| 研究課題/領域番号 |
17K16426
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| 研究種目 |
若手研究(B)
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| 配分区分 | 基金 |
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| 研究分野 |
放射線科学
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| 研究機関 | 千葉大学 |
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研究代表者 |
鈴木 博元 千葉大学, 大学院薬学研究院, 助教 (00707648)
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| 研究協力者 |
渡辺 茂樹
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| 研究期間 (年度) |
2017-04-01 – 2019-03-31
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| 研究課題ステータス |
完了 (2018年度)
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| 配分額 *注記 |
4,030千円 (直接経費: 3,100千円、間接経費: 930千円)
2018年度: 2,340千円 (直接経費: 1,800千円、間接経費: 540千円)
2017年度: 1,690千円 (直接経費: 1,300千円、間接経費: 390千円)
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| キーワード | 標的α線治療 / アスタチン-211 / プレターゲティング / 放射性ヨウ素 / テトラジン / ネオペンチル / ヨウ素-125 / 211At / 125I / 逆電子要請型Diels-Alder反応 / アスタチン / α線治療 / 水溶性リンカー / ビオチン |
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| 研究成果の概要 |
211Atは標的α線治療への応用が期待されるが、薬剤開発において211Atを安定に結合できる標識法が限られることが問題となる。本研究では、まず生体内でも安定な新規211At標識法の開発を行い、その評価を行った。ネオペンチルハライドを母体とする標識法により作製した211At標識モデル化合物はin vitro, in vivoのどちらにおいても安定に存在した。本標識法を用いて、プレターゲティング用薬剤としての応用が期待できる候補薬剤を開発した。本薬剤を用いたプレターゲティング法による211Atのα線治療の実現が期待される。
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| 研究成果の学術的意義や社会的意義 |
現在α線治療の有用性が世界的にも認知され、骨転移以外の癌へのα線治療の応用が強く望まれている。本研究は、211Atによるα線治療に有用な戦略の一つであるプレターゲティングの実現への貢献が期待される。プレターゲティング法は多様な抗体に対して使用可能な基盤技術であり、本研究成果は様々な癌治療につながることが期待できる。
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