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毒性ガス等価体を用いる創薬に資する実用的有機合成手法の開発

研究課題

研究課題/領域番号 18K06584
研究種目

基盤研究(C)

配分区分基金
応募区分一般
審査区分 小区分47010:薬系化学および創薬科学関連
研究機関静岡県立大学

研究代表者

小西 英之  静岡県立大学, 薬学部, 准教授 (20565618)

研究期間 (年度) 2018-04-01 – 2021-03-31
研究課題ステータス 完了 (2020年度)
配分額 *注記
4,420千円 (直接経費: 3,400千円、間接経費: 1,020千円)
2020年度: 1,560千円 (直接経費: 1,200千円、間接経費: 360千円)
2019年度: 1,430千円 (直接経費: 1,100千円、間接経費: 330千円)
2018年度: 1,430千円 (直接経費: 1,100千円、間接経費: 330千円)
キーワード毒性ガス / 等価体 / 一酸化炭素 / 二酸化硫黄 / 安全 / 実用的 / 実用 / 触媒
研究成果の概要

化学反応により一酸化炭素や二酸化硫黄などの毒性ガスを生成することができる「毒性ガス等価体」を用いて、安全かつ簡便で信頼性の高い新規有機合成手法を確立するとともに、それらの創薬研究における応用可能性を拡大することができた。新規一酸化炭素等価体を用いる非対称ケトン合成法の開発や、二酸化硫黄等価体を用いる対称スルホンおよびスルフィド合成法の開発、さらには非常識とも言える開放系カルボニル化反応の開発などに成功し、有機合成化学における毒性ガス等価体のさらなる有用性を示した。

研究成果の学術的意義や社会的意義

化学反応により毒性ガスを生成できる「毒性ガス等価体」の開発およびそれを用いる新規反応の開発を行い、モノづくりの根幹を成す有機合成化学において高い安全性と効率性、実用性を有する新たな合成手法を見出すことができた。これにより、互いに混じりにくい気体と溶液が関与する反応を、溶液中のみで行う反応へと転換して化学反応を行う、という新たな概念を実証した。さらに、非常識とも言える開放系カルボニル化反応などの開発を通して、この概念が創薬化学においても即戦力で利用できることを示した。本研究の成果は、毒性ガス等価体のさらなる有用性を示すとともに、有機合成化学や創薬研究の発展に新たな指針を与えるものである。

報告書

(4件)
  • 2020 実績報告書   研究成果報告書 ( PDF )
  • 2019 実施状況報告書
  • 2018 実施状況報告書
  • 研究成果

    (19件)

すべて 2020 2019 2018 その他

すべて 雑誌論文 (6件) (うち査読あり 6件) 学会発表 (11件) (うち国際学会 4件、 招待講演 3件) 備考 (2件)

  • [雑誌論文] Synthesis of 2,3-disubstituted indoles from alkynylanilines and 2-chlorophenols using palladium-dihydroxyterphenylphosphine catalyst2020

    • 著者名/発表者名
      Yamaguchi, Miyuki; Ogihara, Kota; Konishi, Hideyuki; Manabe, Kei
    • 雑誌名

      Tetrahedron Letters

      巻: - 号: 21 ページ: 151896-151896

    • DOI

      10.1016/j.tetlet.2020.151896

    • 関連する報告書
      2020 実績報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Discussion Addendum for: Pd-Catalyzed External-CO-Free Carbonylation: Preparation of 2,4,6-Trichlorophenyl 3,4- Dihydronaphthalene-2-Carboxylate2020

    • 著者名/発表者名
      Hideyuki Konishi, Kei Manabe
    • 雑誌名

      Organic Syntheses

      巻: 97 ページ: 125-138

    • DOI

      10.15227/orgsyn.097.0125

    • 関連する報告書
      2020 実績報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Direct C3-Selective Arylation of N-Unsubstituted Indoles with Aryl Chlorides, Triflates, and Nonaflates Using a Palladium-Dihydroxyterphenylphosphine Catalyst2020

    • 著者名/発表者名
      Miyuki Yamaguchi, Ryoya Hagiwara, Kanami Gayama, Kohei Suzuki, Yusuke Sato, Hideyuki Konishi, Kei Manabe
    • 雑誌名

      The Journal of Organic Chemistry

      巻: 85 号: 16 ページ: 10902-10912

    • DOI

      10.1021/acs.joc.0c01494

    • 関連する報告書
      2020 実績報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Palladium-catalyzed external-CO-free reductive carbonylation of aryl sulfonates2020

    • 著者名/発表者名
      Hideyuki Konishi, Minoru Kumon, Miyuki Yamaguchi, Kei Manabe
    • 雑誌名

      Tetrahedron

      巻: 76 号: 48 ページ: 131639-131639

    • DOI

      10.1016/j.tet.2020.131639

    • 関連する報告書
      2020 実績報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Palladium-catalyzed One-step Synthesis of Symmetrical Diaryl Sulfones from Aryl Halides and a Sulfur Dioxide Surrogate2019

    • 著者名/発表者名
      Hiromichi Tanaka, Hideyuki Konishi, Kei Manabe
    • 雑誌名

      Chemistry Letters

      巻: 48 号: 8 ページ: 760-763

    • DOI

      10.1246/cl.190300

    • NAID

      130007687708

    • 関連する報告書
      2019 実施状況報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Recent Progress on Catalytic Heck Carbonylations Using Carbon Monoxide Surrogates2019

    • 著者名/発表者名
      Hideyuki Konishi, Kei Manabe
    • 雑誌名

      Tetrahedron Letters

      巻: 60 号: 42 ページ: 151147-151147

    • DOI

      10.1016/j.tetlet.2019.151147

    • 関連する報告書
      2019 実施状況報告書
    • 査読あり
  • [学会発表] 二酸化硫黄等価体を用いる新規4H-thiochromen-4-one類合成法の開発2020

    • 著者名/発表者名
      杉田あすか、小西英之、眞鍋敬
    • 学会等名
      日本病院薬剤師会東海ブロック・日本薬学会東海支部合同学術大会2020
    • 関連する報告書
      2020 実績報告書
  • [学会発表] 二酸化硫黄等価体を用いる新規4H-thiochromen-4-one類合成法の開発2020

    • 著者名/発表者名
      杉田 あすか、小西 英之、眞鍋 敬
    • 学会等名
      日本薬学会第140年会
    • 関連する報告書
      2019 実施状況報告書
  • [学会発表] Rapid and Practical Synthesis of Fluoren-9-ones Using a Carbon Monoxide Surrogate2019

    • 著者名/発表者名
      Hideyuki Konishi, Suguru Futamata, Xi Wang, Kei Manabe
    • 学会等名
      The 4th International Symposium on Process Chemistry (selected as oral presentation)
    • 関連する報告書
      2019 実施状況報告書
    • 国際学会
  • [学会発表] CO等価体を用いる開放系におけるカルボニル化反応の開発2019

    • 著者名/発表者名
      坂本紅星、松原美香、小西英之、眞鍋敬
    • 学会等名
      日本薬学会第139年会
    • 関連する報告書
      2018 実施状況報告書
  • [学会発表] Toxic Gas Surrogates for Safe and Practical Reactions2019

    • 著者名/発表者名
      Hideyuki Konishi
    • 学会等名
      The 4th International Symposium on Catalysis toward Green Sustainable Chemistry (CAT-GSC-4)
    • 関連する報告書
      2018 実施状況報告書
    • 国際学会 / 招待講演
  • [学会発表] 一酸化炭素等価体を用いる安全かつ実用的な触媒的カルボニル化反応2018

    • 著者名/発表者名
      小西英之、福田匡貴、関野智行、上田剛、眞鍋敬
    • 学会等名
      日本プロセス化学会2018サマーシンポジウム
    • 関連する報告書
      2018 実施状況報告書
  • [学会発表] Carbon Monoxide Surrogates for Safe, Practical, and Catalytic Reactions2018

    • 著者名/発表者名
      Hideyuki Konishi
    • 学会等名
      The 1st International Symposium of Soft Molecular Activation Research Center (SMARC)
    • 関連する報告書
      2018 実施状況報告書
    • 国際学会 / 招待講演
  • [学会発表] Carbon Monoxide Surrogates for Safe, Practical, and Catalytic Reactions2018

    • 著者名/発表者名
      Hideyuki Konishi
    • 学会等名
      The International Congress on Pure & Applied Chemistry (ICPAC) Langkawi 2018
    • 関連する報告書
      2018 実施状況報告書
    • 国際学会 / 招待講演
  • [学会発表] SO2等価体を用いる一段階対称ジアリールスルホン合成法の開発2018

    • 著者名/発表者名
      田中寛康、小西英之、眞鍋敬
    • 学会等名
      日本病院薬剤師会東海ブロック・日本薬学会東海支部 合同学術大会2018
    • 関連する報告書
      2018 実施状況報告書
  • [学会発表] 新規CO等価体を用いるCO挿入を伴う還元的クロスカップリングによる非対称ケトン合成法の開発2018

    • 著者名/発表者名
      上原尚也、小西英之、眞鍋敬
    • 学会等名
      日本病院薬剤師会東海ブロック・日本薬学会東海支部 合同学術大会2018
    • 関連する報告書
      2018 実施状況報告書
  • [学会発表] 一酸化炭素等価体を用いる フルオレノン類の触媒的迅速合成法の開発2018

    • 著者名/発表者名
      小西英之、二俣傑、王晰、眞鍋敬
    • 学会等名
      第44回反応と合成の進歩シンポジウム
    • 関連する報告書
      2018 実施状況報告書
  • [備考] 静岡県立大学薬学部 医薬品化学分野・薬化学講座 ホームページ

    • URL

      https://w3pharm.u-shizuoka-ken.ac.jp/yakka/

    • 関連する報告書
      2020 実績報告書 2019 実施状況報告書 2018 実施状況報告書
  • [備考] 静岡県立大学薬学部 医薬品化学分野・薬化学講座 発表論文

    • URL

      https://w3pharm.u-shizuoka-ken.ac.jp/yakka/paper.html

    • 関連する報告書
      2020 実績報告書 2019 実施状況報告書 2018 実施状況報告書

URL: 

公開日: 2018-04-23   更新日: 2022-01-27  

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