| 研究課題/領域番号 |
18K06590
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| 研究種目 |
基盤研究(C)
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| 配分区分 | 基金 |
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| 応募区分 | 一般 |
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| 審査区分 |
小区分47010:薬系化学および創薬科学関連
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| 研究機関 | 神戸薬科大学 |
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研究代表者 |
上田 昌史 神戸薬科大学, 薬学部, 教授 (00340935)
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| 研究期間 (年度) |
2018-04-01 – 2021-03-31
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| 研究課題ステータス |
完了 (2020年度)
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| 配分額 *注記 |
4,420千円 (直接経費: 3,400千円、間接経費: 1,020千円)
2020年度: 1,430千円 (直接経費: 1,100千円、間接経費: 330千円)
2019年度: 1,430千円 (直接経費: 1,100千円、間接経費: 330千円)
2018年度: 1,560千円 (直接経費: 1,200千円、間接経費: 360千円)
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| キーワード | ヘテロ環合成 / ドミノ反応 / アミド / ピロール / ピラゾール / ピラゾロン / ヒドラゾン / ヒドラジド / 縮環型ヘテロ環 / シクロプロペン / 環化異性化反応 / カルバモイル化 / ラジカル反応 / クロロホルム / インドール / アルキン / 環化反応 |
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| 研究成果の概要 |
医薬品候補化合物の創製および効率的合成法の確立を目的とし、以下の新規多段階連続型反応とそれを駆使したヘテロ環の新規合成法を開発した。クロロホルムをホスゲン等価体とするアシル化を利用したアミン類と芳香族化合物とのアミノカルボニル化反応を開発し、生物活性化合物の合成への応用にも成功した。また、遷移金属触媒を用いた原子効率の高い環化異性化反応を開発し、ピロールや縮環型ヘテロ環であるピラゾロピリダジンの合成法を確立した。さらに、ヒドラゾンの多様な反応性を利用したピラゾール骨格の合成に成功した。
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| 研究成果の学術的意義や社会的意義 |
天然物をはじめ多くの生物活性化合物に含まれる重要な部分構造の一つであるアミドの新規構築法を開発に成功したことから、本手法を利用した新たな機能性分子の合成が期待できる。触媒を用いたヘテロ環合成においては、原料に存在するすべての原子が生成物に導入される原子効率の非常に高い、かつ廃棄物をほとんど産出しないクリーンな反応を開発できたことから、本研究は環境に調和した次世代型の有機合成化学の発展に寄与できる。また、ヒドラゾンの極性転換を含む多彩な反応性を国内外に示したことから、本研究が発端となり社会に貢献できる様々な応用研究が展開されることが期待できる。
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