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NMDA受容体拮抗薬メマンチン誘導体の合成と作用機作の解明

研究課題

研究課題/領域番号 18590104
研究種目

基盤研究(C)

配分区分補助金
応募区分一般
研究分野 創薬化学
研究機関千葉科学大学

研究代表者

浜名 洋  千葉科学大学, 薬学部, 教授 (00383472)

研究分担者 松本 澄  千葉科学大学, 薬学部, 教授 (20026818)
藤本 正文  千葉科学大学, 薬学部, 教授 (30406798)
飯田 博一  千葉科学大学, 薬学部, 教授 (10335797)
連携研究者 藤本 正文  千葉科学大学, 薬学部, 教授 (30406798)
飯田 博一  千葉科学大学, 薬学部, 講師 (10335797)
研究期間 (年度) 2006 – 2008
研究課題ステータス 完了 (2008年度)
配分額 *注記
4,010千円 (直接経費: 3,500千円、間接経費: 510千円)
2008年度: 1,040千円 (直接経費: 800千円、間接経費: 240千円)
2007年度: 1,170千円 (直接経費: 900千円、間接経費: 270千円)
2006年度: 1,800千円 (直接経費: 1,800千円)
キーワードアルツハイマー病 / パーキンソン病 / メマンチン / アダマンタン / NMDA 受容体 / アルツハイマー / NMDA受容体 / アダマンタン骨格 / アマンタジン / 抗グルタメート作用 / 結合測定法 / 構造活性相関 / 治療薬 / ネラメキサム酸 / 合成 / ネラマキサン
研究概要

抗アルツハイマー病(AD)治療薬として承認され、欧米で使用されているメマンチン(1-アミノ-3,5-ジメチルアダマンタン)に着目し、アダマンタンの4つの橋頭位にアミノ基と複数のアルキル基を導入する反応を検討し、3つのアルキル基とアミノ基を導入したメマンチン誘導体の一般合成法を確立することができた。併せてアダマンタンの橋頭位にアミノ基、水酸基、ニトロ基などの導入法も検討した。

報告書

(4件)
  • 2008 実績報告書   研究成果報告書 ( PDF )
  • 2007 実績報告書
  • 2006 実績報告書
  • 研究成果

    (10件)

すべて 2008 2007

すべて 雑誌論文 (9件) (うち査読あり 4件) 学会発表 (1件)

  • [雑誌論文] Ca^<2+> Inhibits the Association of Memantine with N-Methyl-D-aspartate (NMDA) Receptor-Gated Ion Channels2008

    • 著者名/発表者名
      M. Fujimoto, H. Iida, T. Homma, I. Kimura, M. Mori and H. Hamana,
    • 雑誌名

      Biologica and Phrmaceutical Bulletin 31(9)

      ページ: 1813-1815

    • NAID

      110006878976

    • 関連する報告書
      2008 研究成果報告書
  • [雑誌論文] Ca^<2+>Inhibits the Association of Memantine with N-Methyl-D-aspartate(NMDA)Receptor-Gated Ion Channels2008

    • 著者名/発表者名
      M. Fujimoto, H. Iida, T. Homma, I. Kimura, M. Mori, H. Hamana
    • 雑誌名

      Biological and Phrmaceutical Bulletin 31(9)

      ページ: 1813-1815

    • NAID

      110006878976

    • 関連する報告書
      2008 実績報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] X-Ray Structures and Molecular Orbital Calculations of 6-phospha-pentacyclo[6.3.1.0^<2,4>.0^<3,7>.0^<5,10>]dodecane 6-Oxides2007

    • 著者名/発表者名
      K.Matsumoto, M.Toda, H.Iid, H.Hamana, K.Kahehi
    • 雑誌名

      Heterocyclic Communications 13(4)

      ページ: 199-202

    • 関連する報告書
      2007 実績報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] An efficient conjugate hydrocyanation of chalcones and related enones with TMSCN under solvent-and additive-free microwave conditions2007

    • 著者名/発表者名
      H.Iida, T.Moromizato, H.Hamana, and K.Matsumoto
    • 雑誌名

      Tetrahedron Letters 48(11)

      ページ: 2037-2039

    • 関連する報告書
      2007 実績報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Nitrogen 14 NMR and correlations of oxidation potentials of dibenzo[a,d]cycl[2.2.3]azines with the corresponding HOMOs:Further evidences for peripheral systems2007

    • 著者名/発表者名
      K.Matsumoto, H.Iida, S.Mimori, H.Hamana, and T.Uchida
    • 雑誌名

      Heterocycles 73

      ページ: 883-889

    • 関連する報告書
      2007 実績報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Hilbert-Johnson Reaction under High Pressure : A Facile Preparation of 2-Pyridones2007

    • 著者名/発表者名
      K.Matsumoto, Y.Ikemi, M.Suda, H.Iida, H.Hamana
    • 雑誌名

      Heterocycles 72

      ページ: 187-190

    • NAID

      40015348799

    • 関連する報告書
      2006 実績報告書
  • [雑誌論文] An efficient conjugate hydrocyanation of chalcones and related enones with TMSCN under solvent-and additive-free microwave conditions2007

    • 著者名/発表者名
      H.Iida, T.Moromizato, H.Hamana, K.Matsumoto
    • 雑誌名

      Tetrahedron Letters 48.11

      ページ: 2037-2039

    • 関連する報告書
      2006 実績報告書
  • [雑誌論文] A Highly Efficient Cyanosilylation of Aldehaydes and Ketones under Microwave,Solvent-free, and Lewis acid-free Conditions2007

    • 著者名/発表者名
      H.Iida, H.Hamana, K.Matsumoto
    • 雑誌名

      Synthetic Communications 印刷中

    • 関連する報告書
      2006 実績報告書
  • [雑誌論文] is there any effect of pressure on metal cation extraction properties of 7,13-bis(2-'-thiazolyl)-1,4,10-trioxa-7,13-diazacyclopentadecane?2007

    • 著者名/発表者名
      K.Matsumoto, M.Toda, H.Iida, H.Hamana
    • 雑誌名

      Heterocyclic Communications 13.1

      ページ: 13-16

    • 関連する報告書
      2006 実績報告書
  • [学会発表] マイクロ波による合成研究IV:無触媒・無溶媒マイクロ波照射Hilbert-Johnson反応2007

    • 著者名/発表者名
      飯田 博一、雨宮 健太、中島 閲子、袴塚 寛子、諸見里 達哉、三森 誠亮、浜名 洋、松本 澄
    • 学会等名
      日本薬学会第128年会
    • 発表場所
      横浜
    • 関連する報告書
      2007 実績報告書

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公開日: 2006-04-01   更新日: 2016-04-21  

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