| 研究課題/領域番号 |
18K06722
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| 研究種目 |
基盤研究(C)
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| 配分区分 | 基金 |
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| 応募区分 | 一般 |
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| 審査区分 |
小区分47050:環境および天然医薬資源学関連
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| 研究機関 | 東京薬科大学 |
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研究代表者 |
黒田 明平 東京薬科大学, 薬学部, 教授 (80266890)
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| 研究分担者 |
三宅 克典 東京薬科大学, 薬学部, 講師 (20597687)
松尾 侑希子 東京薬科大学, 薬学部, 講師 (70434016)
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| 研究期間 (年度) |
2018-04-01 – 2022-03-31
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| 研究課題ステータス |
完了 (2021年度)
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| 配分額 *注記 |
4,160千円 (直接経費: 3,200千円、間接経費: 960千円)
2020年度: 1,170千円 (直接経費: 900千円、間接経費: 270千円)
2019年度: 1,430千円 (直接経費: 1,100千円、間接経費: 330千円)
2018年度: 1,560千円 (直接経費: 1,200千円、間接経費: 360千円)
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| キーワード | 特定外来生物 / オオキンケイギク / ナガエツルノゲイトウ / アルドースレダクターゼ阻害 / 腫瘍細胞毒性 / AMPK活性化 / AMPK活性 / オオフサモ / ミズヒマワリ / 抗悪性腫瘍活性 / 特定外来植物 / アルドースレダクターゼ / カルコン誘導体 / フラボノイド誘導体 / 生物活性スクリーニング / 抗生活習慣病治療薬 / 抗悪性腫瘍治療薬 |
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| 研究成果の概要 |
日本国内において11種の特定外来生物（植物）を採集した。強いアルドースレダクターゼ阻害活性を示したオオキンケイギク（キク科）頭花のMeOHエキスから、14種の化合物を単離した。うち、１種の化合物は新規フラバノン二量体である。単離した５種の化合物は、強いアルドースレダクターゼ阻害活性を示した。また、２種の化合物は1mMの濃度において、HepG２ヒト肝がん細胞における強いAMPK活性化を示した。
ナガエツルノゲイトウ（ヒユ科）根のMeOHエキスから２種の新規を含む14種のトリテルペン類を単離した。SBC-3小細胞がん細胞に対して、１種の30-ノルトリテルペン配糖体が強い細胞毒性を示した。
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| 研究成果の学術的意義や社会的意義 |
本研究では、特定外来生物（植物）としてオオキンケイギク、ナガエツルノゲイトウ、オオフサモを含む11種を採集し、抗生活習慣病薬のシーズ探索としてアルドースレダクターゼ阻害活性とHepG2ヒト肝がん細胞におけるAMPK活性化作用を、抗悪性新生物薬シーズ探索としてSBC-3ヒト肺小細胞がんに対する細胞毒性を評価した。
植物資源からの医薬品開発へとつながる新規二次代謝産物の発見が近年、減少傾向にあり、その一因として、海外の天然遺伝資源へのアクセス制限と利益配分（ABS）がある。本研究のように、容易にアクセス可能である特定外来生物（植物）を医薬品探索のソースとする研究手法は、有意義であると考える。
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