14-エピプレビタミンD誘導体:核内受容体と膜受容体作用選択的分子の設計と合成

• 研究課題/領域番号: 19590016
• 研究種目: 基盤研究(C)
• 配分区分: 補助金
• 応募区分: 一般
• 研究分野: 化学系薬学
• 研究機関: 帝京大学
• 研究代表者: 橘高 敦史 帝京大学, 薬学部, 教授 (00214833)
• 研究分担者: 澤田 大介 帝京大学, 薬学部, 講師 (00338691) ; 高野 真史 帝京大学, 薬学部, 助教 (50386611) ; 杉山 亨 (杉口 亨) 東京大学, 大学院・総合文化研究科, 助教 (40242036)
• 研究期間 (年度): 2007 – 2008
• 研究課題ステータス: 完了 (2008年度)
• 配分額: 4,680千円 (直接経費: 3,600千円、間接経費: 1,080千円); 2008年度: 1,950千円 (直接経費: 1,500千円、間接経費: 450千円); 2007年度: 2,730千円 (直接経費: 2,100千円、間接経費: 630千円)
• キーワード: 生体関連物質 / ビタミンD受容体 / 活性型ビタミンD_3 / 14-エピ-プレビタミンD_3 / オステオカルシン / 転写活性 / 骨芽細胞 / [1,7]シグマトロピー転位 / ビタミンD受容体(VDR) / プレビタミンD_3 / ルミステロール / genomic作用 / nongenomic作用 / 14-エピー活性型ビタミンD_3 / 活性型ビタミンD / 14-エピ-活性型ビタミンD_3

研究概要

活性型ビタミンD_3(1)は、生体内で異性体プレビタミンD_3(2)との平衡混合物(37℃溶液中で1 : 2 = 94 : 6)として存在する。核内受容体に結合する1と異なり2の生理作用については不明な点が多く、細胞膜上に2 の受容体が想定されている。化学平衡で1へと容易に異性化する2の構造を固定化するために14位のエピ化を施し、次いで2 位の化学修飾、さらに19 位のノル化を検討したところ、新規化合物として天然ホルモン1を超える骨芽細胞(HOS)における骨形成増強作用を見出した。

研究成果

• [雑誌論文] TEI-9647 とTEI-9648 の構造活性相関研究 ; 2α位と24 位の化学修飾~最強のVDR アンタゴニスト活性を目指して~ (2009)
  • 著者名/発表者名: 橘高敦史、齋藤 望、竹之内一弥、石塚誠一
  • 雑誌名: ビタミン 83巻(印刷中)
  • 査読あり
• [雑誌論文] Synthesis and Biological Activities of 14-epi-MART-10 and 14-epi-MART-11 : Implications for Cancer and Osteoporosis Treatment (2009)
  • 著者名/発表者名: Atsushi Kittaka
  • 雑誌名: Anticancer Res. 29(in press)
  • 査読あり
• [雑誌論文] Evaluation of 19-Nor-2α-(3-hydroxypropy1)-lα, 25- dihydroxyvitamin D_3 As a Therapeutic Agent for Androgen- dependent Prostate Cancer (2009)
  • 著者名/発表者名: John N. Flanagan
  • 雑誌名: Anticancer Res. 29(in press)
  • 査読あり
• [雑誌論文] TEI-9647とTEI-9648の構造活性相関研究 : 2α位と24位の化学修飾〜最強のVDRアンタゴニスト活性を目指して〜 (2009)
  • 著者名/発表者名: 橘高敦史
  • 雑誌名: ビタミン 83(印刷中)
  • 査読あり
• [雑誌論文] 活性型ビタミンD_3の2α位の構造修飾とVDRリガンド結合領域に存在する水分子(water channel)との相互作用と生物活性 (2009)
  • 著者名/発表者名: 高野真史
  • 雑誌名: ビタミン 83(印刷中)
• [雑誌論文] 組織選択的ビタミンD受容体モジュレーターヘの展望 (2009)
  • 著者名/発表者名: 高野真史
  • 雑誌名: ビタミン 83(印刷中)
  • 査読あり
• [雑誌論文] Seco-ステロイド骨格の構造展開と核内受容体を介する生物活性 (2008)
  • 著者名/発表者名: 橘高敦史
  • 雑誌名: 薬学雑誌2008 128 ページ: 1235-1250
  • NAID: 110006873981
  • 査読あり
• [雑誌論文] The 2α-(3-hydroxypropyl) group as an active motif in vitamin D_3 analogues as agonists of the mutant vitamin Dreceptor (Arg274Leu) (2008)
  • 著者名/発表者名: Shinobu Honzawa, Yasuhiro Yamamoto, Atsushi Yamashita, Takayuki Sugiura, Masaaki Kurihara, Midori M. Arai, Shigeaki Kato, Atsushi Kittaka
  • 雑誌名: Bioorg. Med. Chem. 16 ページ: 3002-3024
  • 査読あり
• [雑誌論文] (2 S,2' R)-Analogue of LG190178 Is a Major Active Isomer (2008)
  • 著者名/発表者名: Wataru Hakamata, Yukiko Sato, Haruhiro Okuda, Shinobu Honzawa, Nozomi Saito, Seishi Kishimoto, Atsushi Yamashita, Takayuki Sugiura, Atsushi Kittaka, Masaaki Kurihara
  • 雑誌名: Bioorg. Med. Chem. Lett 18 ページ: 120-123
  • 査読あり
• [雑誌論文] The 2α-(3-Hydroxypropyl)Group as an Active Motif in Vitamin D_3 Analogues as Agonists of the Mutant Vitamin D Receptor(Arg274Leu) (2008)
  • 著者名/発表者名: Shinobu Honzawa
  • 雑誌名: Bioorg. Med. Chem. 16 ページ: 3002-3024
  • 査読あり
• [雑誌論文] Seco-ステロイド骨格の構造展開と核内受容体を介する生物活性 (2008)
  • 著者名/発表者名: 橘高敦史
  • 雑誌名: 薬学雑誌 128 ページ: 1235-1250
  • NAID: 110006873981
  • 査読あり
• [雑誌論文] 2α-(2-Hydroxypropoxy)-lα, 25-dihydroxyvitamin D_3の合成と生物活性評価 (2008)
  • 著者名/発表者名: 高野真史
  • 雑誌名: ビタミン 82 ページ: 271-271
• [雑誌論文] 2位置換14-エピプレビタミンD_3誘導体の合成と活性評価 (2008)
  • 著者名/発表者名: 深田大介
  • 雑誌名: ビタミン 82 ページ: 272-272
• [雑誌論文] 14-エピプレビクミンD_3への4位置換基の導入 (2008)
  • 著者名/発表者名: 佃 勇也
  • 雑誌名: ビタミン 82 ページ: 272-272
• [雑誌論文] ヒト前立腺由来PZ-HPV-7細胞におけるビタミンD_3誘導体の細胞増殖抑制作用および代謝 (2008)
  • 著者名/発表者名: 中林佐知栄
  • 雑誌名: ビタミン 82 ページ: 275-275
• [雑誌論文] Vitamin D Hormone : Structural Refinement of the seco-Steroidal Skeleton and the Nucle Biological Activity (2008)
  • 著者名/発表者名: At sushi Kittaka
  • 雑誌名: Anticancer Res. 28 ページ: 1618-1619
• [雑誌論文] 19-Nor-2α-(3-hydroxypropyl)-lα, 25-Dihydroxyvitamin D_3 Has Enhanced Chemotherapeutic Potency in Prostate Cancer Cells (2008)
  • 著者名/発表者名: John N. Flanagan
  • 雑誌名: Anticancer Res. 28 ページ: 1613-1613
• [雑誌論文] (2S,2'R)-Analogue of LG190178 Is a Major Active Isomer (2008)
  • 著者名/発表者名: Wataru Hakamata, et. al.
  • 雑誌名: Bioorg. Med. Chem. Lett. 18 ページ: 120-123
  • 査読あり
• [雑誌論文] The 2α-(3-hydroxypropyl) group as an active motif invitamin D_3 analogues as agonists of the mutant vitamin Dreceptor (Arg274Leu) (2008)
  • 著者名/発表者名: Shinobu Honzawa, et. al.
  • 雑誌名: Bioorg. Med. Chem. 16(印刷中)
  • 査読あり
• [雑誌論文] Recognition of Longer Duplex DNA by Cooperative Strand Invasion (2007)
  • 著者名/発表者名: Toru Sugiyama, Yasutada Imamura, Masaaki Kurihara, Atsushi Kittaka
  • 雑誌名: Nucleic Acids Symp. Ser. No. 51 ページ: 269-270
• [雑誌論文] ビタミンD_3-26,23-ラクトンを基盤とするビタミンD受容体アンタゴニストの設計と合成 (2007)
  • 著者名/発表者名: 齋藤 望、橘高敦史
  • 雑誌名: 有機合成化学協会誌 65 ページ: 947-958
  • NAID: 10019836193
  • 査読あり
• [雑誌論文] Kinetic Studies of 25-Hydroxy-19-Nor-Vitamin D_3 and 1α,25-Dihydroxy-19-Nor-Vitamin D_3 Hydroxylation by CYP27B1 and CYP24A1 (2007)
  • 著者名/発表者名: Naoko Urushino, Sachie Nakabayashi, Midori A. Arai, Atsushi Kittaka, Tai C. Chen, Keiko Yamamoto, Keiko Hayashi, Shigeaki Kato, Miho Ohta, Masaki Kamakura, Shinichi Ikushiro, Toshiyuki Sakaki
  • 雑誌名: Drug Metab. Dispos. 35 ページ: 1482-1488
  • 査読あり
• [雑誌論文] High-Throughput System for Analyzing Ligand-Induced Cofactor Recruitment by Vitamin D Receptor (2007)
  • 著者名/発表者名: Midori A. Arai, Ken-ichi Takeyama, Saya Ito, Shigeaki Kato, Tai C. Chen, Atsushi Kittaka
  • 雑誌名: Bioconjugate Chem. 18 ページ: 614-620
  • 査読あり
• [雑誌論文] Evaluation of C-2-Substituted 19-Nor-1α,25-dihydroxyvitamin D_3 Analogs as Therapeutic Agents for Prostate Cancer (2007)
  • 著者名/発表者名: Tai C. Chen, Kelly S. Persons, Shasha Zheng, Jeffrey Mathieu, Michael F. Holick, Y. F. Lee, B. Bao, Midori A. Arai, Atsushi Kittaka
  • 雑誌名: J. Steroid Biochem. Mol. Biol. 103 ページ: 717-720
  • 査読あり
• [雑誌論文] Creative Synthesis of Novel Vitamin D Analogs for Health and Disease (2007)
  • 著者名/発表者名: Atsushi Kittaka, Nozomi Saito, Sinobu Honzawa, Kazuya Takenouchi, Seiichi Ishizuka, Tai C. Chen, Sara Peleg, Sigeaki Kato Midori A. Arai
  • 雑誌名: J. Steroid Biochem. Mol. Biol. 103 ページ: 269-276
  • 査読あり
• [雑誌論文] Creative Synthesis of Novel Vitamin D Analogs for Health and Disease (2007)
  • 著者名/発表者名: Atsushi Kittaka, et. al.
  • 雑誌名: J. Steroid Biochem. Mol. Biol 103 ページ: 269-276
  • 査読あり
• [雑誌論文] Evaluation of C-2-Substituted 19-Nor-1α,25-dihydroxyvitamin D_3 Analogs as Therapeutic Agents for Prostate Cancer (2007)
  • 著者名/発表者名: Tai C.Chen, et. al.
  • 雑誌名: J. Steroid Biochem. Mol. Biol 103 ページ: 717-720
  • 査読あり
• [雑誌論文] High-Throughput System for Analyzing Ligand-lnduced Cofactor Recruitment by Vitamin D Receptor (2007)
  • 著者名/発表者名: Midori A.Arai, et. al.
  • 雑誌名: Bioconjugate Chem. 18 ページ: 614-620
  • 査読あり
• [雑誌論文] Kinetic Studies of 25-Hydroxy-19-Nor-Vitamin D_3 and 1α,25-Dihydroxy-19-Nor-Vitamin D_3 Hydroxylation by CYP27B1 and CYP24A1 (2007)
  • 著者名/発表者名: Naoko Urushino, et. al.
  • 雑誌名: Drug Metab. Dispos 35 ページ: 1482-1488
  • 査読あり
• [雑誌論文] Recognition of Longer Duplex DNA by Cooperative Strand Invasion (2007)
  • 著者名/発表者名: Toru Sugiyama, et. al.
  • 雑誌名: Nucleic Acids Symp. Ser. 51 ページ: 269-270
• [雑誌論文] ビタミンD_3-26,23-ラクトンを基盤とするビタミンD受容体アンタゴニストの設計と合成 (2007)
  • 著者名/発表者名: 齋藤 望, ら
  • 雑誌名: 有機合成化学協会誌 65 ページ: 947-958
  • 査読あり
• [雑誌論文] 2α-(2,3-Dihydroxypropoxy)-1α,25-dihydroxyvitaminD_3の合成と生物活性評価 (2007)
  • 著者名/発表者名: 高野 真史, ら
  • 雑誌名: ビタミン 81 ページ: 151-151
• [雑誌論文] アポ型とポロ型 (2007)
  • 著者名/発表者名: 橘高 敦史, ら
  • 雑誌名: 有機合成化学協会誌 65 ページ: 1011-1011
• [雑誌論文] A環修飾14-eprビタミンD_3と14-epr-19-ノルビタミンD_3誘導体の合成と生物活性 (2007)
  • 著者名/発表者名: 澤田 大介, ら
  • 雑誌名: ビタミン 81 ページ: 582-583
• [雑誌論文] Synthesis and Biologica Activities of 14- epi-MART-10 and 14- epi-MART-11 : Implications for Cancer and Osteoporosis Treatment
  • 著者名/発表者名: Atsushi Kittaka, Hideki Hara, Masashi Takano, Daisuke Sawada, Midori A. Arai, Kenichiro Takagi, Takayuki Chida, Yoshifumi Harada, Hiroshi Saito, Kazuya Takenouchi, Seiichi Ishizuka, Keiko Hayashi, Shinichi Ikushiro, Toshiyuki Sakaki, Takayuki Sugiura, Tai C. Chen
  • 雑誌名: Anticancer Res.(in press)
  • 査読あり
• [雑誌論文] Evaluation of 19-nor-2α-(3-hydroxypropyl)-1α,25-dihydroxyvitamin D_3 As a Therapeutic Agent for Androgen-dependent Prostate Cancer
  • 著者名/発表者名: John N. Flanagan, Shasha Zheng, Kun-Chun Chiang, Atsushi Kittaka, Toshiyuki Sakaki, Sachie akabayashi, Remco A. Spanjaard, Kelly S. Persons, Jeffrey S. athieu, Michael F. Holick, Tai C. Chen
  • 雑誌名: Anticancer Res.(in press)
  • 査読あり
• [学会発表] 2位側鎖上に複素環を有する活性型ビタミンD_3の合成 (2009)
  • 著者名/発表者名: 長谷川麻美、高野真史、中村優子、齋藤博、高木健一郎、堀江恭平、竹之内一弥、澤田大介、橘高敦史
  • 学会等名: 日本薬学会第129年会
  • 発表場所: 京都
• [学会発表] 4位に置換基を導入した14-エピ-プレビタミンD_3の合成と生物活性評価 (2009)
  • 著者名/発表者名: 佃勇也、澤田大介、齋藤博、高木健一郎、堀江恭平、竹之内一弥、橘高敦史
  • 学会等名: 日本薬学会第129年会
  • 発表場所: 京都
• [学会発表] 核内受容体Water Channel を維持する2α置換活性型ビタミンD_3 (2009)
  • 著者名/発表者名: 高野真史、澤田大介、林 恵子、生城真一、榊 利之、角田真二、高木健一郎、堀江恭平、上村みどり、石塚誠一、竹之内一弥、杉浦隆之、橘高敦史
  • 学会等名: 日本薬学会第129年会
  • 発表場所: 京都
• [学会発表] 新規19-nor-Previtamin D_3誘導体の合成 (2009)
  • 著者名/発表者名: 澤田大介、佃勇也、高野真史、齋藤博、高木健一郎、堀江恭平, 竹之内一弥、橘高敦史
  • 学会等名: 日本薬学会第129年会
  • 発表場所: 京都
• [学会発表] 2位置換型ビタミンDラクタム(DLAM)誘導体の合成研究とその生物活性評価 (2009)
  • 著者名/発表者名: 東邦瑠衣、阿部純子、宇根内史、中村優子、齋藤 博、落合鋭士、高木健一郎、石塚誠一、滑川淳一、橘高敦史、竹之内一弥、長澤和夫
  • 学会等名: 日本化学会第89春季年会
  • 発表場所: 日大・理工・船橋
• [学会発表] 2位置換型ビタミンDラクタム(DLAM)誘導体の合成研究とその生物活性評価 (2009)
  • 著者名/発表者名: 長澤和夫ら
  • 学会等名: 日本化学会第89春季年会
  • 発表場所: 日本大学理工学部、船橋
• [学会発表] 核内受容体Water Channelを維持する2α置換活性型ビタミンD_3 (2009)
  • 著者名/発表者名: 橘高敦史ら
  • 学会等名: 日本薬学会第129年会
  • 発表場所: 京都
• [学会発表] 4位に置換基を導入した14-エピープレビクミンD_3の合成と生物活性評価 (2009)
  • 著者名/発表者名: 橘高敦史ら
  • 学会等名: 日本薬学会第129年会
  • 発表場所: 京都
• [学会発表] 活性型ビタミンD_3の2α位の構造修飾とVDR リガンド結合領域に存在する水分子(water channel)との相互作用と生物活性 (2008)
  • 著者名/発表者名: 高野真史、澤田大介、杉浦隆之、橘高敦史、角田真二、高木健一郎、上村みどり、石塚誠一、竹之内一弥、林 恵子、生城真一、榊 利之
  • 学会等名: 第321回脂溶性ビタミン総合研究委員会
  • 発表場所: 東京農業大学
  • 年月日: 2008-09-26
• [学会発表] 活性型ビタミンD_3の2α位の構造修飾とVDRリガンド結合領域に存在する水分子(water channel)との相互作用と生物活性 (2008)
  • 著者名/発表者名: 橘高敦史
  • 学会等名: 第321回脂溶性ビタミン総合研究委員会
  • 発表場所: 東京農業大学
  • 年月日: 2008-09-26
• [学会発表] ビタミンDホルモン : 2α置換と核内受容体water channel (2008)
  • 著者名/発表者名: 橘高敦史
  • 学会等名: 薬学部セミナー
  • 発表場所: 帝京大学薬学部
  • 年月日: 2008-06-18
• [学会発表] 活性型ビタミンD_3誘導体の合成と生物活性 : 2位修飾、CD環修飾 (2008)
  • 著者名/発表者名: 橘高敦史
  • 学会等名: 第4回帝人VD3研究会
  • 発表場所: 帝人生物医学総合研究所
  • 年月日: 2008-06-02
• [学会発表] 活性型ビタミンD_3誘導体の合成と生物活性 : 2位修飾、CD環修飾 (2008)
  • 著者名/発表者名: 橘高敦史
  • 学会等名: 第4回帝人VD3研究会
  • 発表場所: 帝人フアーマ株式会社生物医学総合研究所(東京)
  • 年月日: 2008-06-02
• [学会発表] 14-epi-Previtamin D_3誘導体の合成とGenomic作用 (2008)
  • 著者名/発表者名: 澤田大介、佃勇也、高野真史、橘高敦史、齋藤博、高木健一郎、落合鋭士、竹之内一弥
  • 学会等名: 第27回メディシナルケミストリーシンポジウム
  • 発表場所: 大阪
• [学会発表] VDR及び変異VDRに作用するノンセコ型リガンドの設計と合成 (2008)
  • 著者名/発表者名: 金子文也、佐藤由紀子、岩井すみれ、本澤忍、山下純、橘高敦史、加藤茂明、奥田晴宏、栗原正明
  • 学会等名: 第27回メディシナルケミストリーシンポジウム
  • 発表場所: 大阪
• [学会発表] 2位置換型ビタミンDラクタム(DLAM)誘導体の合成と生物活性評価 (2008)
  • 著者名/発表者名: 阿部純子、宇根内史、東邦瑠衣、中村優子、齋藤 博、落合鋭士、高木健一郎、石塚誠一、滑川淳一、橘高敦史、竹之内一弥、長澤和夫
  • 学会等名: 第19回日本レチノイド研究会
  • 発表場所: 東京慈恵会医大
• [学会発表] 活性型ビタミンD_3の2α置換と核内受容体Water Channel (2008)
  • 著者名/発表者名: 高野真史、澤田大介、杉浦隆之、橘高敦史、林 恵子、生城真一、榊 利之、角田真二、高木健一郎、上村みどり、竹之内一弥、石塚誠一
  • 学会等名: 第34回反応と合成の進歩シンポジウム
  • 発表場所: 京都
• [学会発表] Cooperative Strand Invasion by Peptide Nucleic Acid (2008)
  • 著者名/発表者名: Toru Sugiyama, Yasutada Imamura, Masaaki Kurihara, Atsushi Kittaka
  • 学会等名: 第45回ペプチド討論会
  • 発表場所: タワーホール船堀
• [学会発表] New Vitamin D_3 Analogs : 2α-(2,3-Dihydroxypropoxy)-and 2α-(2-Hydroxypropoxy)- Active Vitamin D_3 with Highly Potent VDR Agonism (2008)
  • 著者名/発表者名: Masashi Takano, Daisuke Sawada, Keiko Hayashi, Shin-ichi Ikushiro, Toshiyuki Sakaki, Ken-ichiro Takagi, Seiichi Ishizuka, Midori Takimoto-Kamimura, Maiko Gokoh, Takayuki Sugiura, Atsushi Kittaka
  • 学会等名: 第236回アメリカ化学会
  • 発表場所: Philadelphia, USA
• [学会発表] Synthesis and Biological Evaluation of Novel 2-Substituted 14- epi-Previtamin D_3 Analogs (2008)
  • 著者名/発表者名: Daisuke Sawada, Yuya Tsukuda, Nozomi Saito, Tomoyuki Katayama, Hiroshi Saito, Ken-ichiro Takagi, Kazuya Takenouchi, Seiichi Ishizuka, Midori Takimoto-Kamimura, Masashi Takano, Atsushi Kittaka
  • 学会等名: 第236回アメリカ化学会
  • 発表場所: Philadelphia, USA
• [学会発表] Structure-Activity Relationship Study on Vitamin D Receptor Antagonist TEI-9647 Analogs (2008)
  • 著者名/発表者名: Nozomi Saito, Manami Masuda, Toshihiro Matsunaga, Hiroshi Saito, Miyuki Anzai, Kazuya Takenouchi, Daishiro Miura, Jun-ichi Namekawa, Seiichi Ishizuka, Midori Takimoto-Kamimura, Atsushi Kittaka
  • 学会等名: 第236回アメリカ化学会
  • 発表場所: Philadelphia, USA
• [学会発表] 2α-(2-hydroxypropoxy)-1α,25-dihydroxyvitamin D_3 の合成と生物活性評価 (2008)
  • 著者名/発表者名: 高野真史、澤田大介、林恵子、生城真一、榊利之、高木健一郎、石塚誠一、杉浦隆之、橘高敦史
  • 学会等名: 日本ビタミン学会第60回大会
  • 発表場所: 仙台
• [学会発表] ヒト前立腺由来PZ-HPV-7 細胞におけるビタミンD_3誘導体の細胞増殖抑制作用および代謝 (2008)
  • 著者名/発表者名: 中林佐知栄、鎌倉昌樹、池田進之介、荒井緑、橘高敦史、楠堂達哉、山下均、太田美穂、生城真一、榊 利之
  • 学会等名: 日本ビタミン学会第60回大会
  • 発表場所: 仙台
• [学会発表] 14-エピプレビタミンD_3への4位置換基の導入 (2008)
  • 著者名/発表者名: 佃 勇也、澤田大介、高木健一郎、石塚誠一、橘高敦史
  • 学会等名: 日本ビタミン学会第60回大会
  • 発表場所: 仙台
• [学会発表] 2位置換14-エピプレビタミンD_3誘導体の合成と活性評価 (2008)
  • 著者名/発表者名: 澤田大介、佃勇也、片山智之、齋藤望、齋藤博、竹之内一弥、高木健一郎、滑川淳一、石塚誠一、橘高敦史
  • 学会等名: 日本ビタミン学会第60回大会
  • 発表場所: 仙台
• [学会発表] 19-Nor-2α-(3-hydroxypropyl)-1α,25-Dihydroxyvitamin D_3 Has Enhanced Chemotherapeutic Potency in Prostate Cancer Cells (2008)
  • 著者名/発表者名: J. N. Flanagan, A. Kittaka, T. Sakaki, Y. F. Lee, M. F. Holick, T. C. Chen
  • 学会等名: 3rd Symposium Vitamin D Analogs in Cancer Prevention and Therapy
  • 発表場所: Krefeld, Germany
• [学会発表] Vitamin D hormone : structural refinement of the secosteroidal skeleton and the nuclear receptor mediated biological activity (2008)
  • 著者名/発表者名: Atsushi Kittaka, Daisuke Sawada, Masashi Takano, Nozomi Saito, Tomoyuki Katayama, Kanako Shindo, Yuya Tsukuda, Shinobu Honzawa, Midori A. Arai, Hiroshi Saito, Ken-ichiro Takagi, Kazuya Takenouchi, Seiichi Ishizuka, Toshiyuki Sakaki, and Tai C. Chen
  • 学会等名: 3rd Symposium Vitamin D Analogs in Cancer Prevention and Therapy
  • 発表場所: Krefeld, Germany
• [学会発表] 前立腺細胞PZ-HPV-7 におけるビタミンD_3誘導体の代謝及び増殖抑制作用メカニズムの解明 (2008)
  • 著者名/発表者名: 中林佐知栄、池田進之介、林 恵子、生城真一、鎌倉昌樹、荒井 緑、橘高敦史、TaiC. Chen、太田美穂、榊 利之
  • 学会等名: 日本農芸化学会2008年度大会
  • 発表場所: 名古屋
• [学会発表] ビタミンDレセプターノンセコ型リガンドの設計と合成 (2008)
  • 著者名/発表者名: 金子文也、佐藤由紀子、袴田 航、奥田晴宏、本澤 忍、山下 純、杉浦隆之、橘高敦史、加藤茂明、栗原正明
  • 学会等名: 日本薬学会第128年会
  • 発表場所: 横浜
• [学会発表] 協同的ストランドインベージョンによる二本鎖DNA 内18塩基の厳密な認識 (2008)
  • 著者名/発表者名: 杉山亨、今村保忠、栗原正明、橘高敦史
  • 学会等名: 日本薬学会第128年会
  • 発表場所: 横浜
• [学会発表] 2位置換14-エピプレビタミンD_3誘導体の合成と活性評価 (2008)
  • 著者名/発表者名: 澤田大介、佃勇也、片山智之、齋藤 望、齋藤博、竹之内一弥、高木健一郎、滑川淳一、石塚誠一、橘高敦史
  • 学会等名: 日本薬学会第128年会
  • 発表場所: 横浜
• [学会発表] 2α置換基に不斉炭素を有する新規ビタミンD_3誘導体の合成と生物活性評価 (2008)
  • 著者名/発表者名: 高野真史、澤田大介、林 恵子、生城真一、榊 利之、高木健一郎、石塚誠一、岸本成史、杉浦隆之、橘高敦史
  • 学会等名: 日本薬学会第128年会
  • 発表場所: 横浜
• [学会発表] 新しいseco-ステロイド骨格の修飾部位 : 15位置換活性型ビタミンD_3の合成と生物活性 (2008)
  • 著者名/発表者名: 新藤香菜子、高野真史、齋藤 望、齋藤 博、高木健一郎、竹之内一弥、石塚誠一、澤田大介、橘高敦史
  • 学会等名: 日本薬学会第128年会
  • 発表場所: 横浜
• [学会発表] 新規4位置換14-エピプレビタミンD_3の合成 (2008)
  • 著者名/発表者名: 佃 勇也、澤田大介、高木健一郎、石塚誠一、橘高敦史
  • 学会等名: 日本薬学会第128年会
  • 発表場所: 横浜
• [学会発表] Seco-ステロイド骨格の構造展開と核内受容体を介する生物活性(宮田賞受賞講演) (2008)
  • 著者名/発表者名: 橘高敦史
  • 学会等名: 日本薬学会第128年会
  • 発表場所: 横浜
• [学会発表] Efficient Synthesis of 2α-(3-Hydroxypropyl)-1α,25-dihydroxy-19-norvitamin D_3 (MART-10) with Julia Olefination (2008)
  • 著者名/発表者名: Atsushi Kittaka
  • 学会等名: Meeting on Vitamin D Analogs : MART-10
  • 発表場所: 神田学士会館
• [学会発表] Vitamin D Hormone : Structural Refinement of the seco-Steroidal Skeleton and the Nuclear Receptor Mediated Biological Activity (2008)
  • 著者名/発表者名: Atsushi Kittaka
  • 学会等名: 3rd Sympos ium Vi tamin D Analogs in Cancer Prevention and Therapy
  • 発表場所: Krefeld, Germany
• [学会発表] 19-Nor-2α-(3-hydroxypropyl)-lα, 25-Dihydroxyvitamin D_3 H as Enhanced Chemotherapeutic Potency in Prostate Cancer Cells (2008)
  • 著者名/発表者名: Tai C. Chenら
  • 学会等名: 3rd Symposium Vitamin D Analogs in Cancer Prevention and Therapy
  • 発表場所: Krefeld, Germany
• [学会発表] 2α-(2-hydroxypropoxy)-lα, 25-dihydroxyvitamin D_3の合成と生物活性評価 (2008)
  • 著者名/発表者名: 橘高敦史ら
  • 学会等名: 日本ビタミン学会第60回大会
  • 発表場所: 仙台
• [学会発表] ヒト前立腺由来PZ-HPV-7細胞におけるビタミンD_3誘導体の細胞増殖抑制作用および代謝 (2008)
  • 著者名/発表者名: 榊 利之ら
  • 学会等名: 日本ビタミン学会第60回大会
  • 発表場所: 仙台
• [学会発表] New Vitamin D_3 Analogs : 2alpha-(2, 3-Dihydroxypropoxy)- and 2alpha-(2-Hydroxypropoxy)-Active Vitamin D_3 with Highly Potent VDR Agonism (2008)
  • 著者名/発表者名: Atsushi Kittakaら
  • 学会等名: 第236回アメリカ化学会
  • 発表場所: Philadelphia, USA
• [学会発表] Synthesis and Biological Evaluat ion of Novel 2-Substituted 14-epi-Previtamin D_3 Analogs (2008)
  • 著者名/発表者名: Atsushi Kittakaら
  • 学会等名: 第236回アメリカ化学会
  • 発表場所: Philadelphia, USA
• [学会発表] Cooperative Strand Invasion by Peptide Nucleic Acid (2008)
  • 著者名/発表者名: 杉山 亨ら
  • 学会等名: 第45回ペプチド討論会
  • 発表場所: タワーホール船堀、千葉
• [学会発表] 2位置換型ビタミンDラククム(DLAM)誘導体の合成と生物活性評価 (2008)
  • 著者名/発表者名: 長澤和夫ら
  • 学会等名: 第19回日本レチノイド研究会(慈恵医大)
  • 発表場所: 東京慈恵会医科大学
• [学会発表] Seco-ステロイド骨格の構造展開と核内受容体を介する生物活性(受賞講演) (2008)
  • 著者名/発表者名: 橘高 敦史
  • 学会等名: 日本薬学会 第128年会
  • 発表場所: パシフィコ横浜
• [学会発表] 新規4位置換14-エピプレビタミンD_3の合成 (2008)
  • 著者名/発表者名: 橘高 敦史, ら
  • 学会等名: 日本薬学会 第128年会
  • 発表場所: パシヒコ横浜
• [学会発表] 新しいseco-ステロイド骨格の修飾部位:15位置換活性型ビタミンD_3の合成と生物活性 (2008)
  • 著者名/発表者名: 橘高 敦史, ら
  • 学会等名: 日本薬学会 第128年会
  • 発表場所: パシヒコ横浜
• [学会発表] 2α置換基に不斉炭素を有する新規ビタミンD_3誘導体の合成と生物活性評価 (2008)
  • 著者名/発表者名: 橘高 敦史, ら
  • 学会等名: 日本薬学会 第128年会
  • 発表場所: パシヒコ横浜
• [学会発表] 2位置換14-エピプレビタミンD_3誘導体の合成と活性評価 (2008)
  • 著者名/発表者名: 橘高 敦史, ら
  • 学会等名: 日本薬学会 第128年会
  • 発表場所: パシフィコ横浜
• [学会発表] 協同的ストランドインベージョンによる二本鎖DNA内18塩基の厳密な認識 (2008)
  • 著者名/発表者名: 杉山 亨, ら
  • 学会等名: 日本薬学会 第128年会
  • 発表場所: パシフィコ横浜
• [学会発表] ビタミンDレセプターノンセコ型リガンドの設計と合成 (2008)
  • 著者名/発表者名: 栗原 正明, ら
  • 学会等名: 日本薬学会第128年会
  • 発表場所: パシフィコ横浜
• [学会発表] 前立腺細胞PZ-HPV-7におけるビタミンD3誘導体の代謝及び増殖抑制作用メカニズムの解明 (2008)
  • 著者名/発表者名: 榊 利之, ら
  • 学会等名: 日本農芸化学会2008年度大会
  • 発表場所: 名城大学
• [学会発表] 活性型ビタミンD_3誘導体 (2007)
  • 著者名/発表者名: 橘高敦史
  • 学会等名: 第2回京都会議
  • 発表場所: 京大会館
  • 年月日: 2007-12-27
• [学会発表] 活性型ビタミンD_3誘導体 (2007)
  • 著者名/発表者名: 橘高 敦史
  • 学会等名: 第2回ビタミンD京都会議
  • 発表場所: 京大会館
  • 年月日: 2007-12-27
• [学会発表] seco-ステロイド骨格の構造展開と核内受容体を介する生物活性 (2007)
  • 著者名/発表者名: 橘高敦史
  • 学会等名: 九州大学大学院薬学研究院
  • 発表場所: 九州大学
  • 年月日: 2007-11-15
• [学会発表] seco-ステロイド骨格の構造展開と核内受容体を介する生物活性 (2007)
  • 著者名/発表者名: 橘高 敦史
  • 学会等名: 九州大学大学院薬学研究院講演
  • 発表場所: 九州大学大学院薬学研究院
  • 年月日: 2007-11-15
• [学会発表] ビタミンD受容体を介する生物活性の多様性 : 新規セコステロイド骨格による強力なアゴニスト作用、アンタゴニスト作用、およびコアクチベータ選択性の検討 (2007)
  • 著者名/発表者名: 橘高敦史
  • 学会等名: 国立医薬品食品衛生研究所特別講演
  • 発表場所: 国立医薬品食品衛生研究所
  • 年月日: 2007-11-13
• [学会発表] ビタミンD受容体を介する生物活性の多様性:新規セコステロイド骨格による強力なアゴニスト作用、アンタゴニスト作用、およびコアクチベータ選択性の検 (2007)
  • 著者名/発表者名: 橘高 敦史
  • 学会等名: 国立医薬品食品衛生研究所特別講演
  • 発表場所: 国立医薬品食品衛生研究所
  • 年月日: 2007-11-13
• [学会発表] 14-エピ-プレビタミンD_3の構造修飾と生物活性 (2007)
  • 著者名/発表者名: 澤田大介、佃 勇也、片山智之、齋藤 望、齋藤 博、高木健一郎、滑川淳一、竹之内一弥、石塚誠一、橘高敦史
  • 学会等名: 第51回日本薬学会関東支部大会
  • 発表場所: 星薬科大学
  • 年月日: 2007-10-06
• [学会発表] 14-エビ-プレビタミンD_3の構造修飾と生物活性 (2007)
  • 著者名/発表者名: 橘高 敦史, ら
  • 学会等名: 第51回日本薬学会関東支部大会
  • 発表場所: 星薬科大学
  • 年月日: 2007-10-06
• [学会発表] ビタミンDと骨 (2007)
  • 著者名/発表者名: 橘高敦史
  • 学会等名: 第1回京都会議
  • 発表場所: 京大会館
  • 年月日: 2007-08-21
• [学会発表] ビタミンDと骨 (2007)
  • 著者名/発表者名: 橘高 敦史
  • 学会等名: 第1回ビタミンD京都会議
  • 発表場所: 京大会館
  • 年月日: 2007-08-21
• [学会発表] A環修飾14-epi-ビタミンD_3と14-epi-19-ノルビタミンD_3誘導体の合成と生物活性 (2007)
  • 著者名/発表者名: 澤田大介、齋藤望、片山智之、佃勇也、原英己、高野真史、橘高敦史、齋藤博、高木健一郎、千田貴之、原田善史、竹之内一弥、上村みどり、石塚誠一、Tai C.Chen
  • 学会等名: 第316回脂溶性ビタミン総合研究委員会
  • 発表場所: 同志社大学
  • 年月日: 2007-07-13
• [学会発表] A環修飾14-eprビタミンD_3と14-epr-19-ノルビタミンD_3誘導体の合成と生物活 (2007)
  • 著者名/発表者名: 橘高 敦史, ら
  • 学会等名: 第316回脂溶性ビタミン総合研究委員会
  • 発表場所: 同志社大学京田辺キャンパス
  • 年月日: 2007-07-13
• [学会発表] ビタミンD骨格への2位置換のさらなる適用拡大 : 不斉炭素を持つ2α置換基の導入と2位置換14-エピプレビタミンD_3の合成研究 (2007)
  • 著者名/発表者名: 橘高敦史
  • 学会等名: 第3回帝人VD3研究会
  • 発表場所: 帝人ファーマ株式会社生物医学総合研究所
  • 年月日: 2007-06-18
• [学会発表] ビタミンD骨格への2位置換のさらなる適用拡大:不斉炭素を持つ2α置換基の導入と2位置換14-エピプレビタミンD_3の合成研究 (2007)
  • 著者名/発表者名: 橘高 敦史
  • 学会等名: 第3回帝人VD研究会
  • 発表場所: 帝人ファーマ株式会社創薬研究所(東京)
  • 年月日: 2007-06-18
• [学会発表] ノンセコ型VDR リガンドの設計と合成 (2007)
  • 著者名/発表者名: 栗原正明、佐藤由紀子、金子文也、袴田 航、本澤 忍、山下 純、橘高敦史、加藤茂明、奥田晴宏
  • 学会等名: 第26回メディシナルケミストリーシンポジウム
  • 発表場所: 相模原
• [学会発表] キラルな2α置換基を有するビタミンD_3誘導体の合成と生物活性評価 (2007)
  • 著者名/発表者名: 高野真史、澤田大介、林恵子、生城真一、榊利之、高木健一郎、石塚誠一、岸本成史、杉浦隆之、橘高敦史
  • 学会等名: 第26回メディシナルケミストリーシンポジウム
  • 発表場所: 相模原
• [学会発表] 活性型ビタミンD_3誘導体の2α置換基上の立体化学と生物活性について (2007)
  • 著者名/発表者名: 高野真史、澤田大介、林恵子、生城真一、榊利之、高木健一郎、石塚誠一、岸本成史、杉浦隆之、橘高敦史
  • 学会等名: 第18回日本レチノイド研究会
  • 発表場所: 東京大学武田ホール
• [学会発表] Recognition of Longer Duplex DNA by Cooperative Strand Invasion (2007)
  • 著者名/発表者名: Toru Sugiyama, Yasutada Imamura, Masaaki Kurihara, Atsushi Kittaka
  • 学会等名: 第5回国際核酸化学シンポジウム
  • 発表場所: 東京大学安田講堂
• [学会発表] 14-epi-Previtamin D_3 誘導体の合成とその生物活性 : Genomic作用とnon-genomic作用の分岐点 (2007)
  • 著者名/発表者名: 澤田大介、佃勇也、片山智之、齋藤望、橘高敦史、齋藤博、高木健一郎、滑川淳一、竹之内一弥、石塚誠一
  • 学会等名: 第33回反応と合成の進歩シンポジウム
  • 発表場所: 長崎
• [学会発表] Synthesis of New 14- epi-Previtamin D_3 Analogs : Effect of C2-Modification on Biological Activity(Brown University Vitamin D Research Award 受賞発表) (2007)
  • 著者名/発表者名: Daisuke Sawada, Nozomi Saito, Tomoyuki Katayama, Yuya Tsukuda, Masashi Takano, Hiroshi Saito, Ken-ichiro Takagi, Kazuya Takenouchi, Seiichi Ishizuka, Midori Takimoto-Kamimura, Atsushi Kittaka
  • 学会等名: The 14th Annual Providence Symposium on Vitamin D
  • 発表場所: Brown University
• [学会発表] 2α-(2,3-Dihydroxypropoxy)-1α,25-dihydroxyvitamin D_3の合成と生物活性評価 (2007)
  • 著者名/発表者名: 高野真史、澤田大介、林 恵子、生城真一、榊 利之、高木健一郎、石塚誠一、岸本成史、杉浦隆之、橘高敦史
  • 学会等名: 日本ビタミン学会第59回大会
  • 発表場所: 長崎
• [学会発表] 2α-(2,3Dihydroxypropoxy)-1α,25-dihydroxyvitamin D_3の合成と生物活性評価 (2007)
  • 著者名/発表者名: 橘高 敦史, ら
  • 学会等名: 日本ビタミン学会第59回大会
  • 発表場所: ハウステンボス(長崎)
• [学会発表] Synthesis of New 14-epr-Previtamin D_3 Analogs: Effect of C2-Modification on Biological Activity(受賞発表) (2007)
  • 著者名/発表者名: 橘高 敦史, ら
  • 学会等名: The 14th Annual Providence Symposium on Vitamin D
  • 発表場所: ブラウン大学(米国ロードアイランド州)
• [学会発表] 14-eprPrevitamin D_3誘導体の合成とその生物活性: Genomic作用とnon-genomic作用の分岐点 (2007)
  • 著者名/発表者名: 橘高 敦史, ら
  • 学会等名: 第33回反応と合成の進歩シンポジウム
  • 発表場所: 長崎ブリックホール
• [学会発表] キラルな2α置換基を有するビタミンD_3誘導体の合成と生物活性評価 (2007)
  • 著者名/発表者名: 橘高 敦史, ら
  • 学会等名: 第26回メディシナルケミストリーシンポジウム
  • 発表場所: グリーンホール相模大野
• [学会発表] ノンセコ型VDRリガンドの設計と合成 (2007)
  • 著者名/発表者名: 栗原 正明, ら
  • 学会等名: 第26回メディシナルケミストリーシンポジウム
  • 発表場所: グリーンホール相模大野
• [図書] 創薬科学・医薬化学14章抗菌薬、15章抗がん剤、16章抗エイズ薬、17章骨粗鬆症治療薬と高齢化 (2007)
  • 著者名/発表者名: 橘高敦史編著
  • 出版者: 化学同人(京都)
• [図書] 「スタンダード薬学シリーズ3化学系薬学IV演習編」第I部13 章、15 章(SBO 75,76)、第II部1章(SBO 7, 8, 9). (2007)
  • 著者名/発表者名: 橘高敦史 分担執筆
  • 出版者: 日本薬学会編 東京化学同人(東京)
• [図書] 創薬科学・医薬化学 (2007)
  • 著者名/発表者名: 橘高 敦史
  • 出版者: 化学同人
• [図書] スタンダード薬学シリーズ3 化学系薬学 IV演習編 (2007)
  • 著者名/発表者名: 橘高 敦史
  • 出版者: 東京化学同人
• [備考]
  • URL: http://www.pharm.teikyo-u.ac.jp/lab/yakka/index.html
• [備考]
  • URL: http://www.pharm.teikyo-u.ac.jp/lab/yakka/index.html
• [備考]
  • URL: http://www.pharm.teikyo-u.ac.jp/lab/yakka/index.html
• [産業財産権] 2位置換ビタミンD誘導体 (2009)
  • 発明者名: 中村優子、齋藤博、橘高敦史、高野真史
  • 権利者名: 帝人ファーマ株式会社
  • 産業財産権番号: 2009-027293
  • 出願年月日: 2009-02-09
• [産業財産権] 2-置換-14-エピ-プレビタミンD_3誘導体 (2009)
  • 発明者名: 齋藤博、石塚誠一、高木健一郎、千田貴之、齋藤望、澤田大介、橘高敦史
  • 権利者名: 帝人ファーマ株式会社
  • 出願年月日: 2009-01-22
• [産業財産権] 特許権 (2009)
  • 発明者名: 橘高敦史ら
  • 権利者名: 帝人ファーマ
  • 産業財産権番号: 2009-027293
  • 出願年月日: 2009-02-09
• [産業財産権] 特許権 (2009)
  • 発明者名: 橘高敦史ら
  • 権利者名: 帝人ファーマ
  • 取得年月日: 2009-01-22
• [産業財産権] 15-置換ビタミンD_3誘導体 (2008)
  • 発明者名: 高野真史、澤田大介、橘高敦史、齋藤 博、高木健一郎、石塚誠一
  • 権利者名: 帝人ファーマ株式会社
  • 産業財産権番号: 2008-034631
  • 出願年月日: 2008-02-15
• [産業財産権] 4-置換-14-エピ-プレビタミンD_3誘導体 (2008)
  • 発明者名: 石塚誠一、高木健一郎、澤田大介、橘高敦史
  • 権利者名: 帝人ファーマ株式会社
  • 産業財産権番号: 2008-053307
  • 出願年月日: 2008-03-04
• [産業財産権] 14-エピ-19-ノルプレビタミンD_3誘導体 (2008)
  • 発明者名: 澤田大介、橘高敦史
  • 権利者名: 帝人ファーマ株式会社
  • 産業財産権番号: 2008-283163
  • 出願年月日: 2008-11-04
• [産業財産権] ビタミンD_3ラクタム誘導体 (2008)
  • 発明者名: 中村優子、齋藤博、長澤和夫、橘高敦史
  • 権利者名: 帝人ファーマ株式会社
  • 産業財産権番号: 2008-283162
  • 出願年月日: 2008-11-04
• [産業財産権] 特許権 (2008)
  • 発明者名: 橘高敦史ら
  • 権利者名: 帝人ファーマ
  • 産業財産権番号: 2008-283163
  • 出願年月日: 2008-11-04
• [産業財産権] 特許権 (2008)
  • 発明者名: 橘高敦史ら
  • 権利者名: 帝人ファーマ
  • 産業財産権番号: 2008-283162
  • 出願年月日: 2008-11-04
• [産業財産権] 2-置換-14エピープレビタシンD_3誘導体 (2007)
  • 発明者名: 橘高 敦史, ら
  • 権利者名: 帝人ファーマ株式会社
  • 産業財産権番号: 2007-251273
  • 出願年月日: 2007-09-27