| 研究課題/領域番号 |
18K06577
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| 研究種目 |
基盤研究(C)
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| 配分区分 | 基金 |
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| 応募区分 | 一般 |
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| 審査区分 |
小区分47010:薬系化学および創薬科学関連
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| 研究機関 | 神戸大学 |
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研究代表者 |
ヴァヴリッカ クリストファー 神戸大学, 科学技術イノベーション研究科, 准教授 (20809199)
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| 研究分担者 |
清田 洋正 岡山大学, 環境生命科学研究科, 教授 (30234397)
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| 研究期間 (年度) |
2018-04-01 – 2021-03-31
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| 研究課題ステータス |
完了 (2020年度)
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| 配分額 *注記 |
4,420千円 (直接経費: 3,400千円、間接経費: 1,020千円)
2020年度: 260千円 (直接経費: 200千円、間接経費: 60千円)
2019年度: 1,430千円 (直接経費: 1,100千円、間接経費: 330千円)
2018年度: 2,730千円 (直接経費: 2,100千円、間接経費: 630千円)
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| キーワード | Synthetic biology / Sulfo-sialic acid / Fluorine / Covalent inhibitor / Neuraminidase (NA) / Antivirals / Anomeric sulfo / Anomeric phosphono / NA inhibitor / Anomeric sulfonate / Bioproduction / Anti-virals / Sialic acid / Sulfonic acids / Neuraminidase / Covalent inhibitors / Microwave reaction / Decarboxylation / Fluoro sugars / Influenza neuraminidase / Drug development / Novel carbohydrates |
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| 研究成果の概要 |
我々は以前、2,3-ジフルオロシアル酸(1)を、インフルエンザシアリダーゼの不可逆的阻害剤として設計した(図1）。この不可逆的阻害剤の改善を目指し、我々は文献1と2を参考に、アノマー位置換アナログ4と5を設計した（図1,2）。ホスホノ体2とスルホ体3の合成は達成したが、これらへのフルオロ基の導入は困難であった。そこで、本研究では、シアル酸アナログのC-1およびC-2位へのフルオロ基の導入法を開発した。
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| 研究成果の学術的意義や社会的意義 |
このプロジェクトで開発した化合物群は、将来の感染爆発（パンデミック）に備えた抗ウィルス薬リードとして役立つものです。そして、薬剤耐性を獲得した微生物・ウィルスにも幅広く効果を示す可能性を持っています。さらには、本化合物群の微生物生産システムも構築しました。本手法は、従来、高価値な医薬品製造のために行っていた工業化学的プロセスを代替する持続可能な手段となり得ます。
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