告書
      2018 実施状況報告書
    • 査読あり / 国際共著
  • [学会発表] 核医学治療薬開発のためのアルファ線核種の分離・標識法の研究2019

    • 著者名/発表者名
      渡辺茂樹
    • 学会等名
      PETサマーセミナー2019 in 福島
    • 関連する報告書
      2019 実績報告書
    • 招待講演
  • [学会発表] ケイ素―アスタチン交換反応による211At標識アミノ酸誘導体の簡便合成2019

    • 著者名/発表者名
      渡辺茂樹、Azim Mohammad Anwar-Ul、西中一朗、佐々木一郎、大島康宏、山田圭一、石岡典子
    • 学会等名
      QST高崎サイエンスフェスタ
    • 関連する報告書
      2019 実績報告書
  • [学会発表] Synthesis of 4-[211At]astato-L-phenylalanine via electrophilic demetallation from a silyl precursor2019

    • 著者名/発表者名
      Shigeki Watanabe, Mohammad Anwar-Ul Azim, Ichiro Nishinaka, Ichiro Sasaki, Yasuhiro Oshima, Keiichi Yamada, Noriko Ishioka
    • 学会等名
      11th International Symposium on Targeted-Alpha-Therapy (TAT11)
    • 関連する報告書
      2018 実施状況報告書
    • 国際学会
  • [学会発表] ケイ素―ハロゲン交換反応を用いた放射性臭素標識化合物合成に関する基礎的検討2018

    • 著者名/発表者名
      渡辺 茂樹, 山田 圭一, 佐々木 一郎, 石岡 典子
    • 学会等名
      第2回日本核医学会分科会放射薬品科学研究会/第18回放射性医薬品・画像診断薬研究会
    • 関連する報告書
      2018 実施状況報告書
  • [学会発表] ケイ素―アスタチン交換反応を用いたアスタチン標識アミノ酸誘導体の合成2018

    • 著者名/発表者名
      渡辺 茂樹, Azim Mohammmad Anwar-Ul, 西中 一朗, 佐々木 一郎, 大島 康宏, 山田 圭一, 石岡 典子
    • 学会等名
      2018日本放射化学会年会・第62回放射化学討論会
    • 関連する報告書
      2018 実施状況報告書
  • [学会発表] Synthesis of astatinated amino acid derivatives via an organosilyl precursor2018

    • 著者名/発表者名
      渡辺 茂樹, Azim Mohammmad Anwar-Ul, 西中 一朗, 佐々木 一郎, 大島 康宏, 山田 圭一, 石岡 典子
    • 学会等名
      第58回日本核医学会学術総会
    • 関連する報告書
      2018 実施状況報告書
  • [学会発表] ケイ素―ハロゲン交換を利用した放射性臭素標識ペプチドの合成研究2017

    • 著者名/発表者名
      山田圭一・渡辺茂樹・佐々木一郎・花岡宏史・石岡典子
    • 学会等名
      第17回放射性医薬品・画像診断薬研究会
    • 関連する報告書
      2017 実施状況報告書
  • [学会発表] 有機ケイ素前駆体を用いた放射性臭素標識アミノ酸誘導体の合成2017

    • 著者名/発表者名
      渡辺 茂樹 , 佐々木 一郎 , 山田 圭一 , 石岡 典子
    • 学会等名
      第57回日本核医学会学術総会
    • 関連する報告書
      2017 実施状況報告書
  • [学会発表] Synthesis and Characterization of Radiobromine-labeled Bioactive Peptides for Molecular Imaging2017

    • 著者名/発表者名
      山田 圭一 , 渡辺 茂樹 , 佐々木 一郎 , 花岡 宏史 , 石岡 典子
    • 学会等名
      第54回ペプチド討論会
    • 関連する報告書
      2017 実施状況報告書
  • [図書] 月刊インナービジョン2018年11月号2018

    • 著者名/発表者名
      石岡 典子, 渡辺 茂樹, 大島 康宏, 坂下 哲哉, 河地 有木
    • 総ページ数
      3
    • 出版者
      株式会社インナービジョン
    • 関連する報告書
      2018 実施状況報告書

URL: 

公開日: 2017-04-28   更新日: 2021-02-19  

サービス概要 検索マニュアル よくある質問 お知らせ 利用規程 科研費による研究の帰属

Powered by NII kakenhi