| 研究課題/領域番号 |
18K07624
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| 研究種目 |
基盤研究(C)
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| 配分区分 | 基金 |
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| 応募区分 | 一般 |
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| 審査区分 |
小区分52040:放射線科学関連
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| 研究機関 | 筑波大学 |
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研究代表者 |
籏野 健太郎 筑波大学, 医学医療系, 准教授 (50228475)
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| 研究期間 (年度) |
2018-04-01 – 2021-03-31
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| 研究課題ステータス |
完了 (2020年度)
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| 配分額 *注記 |
4,420千円 (直接経費: 3,400千円、間接経費: 1,020千円)
2020年度: 1,560千円 (直接経費: 1,200千円、間接経費: 360千円)
2019年度: 1,820千円 (直接経費: 1,400千円、間接経費: 420千円)
2018年度: 1,040千円 (直接経費: 800千円、間接経費: 240千円)
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| キーワード | 中性子補足療法 / BNCT / PET / 腫瘍選択的ペプチド / フッ素-18 / 放射線治療 / 中性子捕捉療法 |
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| 研究成果の概要 |
(1)18F-F2製造法の最適化を行い、o-カルボランの標識を試みた。21%の放射化学的収率で標識体が得られた。(2)125I標識DABIを参考とし、モデル反応としてイソチオシアン酸とペプチドの反応を検討した。DABIは対応するアミノベンジル体よりイソチアン酸を合成し、その酸化的ヨウ素化によりI-125標識しているため、(1)の方法で標識可能であると考えられる。(3)既報にしたがい18F-FBAMを合成し、これとBSHの反応を検討した。多官能性クロスリンカーを用いてBSHのチオール基と生理活性ペプチドの官能基を架橋することで、ポジトロン標識BNCT製剤の開発が可能であると考えられた。
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| 研究成果の学術的意義や社会的意義 |
本研究よりポジトロン標識ＢＮＣＴ製剤のドラッグデザインについていくつかの可能性を指し示すことが出来た。得られた化合物を用い、ＰＥＴによる生体内動態の最適化を通じ、ＢＮＣＴ製剤の開発を加速することができ、さらにその適用を判断するコンパニオン診断が実現されると考える。様々な生理活性ペプチドをＢＮＣＴ製剤デザインに持ち込むことで、この治療法の適用拡大が期待される。
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