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メロテルペノイド高酸化型骨格に着目した化合物ライブラリー構築と抗癌剤創薬への展開

研究課題

研究課題/領域番号 18K06574
研究種目

基盤研究(C)

配分区分基金
応募区分一般
審査区分 小区分47010:薬系化学および創薬科学関連
研究機関富山大学

研究代表者

松谷 裕二  富山大学, 学術研究部薬学・和漢系, 教授 (50255858)

研究期間 (年度) 2018-04-01 – 2021-03-31
研究課題ステータス 完了 (2020年度)
配分額 *注記
4,420千円 (直接経費: 3,400千円、間接経費: 1,020千円)
2020年度: 1,300千円 (直接経費: 1,000千円、間接経費: 300千円)
2019年度: 1,300千円 (直接経費: 1,000千円、間接経費: 300千円)
2018年度: 1,820千円 (直接経費: 1,400千円、間接経費: 420千円)
キーワード抗癌剤 / 天然物 / アンドラスチン / 医薬設計 / メロテルペノイド / 抗癌性 / 酸化度 / 誘導体設計 / 抗癌作用
研究成果の概要

メロテルペノイドとよばれる天然物群をモチーフとし、構造を簡略化しつつ薬理活性構造を保持した誘導体を設計して、その酸化状態と生物活性の関係性について探求することとした。多様な設計構造を得るための、鍵となる中間体の合成経路を開拓し、骨格を酸化するための方法論についても知見を得た。各種化学変換を効率良く行うための、反応条件最適化を達成できたものと考えている。

研究成果の学術的意義や社会的意義

抗癌作用が期待されるアンドラスチンというメロテルペノイドのCD環部を抽出して、構造単純化した新規誘導体の合成経路開拓に、道筋をつけることができた。構造簡略化により、合成化学的なアプローチが容易となるものである。これらの結果は、新規抗癌性化合物を探索するための基盤として、今後の抗癌剤創薬への展開が期待できるものである。

報告書

(4件)
  • 2020 実績報告書   研究成果報告書 ( PDF )
  • 2019 実施状況報告書
  • 2018 実施状況報告書
  • 研究成果

    (5件)

すべて 2021 2020 2019 2018

すべて 学会発表 (5件) (うち国際学会 1件、 招待講演 1件)

  • [学会発表] NF-κB 阻害剤開発に向けたα-メチレンシクロペンタノン類の合成2021

    • 著者名/発表者名
      志内玲彩,髙山亜紀,横山玲,周越,櫻井宏明,松谷裕二
    • 学会等名
      日本薬学会第141年会
    • 関連する報告書
      2020 実績報告書
  • [学会発表] NF-κB 阻害剤創出に向けたα-メチレンシクロペンタノン類の合成2020

    • 著者名/発表者名
      志内玲彩,髙山亜紀,横山玲,周越,櫻井宏明,松谷裕二
    • 学会等名
      富山薬学研究会2020
    • 関連する報告書
      2020 実績報告書
  • [学会発表] 富山での研究成果:創薬研究に役立つ反応開発と生物活性分子の合成2019

    • 著者名/発表者名
      高山亜紀
    • 学会等名
      トメックス第17回研究会
    • 関連する報告書
      2019 実施状況報告書
    • 招待講演
  • [学会発表] FTase阻害活性を有するandrastin類のCD環アナログの合成研究2019

    • 著者名/発表者名
      辻佑紀美、高山亜紀、松谷裕二
    • 学会等名
      日本薬学会第139年会
    • 関連する報告書
      2018 実施状況報告書
  • [学会発表] Synthetic Studies toward Potential Antitumor Andrastin Derivatives Based on o-Quinodimethane Chemistry.2018

    • 著者名/発表者名
      Yin S, Kohyama A, Sugimoto K, Matsuya Y.
    • 学会等名
      XXII International Conference on Organic Synthesis
    • 関連する報告書
      2018 実施状況報告書
    • 国際学会

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公開日: 2018-04-23   更新日: 2022-01-27  

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