| 研究課題/領域番号 |
18590113
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| 研究種目 |
基盤研究(C)
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| 配分区分 | 補助金 |
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| 応募区分 | 一般 |
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| 研究分野 |
創薬化学
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| 研究機関 | 徳島文理大学 |
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研究代表者 |
福山 愛保 徳島文理大学, 薬学部, 教授 (70208990)
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| 研究分担者 |
浅川 義範 徳島文理大学, 薬学部, 教授 (50033874)
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| 研究期間 (年度) |
2006 – 2008
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| 研究課題ステータス |
完了 (2008年度)
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| 配分額 *注記 |
4,000千円 (直接経費: 3,400千円、間接経費: 600千円)
2008年度: 1,170千円 (直接経費: 900千円、間接経費: 270千円)
2007年度: 1,430千円 (直接経費: 1,100千円、間接経費: 330千円)
2006年度: 1,400千円 (直接経費: 1,400千円)
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| キーワード | リカルデイン / パラジウム触媒 / 核内受容体 / コレステロール代謝 / 天然物合成 / 大環状ビスビベンジル / LXRα アゴニスト / 鈴木・宮浦反応 / リカルデインC / 核内受容体LXR / パラジウム / Suzuki-Miyaura反応 / アゴニスト / 構造活性相関 / 動脈硬化改善薬 / コレステロール / Stille-Kelly反応 |
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| 研究概要 |
研究成果の概要:大環状ビスビベンジル化合物リカルデイン C はコレステロールのセンサー蛋白である核内レセプター LXRα の特異的アゴニスト活性を有する天然物として知られ、新しい抗コレステロール薬への展開が期待されている。リカルデイン Cの効率的合成法の開発と、活性発現に必要な構造因子を明らかにする目的で合成研究を行い、その合成に成功した。さらに、7 種の誘導体を調製し、アゴニスト活性を検討した結果、リカルデイン C のみにLXRα特異的アゴニスト活性が発現したが、他の誘導体には全く活性が認められなかった。
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