| 研究課題/領域番号 |
18K05338
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| 研究種目 |
基盤研究(C)
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| 配分区分 | 基金 |
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| 応募区分 | 一般 |
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| 審査区分 |
小区分37020:生物分子化学関連
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| 研究機関 | 横浜市立大学 |
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研究代表者 |
石川 裕一 横浜市立大学, 理学部, 准教授 (40348826)
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| 研究期間 (年度) |
2018-04-01 – 2022-03-31
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| 研究課題ステータス |
完了 (2021年度)
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| 配分額 *注記 |
4,160千円 (直接経費: 3,200千円、間接経費: 960千円)
2020年度: 1,170千円 (直接経費: 900千円、間接経費: 270千円)
2019年度: 1,170千円 (直接経費: 900千円、間接経費: 270千円)
2018年度: 1,820千円 (直接経費: 1,400千円、間接経費: 420千円)
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| キーワード | テルペノイド / 構造活性相関 / シグナル伝達経路阻害剤 / 天然有機化合物 / シグナル伝達経路 / ケミカルバイオロジー / Taepeenin D / Scopadulciol / シグナル伝達 / ヘッジホッグシグナル / Wntシグナル / タエペエニンD / ウィントシグナル |
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| 研究成果の概要 |
構造の類似した天然有機化合物の活性発現に必要な最小基本構造（活性中核構造）の解明をめざし、Taepeenin DとScopadulciolの合成に取り組んだ。既知の化合物から容易に誘導可能な共通の合成中間体を活用し、ジアセトキシヨードベンゼンを用いた分子内エーテル環化反応やロビンソン環化反応を行うことで、Taepeenin DおよびScopadulciolの、それぞれABC環部分の合成に成功した。
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| 研究成果の学術的意義や社会的意義 |
生物活性をもつ天然有機化合物は、これまでも医薬品のリード化合物として活用されてきた。しかし、その構造の複雑さから合成による供給は難しいものが多い。そこで、活性発現に最低限必要な構造（活性中核構造）を解明することにより、その問題の解決を目指した。共通中間体を用いた効率的な合成ルートを見出し、Taepeenin DとScopadulciolの特徴的な構造であるABC環部分を合成し、活性中核構造解明に必要な基本構造の構築に成功した。このことにより、生物活性物質の供給における問題解決への足がかりを得ることができた。
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