• 研究課題をさがす
  • 研究者をさがす
  • KAKENの使い方
  1. 前のページに戻る

特異な細胞機能制御活性を有する創薬リード天然物の高効率合成

研究課題

研究課題/領域番号 19209001
研究種目

基盤研究(A)

配分区分補助金
応募区分一般
研究分野 化学系薬学
研究機関長崎大学

研究代表者

畑山 範  長崎大学, 大学院・医歯薬学総合研究科, 教授 (20143000)

研究分担者 石原 淳  長崎大学, 大学院・医歯薬学総合研究科, 准教授 (80250413)
高橋 圭介  長崎大学, 大学院・医歯薬学総合研究科, 助教 (60380854)
研究期間 (年度) 2007 – 2009
研究課題ステータス 完了 (2009年度)
配分額 *注記
43,160千円 (直接経費: 33,200千円、間接経費: 9,960千円)
2009年度: 6,760千円 (直接経費: 5,200千円、間接経費: 1,560千円)
2008年度: 15,340千円 (直接経費: 11,800千円、間接経費: 3,540千円)
2007年度: 21,060千円 (直接経費: 16,200千円、間接経費: 4,860千円)
キーワード有機合成化学 / 全合成 / 天然物 / 創薬リード / グルタミン酸受容体作用化合物 / カイトセファリン / PP2A阻害化合物 / ホストリエシン / ホスラクトマイシン / 抗腫瘍活性化合物 / オキサゾロマイシン / 医療開発リード / サリノスポラミドA / 医薬開発リード / ダイシハーベイン / ネオオキサゾロマイシン
研究概要

特異な細胞機能制御活性をもつ創薬リード天然物の全合成研究を行った。その結果、グルタミン酸受容体アゴニスト活性天然物ダイシハーベイン、PP2A阻害活性天然物ホスラクトマイシンBとホストリエシン、および抗腫瘍活性抗生物質ネオオキサゾロマイシンの効率的な合成法の開発に成功した。また、本基盤研究の途上にIn(III)を触媒とするConia-ene反応に基づく新たな複素環合成法を開発すると共に、プロテアソーム阻害活性天然物サリノスポラミドAの全合成にも成功した。

報告書

(5件)
  • 2009 実績報告書   自己評価報告書 ( PDF )   研究成果報告書 ( PDF )
  • 2008 実績報告書
  • 2007 実績報告書
  • 研究成果

    (39件)

すべて 2009 2008 2007 その他

すべて 雑誌論文 (19件) (うち査読あり 19件) 学会発表 (14件) 図書 (5件) 備考 (1件)

  • [雑誌論文] Enantio- and Stereoselective Route to the Phoslactomycin Family of Antibiotics : Formal Synthesis of (+)-Fostriecin and (+)-Phoslactomycin B2009

    • 著者名/発表者名
      S.M.Sarkar, E.N.Wanzala, S.Shibahara, K.Takahashi, J.Ishihara, S.Hatakeyama
    • 雑誌名

      Chem.Commun.

      ページ: 5907-5909

    • 関連する報告書
      2009 研究成果報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Enantio- and Stereoselective Route to the Phoslactomycin Family of Antibiotics : Formal Synthesis of (+)-Fostriecin and (+)-Phoslactomycin B2009

    • 著者名/発表者名
      S. M. Sarkar, E. N. Wanzala, S. Shibahara, K. Takahashi, J. Ishihara, S. Hatakeyama
    • 雑誌名

      Chem.Commun.

      ページ: 5907-5909

    • 関連する報告書
      2009 自己評価報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Indium-catalyzed Conia-ene reaction for alkaloid synthesis2009

    • 著者名/発表者名
      Susumi Hatakeyama
    • 雑誌名

      Pure and Applied Chemistry 81

      ページ: 217-226

    • 関連する報告書
      2009 実績報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Total Synthesis of(+)-Fostriecin and(+)-Phoslactomycin B2009

    • 著者名/発表者名
      Setsuya Shibahara
    • 雑誌名

      Synthesis

      ページ: 2935-2953

    • 関連する報告書
      2009 実績報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Enantio- and stereoselective route to the phoslactomycin family of antibiotics : formal synthesis of(+)-fostriecin and(+)-phoslactomycin B2009

    • 著者名/発表者名
      Shaheen M.Sarkar
    • 雑誌名

      Chemical Communication

      ページ: 5907-5909

    • 関連する報告書
      2009 実績報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Entry to Heterocycles Based on Indium-Catalyzed Conia-Ene Reactions : Asymmetric Synthesis of (-)-Salinosporamide A2008

    • 著者名/発表者名
      K.Takahashi, M.Midori, K.Kawano, J.Ishihara, S.Hatakeyama
    • 雑誌名

      Angew.Chem.Int.Ed. 47

      ページ: 6244-6246

    • 関連する報告書
      2009 研究成果報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Asymmetric Total Synthesis of (+)-Phoslactomycin B2008

    • 著者名/発表者名
      S.Shibahara, M.Fujino, M.Tashiro, K.Takahashi, J.Ishihara, S.Hatakeyama
    • 雑誌名

      Org.Lett. 10

      ページ: 2139-2142

    • 関連する報告書
      2009 研究成果報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Entry to Heterocycles Based on Indium-Catalyzed Conia-Ene Reactions : Asymmetric Synthesis of (-)-Salinosporamide A2008

    • 著者名/発表者名
      K. Takahashi, M. Midori, K. Kawano, J. Ishihara, S. Hatakeyama
    • 雑誌名

      Angew.Chem.Int.Ed. 47

      ページ: 6244-6246

    • 関連する報告書
      2009 自己評価報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Asymmetric Total Synthesis of (+)-Phoslactomycin B2008

    • 著者名/発表者名
      S. Shibahara, M. Fujino, M. Tashiro, K. Takahashi, J. Ishihara, S. Hatakeyama
    • 雑誌名

      Org.Lett. 10

      ページ: 2139-2142

    • 関連する報告書
      2009 自己評価報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Synthetic studies directed toward kaitocephalin : a highly stereocontrolled route to the right-hand pyrrolidine core2008

    • 著者名/発表者名
      Keisuke Takahashi
    • 雑誌名

      Synlett

      ページ: 671-674

    • 関連する報告書
      2008 実績報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Asymmetric Total Synthesis of(+)-Phoslactomycin B2008

    • 著者名/発表者名
      Setsuya Shibahara
    • 雑誌名

      Organic Letters 10

      ページ: 2139-2142

    • 関連する報告書
      2008 実績報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Asymmetric Synthesis of (-)-Salinosporamide A2008

    • 著者名/発表者名
      Keisuske Takahashi
    • 雑誌名

      Angewandte Chemie International Edition 47

      ページ: 6244-6246

    • 関連する報告書
      2008 実績報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Asymmetric synthesis of (+)-trachyspic acid2008

    • 著者名/発表者名
      Kenji Morokuma
    • 雑誌名

      Tetrahedron Letters 49

      ページ: 6043-6045

    • 関連する報告書
      2008 実績報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] A Highly Stereocontrolled Total Synthesis of Dysiherbaine2007

    • 著者名/発表者名
      K.Takahashi, T.Matsumura, J.Ishihara, S.Hatakeyama
    • 雑誌名

      Chem.Commun.

      ページ: 4158-4160

    • 関連する報告書
      2009 研究成果報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Total Synthesis of Neooxazolomycin, E.2007

    • 著者名/発表者名
      O.Onyango, J.Tsurumoto, N.Imai, K.Takahashi, J.Ishihara, S.Hatakeyama
    • 雑誌名

      Angew.Chem.Int.Ed. 46

      ページ: 6703-6705

    • 関連する報告書
      2009 研究成果報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] A Highly Stereocontrolled Total Synthesis of Dysiherbaine2007

    • 著者名/発表者名
      K. Takahashi, T. Matsumura, J. Ishihara, S. Hatakeyama
    • 雑誌名

      Chem.Commun.

      ページ: 4158-4160

    • 関連する報告書
      2009 自己評価報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Total Synthesis of Neooxazolomycin2007

    • 著者名/発表者名
      E. O. Onyango, J. Tsurumoto, N. Imai, K. Takahashi, J. Ishihara, S. Hatakeyama
    • 雑誌名

      Angew.Chem.Int.Ed. 46

      ページ: 6703-6705

    • 関連する報告書
      2009 自己評価報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Total Synthesis of Neooxazolomycin2007

    • 著者名/発表者名
      Evans Otieno Onyango
    • 雑誌名

      Angewandte Chemie International Edition 46

      ページ: 6703-6705

    • 関連する報告書
      2007 実績報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] A highly stereocontrolled total synthesis of dysiherbaine2007

    • 著者名/発表者名
      Keisuke Takahashi
    • 雑誌名

      Chemical communication

      ページ: 4158-4160

    • 関連する報告書
      2007 実績報告書
    • 査読あり
  • [学会発表] Enantio- and Stereoselective Route to the Phoslac-tomycin Family of Antibiotics : Synthesis of (+)-Fostriecin and (+)-Phoslactomycin B2009

    • 著者名/発表者名
      Shaheen M.Sarkar, Everlyne N.Wanzala, Setsuya Shibahara, Keisuske Takahashi, Jun Ishihara, Susumi Hatakeyama
    • 学会等名
      The 11th International Kyoto Conference on New Aspects of Organic Chemistry
    • 発表場所
      Kyoto (Japan)
    • 年月日
      2009-11-11
    • 関連する報告書
      2009 研究成果報告書
  • [学会発表] Enantio-and Stereoselective Route to the Phoslactomycin Family of Antibiotics : Synthesis of (+)-Fostriecin and (+)-Phoslactomycin B2009

    • 著者名/発表者名
      Shaheen M. Sarkar, Everlyne N. Wanzala, Setsuya Shibahara, Keisuske Takahashi, Jun Ishihara, Susumi Hatakeyama
    • 学会等名
      The 11th International Kyoto Conference on New Aspects of Organic Chemistry
    • 発表場所
      Kyoto (Japan)
    • 年月日
      2009-11-11
    • 関連する報告書
      2009 自己評価報告書
  • [学会発表] Enantio- and Sstereoselective Route to the Phoslactomycin Family of Antibiotics : Synthesis of(+)-Fostriecin and(+)-Phoslactomycin B2009

    • 著者名/発表者名
      Shaheen M.Sarkar
    • 学会等名
      IKCOC-11
    • 発表場所
      京都市
    • 年月日
      2009-11-11
    • 関連する報告書
      2009 実績報告書
  • [学会発表] オキサゾロマイシン類天然物の合成研究2009

    • 著者名/発表者名
      江藤康平
    • 学会等名
      第51回天然有機化合物討論会
    • 発表場所
      名古屋市
    • 年月日
      2009-10-07
    • 関連する報告書
      2009 実績報告書
  • [学会発表] 高度置換アルカロイドの合成 : 発想と展開2008

    • 著者名/発表者名
      畑山 範
    • 学会等名
      第20回若手研究者のためのセミナー
    • 発表場所
      福岡
    • 年月日
      2008-12-13
    • 関連する報告書
      2008 実績報告書
  • [学会発表] PP2A阻害活性天然物PhoslactomycinBの全合成2008

    • 著者名/発表者名
      芝原攝也, 藤野正堂, 田代泰理, 高橋圭介, 石原淳, 畑山範
    • 学会等名
      第50回天然有機化合物討論会
    • 発表場所
      福岡
    • 年月日
      2008-10-01
    • 関連する報告書
      2009 研究成果報告書
  • [学会発表] PP2A阻害活性天然物 Phoslactomycin Bの全合成2008

    • 著者名/発表者名
      芝原攝也, 藤野正堂, 田代泰理, 高橋圭介, 石原淳, 畑山範
    • 学会等名
      第50回天然有機化合物討論会
    • 発表場所
      福岡
    • 年月日
      2008-10-01
    • 関連する報告書
      2009 自己評価報告書
  • [学会発表] New Approach To Heterocycles via Conia-Ene Type Reactions : Synthesis of Salinosporamide A and Neooxazolomycin2008

    • 著者名/発表者名
      畑山範
    • 学会等名
      The 20th French and Japanese Symposium on Medicinal and Fine Chemistry
    • 発表場所
      Bordeaux (France)
    • 年月日
      2008-09-09
    • 関連する報告書
      2009 自己評価報告書 2009 研究成果報告書
  • [学会発表] New Approach To Heterocycles via Conia-Ene Type Reactions : Synthesis of Salinosporamide A and Neooxazolomycin2008

    • 著者名/発表者名
      Susumi Hatakeyama
    • 学会等名
      The 20th French and Japanese Symposium on Medicinal and Fine Chemistry
    • 発表場所
      BORDEAUX-Cite Mondiale, France
    • 年月日
      2008-09-09
    • 関連する報告書
      2008 実績報告書
  • [学会発表] Indium-catalyzed Conia-Ene Reaction for Alkaloid Synthesis2008

    • 著者名/発表者名
      畑山範
    • 学会等名
      IUPAC 17th International Conference on Organic Synthesis
    • 発表場所
      Daejeon (Korea)
    • 年月日
      2008-06-26
    • 関連する報告書
      2009 自己評価報告書 2009 研究成果報告書
  • [学会発表] Indium-catalyzed Conia-Ene Reaction for Alkaloid Synthesis2008

    • 著者名/発表者名
      Susumi Hatakeyama
    • 学会等名
      IUPAC 17th International Conference on Organic Synthesis
    • 発表場所
      Daejeon, Korea
    • 年月日
      2008-06-26
    • 関連する報告書
      2008 実績報告書
  • [学会発表] Dyshiherbaineの効率的立体制御合成2007

    • 著者名/発表者名
      高橋 圭介
    • 学会等名
      第33回反応と合成の進歩シンポジウム
    • 発表場所
      ブリックホール、長崎市
    • 年月日
      2007-11-05
    • 関連する報告書
      2007 実績報告書
  • [学会発表] Conia-ene型反応に基づく新規ラクタム構築法:Salinosporamide AとNeooxazolo-mycinの合成2007

    • 著者名/発表者名
      高橋圭介, 緑美智子, 石原淳, 畑山範
    • 学会等名
      第49回天然有機化合物討論会
    • 発表場所
      札幌
    • 年月日
      2007-09-20
    • 関連する報告書
      2009 研究成果報告書
  • [学会発表] Conia-ene 型反応に基づく新規ラクタム構築法 : Salinosporamide A とNeooxazolomycin の合成2007

    • 著者名/発表者名
      高橋圭介, 緑美智子, 石原淳, 畑山範
    • 学会等名
      第49回天然有機化合物討論会
    • 発表場所
      札幌
    • 年月日
      2007-09-20
    • 関連する報告書
      2009 自己評価報告書
  • [図書] 天然物の全合成2000-2008(有機合成化学協会編)2009

    • 著者名/発表者名
      畑山範
    • 出版者
      化学同人
    • 関連する報告書
      2009 研究成果報告書
  • [図書] 進化を続ける有機触媒(有機合成を革新する第三の触媒)(丸岡啓二編)(7章シンコナアルカロイド触媒を用いた不斉炭素-炭素結合形成反応)2009

    • 著者名/発表者名
      畑山範
    • 出版者
      化学同人
    • 関連する報告書
      2009 研究成果報告書
  • [図書] 天然物の全合成2000~2008(有機合成化学協会 編)2009

    • 著者名/発表者名
      畑山範
    • 出版者
      化学同人
    • 関連する報告書
      2009 自己評価報告書
  • [図書] 進化を続ける有機触媒 (有機合成を革新する第三の触媒) (丸岡啓二 編), 7章シンコナアルカロイド触媒を用いた不斉炭素-炭素結合形成反応2009

    • 著者名/発表者名
      畑山範
    • 出版者
      化学同人
    • 関連する報告書
      2009 自己評価報告書
  • [図書] 創薬をめざす有機合成戦略(進化する医薬品づくり)(宍戸宏造,新藤充編)(9章ビタミンD3誘導体の合成)2007

    • 著者名/発表者名
      畑山範
    • 出版者
      化学同人
    • 関連する報告書
      2009 研究成果報告書
  • [備考] ホームページ等

    • URL

      http://www.ph.nagasaki-u.ac.jp/indexj.html

    • 関連する報告書
      2009 研究成果報告書

URL: 

公開日: 2007-04-01   更新日: 2016-04-21  

サービス概要 検索マニュアル よくある質問 お知らせ 利用規程 科研費による研究の帰属

Powered by NII kakenhi