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過飽和形成製剤と直接的皮膚侵襲の組合せによる経皮的薬物送達法の開発基盤の構築

研究課題

研究課題/領域番号 18K06595
研究種目

基盤研究(C)

配分区分基金
応募区分一般
審査区分 小区分47020:薬系分析および物理化学関連
研究機関岡山大学

研究代表者

黒崎 勇二  岡山大学, 医歯薬学総合研究科, 教授 (90161786)

研究期間 (年度) 2018-04-01 – 2021-03-31
研究課題ステータス 完了 (2020年度)
配分額 *注記
4,160千円 (直接経費: 3,200千円、間接経費: 960千円)
2020年度: 1,040千円 (直接経費: 800千円、間接経費: 240千円)
2019年度: 1,040千円 (直接経費: 800千円、間接経費: 240千円)
2018年度: 2,080千円 (直接経費: 1,600千円、間接経費: 480千円)
キーワード過飽和形成製剤 / 固体分散体 / 経皮的薬物送達 / マイクロニードル / 角質層侵襲 / L-HPC / 含水ゲルシート / ナノファイバー / 薬物透過障壁 / 抗マラリア / N-251 / 抗マラリア薬 / 皮膚透過障壁 / L-HPC含水ゲルシート / 経皮適用型製剤
研究成果の概要

難水溶性モデル薬物と水溶性高分子との固体分散体(SD)化による過飽和形成製剤の調製を試みた。SD化による吸熱ピークの消失をDSCで確認した。SD化により溶解直後に過飽和状態が形成されたが、徐々に溶解度の低下が観察された。
過飽和形成製剤化と皮膚のマイクロニードル穿刺の併用による皮膚内移行量の有意な増加をin vitro皮膚透過実験で確認した。さらに、SD化製剤の適用皮膚面を含水ゲルシートで被覆することで皮内移行量は増加した。

研究成果の学術的意義や社会的意義

皮膚適用型医薬品は患者自身が投与できる製剤であり、医療環境に恵まれていない地域での医療を飛躍的に改善する可能性を有する。しかし、難溶性薬物の経皮的薬物送達において、(1) 薬物の溶解性の改善 と (2) 薬物の皮膚透過の促進 が医薬品開発上の最大の障壁となっている。
本研究では、難水溶性モデル薬物と水溶性高分子との固体分散体(SD)化による過飽和形成製剤の調製ならびに美容領域での使用実績のあるマイクロニードルによる皮膚穿刺を組合わせることにより、皮膚適用型医薬品の新たな設計・評価ストラテジーを示すことができた。

報告書

(4件)
  • 2020 実績報告書   研究成果報告書 ( PDF )
  • 2019 実施状況報告書
  • 2018 実施状況報告書
  • 研究成果

    (3件)

すべて 2021 2020 2018

すべて 学会発表 (3件) (うち国際学会 1件)

  • [学会発表] 新しいマラリア治療薬の開発̶-軟膏製剤としての実用化に向けた基礎研究2021

    • 著者名/発表者名
      井黒香奈⼦、五十川怜奈、池田奈々子、黒崎勇二、Kyung-Soo Chang、金惠淑
    • 学会等名
      日本薬学会第141年会
    • 関連する報告書
      2020 実績報告書
  • [学会発表] 新しいマラリア治療薬の開発̶-過酸化物をベースにした軟膏製剤の基礎研究2020

    • 著者名/発表者名
      井黒香奈⼦、五十川怜奈、池田奈々子、黒崎勇二、Kyung-Soo Chang、金惠淑
    • 学会等名
      グローバルヘルス合同大会2020
    • 関連する報告書
      2020 実績報告書
  • [学会発表] Dermal super-saturated delivery (DSSD) of antimalarial-endoperoxides: A new strategy for dosage form designing.2018

    • 著者名/発表者名
      Yuji Kurosaki, Keisuke Sasaoka, Rina Morikami and Nana Taira
    • 学会等名
      14th International Congress of Parasitology (ICOPA 2018) , Daegu, Korea, 8.19-24, 2018.
    • 関連する報告書
      2018 実施状況報告書
    • 国際学会

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公開日: 2018-04-23   更新日: 2022-01-27  

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