| 研究課題/領域番号 |
19580124
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| 研究種目 |
基盤研究(C)
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| 配分区分 | 補助金 |
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| 応募区分 | 一般 |
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| 研究分野 |
生物生産化学・生物有機化学
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| 研究機関 | 福井県立大学 |
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研究代表者 |
日び 隆雄 (日[び] 隆雄) 公立大学法人福井県立大学, 生物資源学部, 准教授 (00285181)
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| 研究分担者 |
平竹 潤 京都大学, 化学研究所, 准教授 (80199075)
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| 連携研究者 |
平竹 潤 京都大学, 化学研究所, 准教授 (80199075)
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| 研究協力者 |
W. GRIFFITH Owen Medical College of Wisconsin, Departmentof Biochemistry, Professor
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| 研究期間 (年度) |
2007 – 2008
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| 研究課題ステータス |
完了 (2008年度)
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| 配分額 *注記 |
4,420千円 (直接経費: 3,400千円、間接経費: 1,020千円)
2008年度: 1,430千円 (直接経費: 1,100千円、間接経費: 330千円)
2007年度: 2,990千円 (直接経費: 2,300千円、間接経費: 690千円)
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| キーワード | グルタチオン / 感染症 / 化学療法 / 溶レン菌 / 化学療法剤 / 遷移状態アナログ / X線結晶構造解析 / bifunctional enzyme / 薬剤分子設計支援 / 連鎖球菌 |
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| 研究概要 |
病原性グラム陽性菌で発見された新規グルタチオン合成酵素(GCS-GS)は、γ-グルタミルシステイン合成酵素とグルタチオン合成酵素の融合酵素である。電子吸引性の強いCN 基を導入したsulfoximine 型遷移状態アナログ阻害剤carboxyCSO は、グルタチオン生合成阻害剤BSOの約1/10000 の濃度で本酵素を不可逆的に失活させた。このcarboxyCSO とGCSGS の複合体について2.7Å分解能で結晶構造を決定し、阻害剤の結合様式を解明した。
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