| 研究課題/領域番号 |
17K15420
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| 研究種目 |
若手研究(B)
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| 配分区分 | 基金 |
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| 研究分野 |
化学系薬学
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| 研究機関 | 東京大学 |
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研究代表者 |
山次 健三 東京大学, 大学院薬学系研究科(薬学部), 助教 (30646807)
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| 研究期間 (年度) |
2017-04-01 – 2020-03-31
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| 研究課題ステータス |
完了 (2019年度)
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| 配分額 *注記 |
4,030千円 (直接経費: 3,100千円、間接経費: 930千円)
2018年度: 1,820千円 (直接経費: 1,400千円、間接経費: 420千円)
2017年度: 2,210千円 (直接経費: 1,700千円、間接経費: 510千円)
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| キーワード | リン酸化 / 触媒 / 水酸基 / ホスホエノールピルビン酸 / ホスホエノールビルビン酸 / ブレンステッド酸 / 求核触媒 / ATP / 薬学 / 有機化学 |
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| 研究成果の概要 |
リン酸モノエステルは生理活性物質に見られる重要官能基であるため、その効率的合成法の確立は重要である。本研究では、アデノシル三リン酸などの生体内リン酸ドナーを活性化することで効率的に水酸基の無保護リン酸モノエステル化を促進する触媒の開発を目指した。
結果、ホスホエノールピルビン酸をリン酸ドナー、テトラブチルアンモニウム硫酸水素塩を触媒とする触媒系を見出すことに成功し、低分子医薬品、糖、ペプチドを基質に出来る官能基許容性の高いリン酸化触媒系を見出した。本反応系は前例のないリン酸化活性種を生じて進行することも見出した。本触媒系は物質科学のみならず、医薬化学、生物学などにも重要であると言える。
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| 研究成果の学術的意義や社会的意義 |
リン酸モノエステルは生理活性物質に見られる重要官能基であるため、その効率的合成法の確立は重要である。本研究では、アデノシル三リン酸などの生体内リン酸ドナーを活性化することで効率的に水酸基の無保護リン酸モノエステル化を促進する触媒の開発を目指した。
結果、ホスホエノールピルビン酸をリン酸ドナー、テトラブチルアンモニウム硫酸水素塩を触媒とする触媒系を見出すことに成功し、低分子医薬品、糖、ペプチドを基質に出来る官能基許容性の高いリン酸化触媒系を見出した。本反応系は前例のないリン酸化活性種を生じて進行することも見出した。本触媒系は物質科学のみならず、医薬化学、生物学などにも重要であると言える。
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