| 研究課題/領域番号 |
18H01974
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| 研究種目 |
基盤研究(B)
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| 配分区分 | 補助金 |
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| 応募区分 | 一般 |
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| 審査区分 |
小区分33020:有機合成化学関連
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| 研究機関 | 豊橋技術科学大学 |
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研究代表者 |
柴富 一孝 豊橋技術科学大学, エレクトロニクス先端融合研究所, 教授 (00378259)
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| 研究分担者 |
木村 力 東京理科大学, 理学部第二部化学科, 准教授 (40452164)
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| 研究期間 (年度) |
2018-04-01 – 2021-03-31
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| 研究課題ステータス |
完了 (2021年度)
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| 配分額 *注記 |
17,160千円 (直接経費: 13,200千円、間接経費: 3,960千円)
2020年度: 5,460千円 (直接経費: 4,200千円、間接経費: 1,260千円)
2019年度: 5,460千円 (直接経費: 4,200千円、間接経費: 1,260千円)
2018年度: 6,240千円 (直接経費: 4,800千円、間接経費: 1,440千円)
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| キーワード | 脱炭酸反応 / 有機分子触媒 / 不斉合成 / ピリジン環 / 重水素化反応 / フッ素化反応 / ハロゲン化反応 / 触媒的不斉合成 / プロトン化反応 / ピリジル酢酸 / アルドール反応 / 脱炭酸 / ピリジン化合物 / 塩素化反応 / トリフルオロメチルチオ化反応 / カルボン酸 / アルキルカルボン酸 / β－ケトカルボン酸 / ２－ピリジル酢酸 / ワンポット反応 / ピリジン類 |
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| 研究成果の概要 |
カルボン酸を他の官能基に変換する有機合成手法の開発を行った。主な成果として、ピリジル酢酸類のカルボン酸部分をフッ素原子およびトリフルオロメチルチオ基へ変換する手法を開発した。また、ピリジル酢酸メチルエステルの加水分解によるカルボン酸リチウム塩の合成と続く脱炭酸的フッ素化反応およびトリフルオロメチルチオ化反応をワンポットで行うことにも成功した。さらに、β－ケトカルボン酸の脱炭酸を伴う不斉重水素化反応を高いエナンチオ選択性で達成した。本研究で合成された化合物はいずれも医薬品の部分構造として有用であることから、創薬分野への貢献が期待できる。
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| 研究成果の学術的意義や社会的意義 |
カルボン酸は自然界に広く存在しており、安価かつ入手容易な化合物群の一つである。このため、カルボキシル基を一段階で他の官能基に変換する脱炭酸反応は有用な分子変換反応である。今回の研究で筆者は、ピリジン環に隣接するカルボン酸をフッ素系官能基へ容易に変換する手法を開発した。ピリジン環やフッ素系官能基は医薬品の部分構造として極めて重要であることから、本手法の医薬品開発への貢献が期待できる。その他の主な成果として、βーケトカルボン酸の高エナンチオ選択的重水素化反応に初めて成功した。近年重水素医薬品の開発が注目されていることから、当該分野への貢献を期待している。
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