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創薬を指向したイミノ糖とチオ糖の新規誘導体の開発研究

研究課題

研究課題/領域番号 18K06553
研究種目

基盤研究(C)

配分区分基金
応募区分一般
審査区分 小区分47010:薬系化学および創薬科学関連
研究機関東北医科薬科大学

研究代表者

名取 良浩  東北医科薬科大学, 薬学部, 講師 (50584455)

研究期間 (年度) 2018-04-01 – 2022-03-31
研究課題ステータス 完了 (2021年度)
配分額 *注記
4,420千円 (直接経費: 3,400千円、間接経費: 1,020千円)
2021年度: 1,040千円 (直接経費: 800千円、間接経費: 240千円)
2020年度: 650千円 (直接経費: 500千円、間接経費: 150千円)
2019年度: 650千円 (直接経費: 500千円、間接経費: 150千円)
2018年度: 2,080千円 (直接経費: 1,600千円、間接経費: 480千円)
キーワードイミノ糖 / チオ糖 / 酵素阻害活性 / 構造活性相関 / 不斉合成 / 複素環化合物 / ピペリジン環 / ピロリジン環 / α-グルコシダーゼ阻害活性 / 超原子価ヨウ素 / 生理活性物質 / 創薬化学
研究成果の概要

本研究では、新しいイミノ糖・チオ糖の合成について検討した。イミノ糖の研究では、ジフェニルジセレニドを用いた環化反応、複数の金属触媒を用いる方法、キラルプール法など複数の方法で新たなイミノ糖誘導体を合成を検討した。
また、チオ糖の研究では、チオエポキシドからエピスルホニウムイオンを経由する環化反応でチオフラノース誘導体の合成を検討した。
さらに、得られた化合物の生物活性を評価して複数の論文に研究成果を発表した。

研究成果の学術的意義や社会的意義

学術的意義;これまでに開発されていないイミノ糖・チオ糖の新しい合成法を生み出すことが可能となる。さらにそれらの酵素への影響を解明できる。
社会的意義;糖は、エネルギー源となるだけでなく、核酸の構成成分、タンパク質や脂質に含まれる糖鎖として幅広く活用されている。そのため糖の代謝、糖鎖の形成に関与する酵素をコントロールできるイミノ糖・チオ糖を創出することで、これまでに治療薬がない病気の医薬品開発に貢献できる。

報告書

(5件)
  • 2021 実績報告書   研究成果報告書 ( PDF )
  • 2020 実施状況報告書
  • 2019 実施状況報告書
  • 2018 実施状況報告書
  • 研究成果

    (18件)

すべて 2022 2021 2020 2019 2018 その他

すべて 雑誌論文 (4件) (うち国際共著 3件、 査読あり 4件) 学会発表 (12件) (うち招待講演 1件) 備考 (2件)

  • [雑誌論文] L-イミノフラノース誘導体の合成とその生物活性評価に関する研究2021

    • 著者名/発表者名
      名取 良浩
    • 雑誌名

      薬学雑誌

      巻: 141 号: 1 ページ: 15-24

    • DOI

      10.1248/yakushi.20-00194

    • NAID

      130007964844

    • ISSN
      0031-6903, 1347-5231
    • 年月日
      2021-01-01
    • 関連する報告書
      2020 実施状況報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Strategy for Designing Selective Lysosomal Acid α-Glucosidase Inhibitors: Binding Orientation and Influence on Selectivity2020

    • 著者名/発表者名
      Atsushi Kato, Izumi Nakagome, Mizuki Hata, Robert J. Nash, George W. J. Fleet, Yoshihiro Natori, Yuichi Yoshimura, Isao Adachi, Shuichi Hirono
    • 雑誌名

      Molecules

      巻: 25 号: 12 ページ: 2843-2843

    • DOI

      10.3390/molecules25122843

    • 関連する報告書
      2020 実施状況報告書
    • 査読あり / 国際共著
  • [雑誌論文] Synthesis of 2′-aminouridine derivatives as an organocatalyst for Diels-Alder reaction2020

    • 著者名/発表者名
      Wakamatsu, Hideaki, Itoh, Moeko, Natori Yoshihiro, Yoshimura Yuichi
    • 雑誌名

      Nucleosides Nucleotides Nucleic Acids

      巻: - 号: 1-3 ページ: 365-383

    • DOI

      10.1080/15257770.2019.1646917

    • 関連する報告書
      2019 実施状況報告書
    • 査読あり / 国際共著
  • [雑誌論文] Catalytic asymmetric synthesis of stereoisomers of 1-C-n-butyl-LABs for the SAR study of α-glucosidase inhibition2019

    • 著者名/発表者名
      Yoshihiro Natori, Toshihiro Sakuma, Haruka Watanabe, Hideaki Wakamatsu, Atsushi Kato, Isao Adachi, Hiroki Takahata, Yuichi Yoshimura
    • 雑誌名

      Tetrahedron

      巻: 75 号: 20 ページ: 2866-2876

    • DOI

      10.1016/j.tet.2019.04.003

    • 関連する報告書
      2018 実施状況報告書
    • 査読あり / 国際共著
  • [学会発表] In silico解析と親和性測定に基づいたlysosomal acid α-glucosidase2022

    • 著者名/発表者名
      加藤 敦1、中込 泉2、畑 瑞希1、新澤 健太1、名取 良浩3、吉村 祐一3、田中 信忠2 (1. 富山大病院薬、2. 北里大薬、3. 東北医薬大薬)
    • 学会等名
      日本薬学会第142年会 28PO10-pm1-01
    • 関連する報告書
      2021 実績報告書
  • [学会発表] ビス(ヒドロキシメチル基)の選択的変換による4’-置換チミジン類の合成2021

    • 著者名/発表者名
      遠藤 柚季乃、若松 秀章、伊藤 恭平、名取 良浩、斎藤 有香子、吉村 祐一
    • 学会等名
      第141年会 日本薬学会年会
    • 関連する報告書
      2020 実施状況報告書
  • [学会発表] 3価の超原子価ヨウ素試薬と(PhSe)2を用いた含窒素複素環化合物の合成法の開発2021

    • 著者名/発表者名
      鈴木 郁、名取 良浩、萬 浩太、若松 秀章、斎藤 有香子、吉村 祐一
    • 学会等名
      第141年会 日本薬学会年会
    • 関連する報告書
      2020 実施状況報告書
  • [学会発表] 4'-置換ヌクレオシド誘導体の光学分割と絶対構造の決定2020

    • 著者名/発表者名
      遠藤柚季乃,若松秀章,伊藤恭平,名取良浩,斎藤有香子,吉村祐一
    • 学会等名
      第59回日本薬学会東北支部大会
    • 関連する報告書
      2020 実施状況報告書
  • [学会発表] 超原子価ヨウ素と(PhSe)2を用いた含窒素複素環構築法の開発2020

    • 著者名/発表者名
      鈴木郁,名取良浩,萬浩太,若松秀章,斎藤有香子,吉村祐一
    • 学会等名
      第59回日本薬学会東北支部大会
    • 関連する報告書
      2020 実施状況報告書
  • [学会発表] 超原子価ヨウ素とジフェニルジセレニドを用いた分子間反応による含窒素複素環化合物の合成法の開発2020

    • 著者名/発表者名
      鈴木 郁、名取 良浩、萬 浩太、若松 秀章、斎藤 有香子、吉村 祐一
    • 学会等名
      日本薬学会第140年
    • 関連する報告書
      2019 実施状況報告書
  • [学会発表] 4’-置換 4’-チオリボシルチミン誘導体の合成2020

    • 著者名/発表者名
      前田 璃音、若松 秀章、庄子 希望、名取 良浩、吉村 祐一
    • 学会等名
      日本薬学会第140年会
    • 関連する報告書
      2019 実施状況報告書
  • [学会発表] 超原子価ヨウ素とジフェニルジセレニドを用いた含窒素複素環化合物の合成法の開発2019

    • 著者名/発表者名
      鈴木 郁,名取良浩,萬 浩太,若松秀章,斎藤有香子,吉村祐一
    • 学会等名
      創薬懇話会2019 in 秋保
    • 関連する報告書
      2019 実施状況報告書
  • [学会発表] 酵素阻害作用を示すイミノ糖誘導体の開発研究2019

    • 著者名/発表者名
      名取 良浩、吉村祐一
    • 学会等名
      第11回 東北医科薬科大学 医薬研究交流会
    • 関連する報告書
      2019 実施状況報告書
  • [学会発表] 含窒素複素環化合物の合成とその生物活性評価に関する研究2019

    • 著者名/発表者名
      名取良浩
    • 学会等名
      2019年度 日本薬学会 東北支部 第41回 東北薬学セミナー
    • 関連する報告書
      2019 実施状況報告書
    • 招待講演
  • [学会発表] 超原子価ヨウ素とジフェニルジセレニドを用いた分子内環化反応による含 窒素複素環化合物の合成法の開発2018

    • 著者名/発表者名
      名取 良浩、鈴木 郁、萬 浩太、須玉 夏海、若松 秀章、斎藤 有香子、吉村 祐一
    • 学会等名
      日本薬学会第139年会
    • 関連する報告書
      2018 実施状況報告書
  • [学会発表] 超原子価ヨウ素とジフェニルジセレニドを用いたピペリジン環構築法の開発2018

    • 著者名/発表者名
      名取 良浩、萬 浩太、鈴木 郁、若松 秀章、斎藤 有香子、吉村 祐一
    • 学会等名
      第57会日本薬学会東北支部大会
    • 関連する報告書
      2018 実施状況報告書
  • [備考] 東北医科薬科大学薬学部 分子薬化学教室ホームページ

    • URL

      http://www.tohoku-mpu.ac.jp/laboratory/bunsiya/index.html

    • 関連する報告書
      2020 実施状況報告書 2019 実施状況報告書
  • [備考] 東北医科薬科大学薬学部 分子薬化学教室 Facebook

    • URL

      https://www.facebook.com/bunshiyakka/

    • 関連する報告書
      2020 実施状況報告書

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公開日: 2018-04-23   更新日: 2023-01-30  

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