| 研究課題/領域番号 |
18H02556
|
|---|
| 研究種目 |
基盤研究(B)
|
| 配分区分 | 補助金 |
|---|
| 応募区分 | 一般 |
|---|
| 審査区分 |
小区分47010:薬系化学および創薬科学関連
|
|---|
| 研究機関 | 大阪大学 |
|---|
研究代表者 |
赤井 周司 大阪大学, 薬学研究科, 教授 (60192457)
|
|---|
| 研究期間 (年度) |
2018-04-01 – 2021-03-31
|
| 研究課題ステータス |
完了 (2021年度)
|
| 配分額 *注記 |
17,420千円 (直接経費: 13,400千円、間接経費: 4,020千円)
2020年度: 5,330千円 (直接経費: 4,100千円、間接経費: 1,230千円)
2019年度: 5,460千円 (直接経費: 4,200千円、間接経費: 1,260千円)
2018年度: 6,630千円 (直接経費: 5,100千円、間接経費: 1,530千円)
|
|---|
| キーワード | 加水分解酵素 / 遷移金属触媒 / 不斉合成 / 動的速度論的光学分割 / ワンポット合成 / アルコール / 軸不斉ビアリール化合物 / プロパルギルアルコール / リパーゼ / 金属触媒 / 連続フロー合成 / 第三級アルコール / クロスカップリング / ビアリール化合物 / 酵素 / 軸不斉ビアリール / 動的光学分割 / 多工程ワンポット合成 |
|---|
| 研究成果の概要 |
我々は，メソポーラスシリカの細孔内にバナジウムを固定した触媒V-MPS4を開発し, V-MPS4と加水分解酵素リパーゼを1つのフラスコ内で同時に用いることでラセミ体の第二級アルコールの動的速度論的光学分割DKRを達成した。本法はラセミ体の第二級アルコールを光学的に純粋なエステルにほぼ100%で変換できる。本研究の目的は，我々の知見をアルコール類と軸不斉ビアリール類の2種類の化合物群に適用拡張することである。以下の3種の反応を開発した：1)プロパルギルアルコールのDKRによって両エナンチオマーを高収率，2)高光学純度で作り分ける方法；3)第三級アルコールのDKR；軸不斉ビアリール類の不斉合成法
|
| 研究成果の学術的意義や社会的意義 |
”光学的に純粋” な化合物の合成法は，副作用軽減，高機能性などの視点から医農薬や機能性材料の創製に不可欠な技術である。本研究では，加水分解酵素リパーゼと金属触媒を一つのフラスコ内で同時に使用することで，ラセミ体原料を光学的に純粋な化合物に100%効率で変換する画期的な方法を創生した。
環境に低負荷な酵素の分子識別能を最大限に活用する本合成プロセスは，これからの持続性社会を支える有機化合物の革新的生産法を提示するものである。
|
