| 研究課題/領域番号 |
19590100
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| 研究種目 |
基盤研究(C)
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| 配分区分 | 補助金 |
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| 応募区分 | 一般 |
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| 研究分野 |
創薬化学
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| 研究機関 | 大阪大学 |
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研究代表者 |
村上 啓寿 大阪大学, 薬学研究科, 寄附講座教授 (00210013)
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| 研究期間 (年度) |
2007 – 2008
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| 研究課題ステータス |
完了 (2008年度)
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| 配分額 *注記 |
4,550千円 (直接経費: 3,500千円、間接経費: 1,050千円)
2008年度: 1,950千円 (直接経費: 1,500千円、間接経費: 450千円)
2007年度: 2,600千円 (直接経費: 2,000千円、間接経費: 600千円)
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| キーワード | 核外移行シグナル(NES) / 薬用植物 / 1'-acetoxychavicol acetate / valtratre / peumusolide A / 医薬リード化合物 / 抗HIV剤 / 抗ガン剤 / 核外移行シグナル / 核外移行阻害剤 / l'-acetoxychavicol acetate |
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| 研究概要 |
NESアンタゴニスト作用蛋白核外移行阻害天然物である1' -acetoxychavicol acetate およびvaltrate について、活性発現部位ならびに作用メカニズムを考慮することにより、活性の増強されたアナログの創成に成功した。また、これらのアナログはMEK 活性化腫瘍細胞に対する選択的な細胞毒性を示すことを明らかにした。さらに、NES 非アンタゴニスト作用蛋白核外移行阻害天然物peumusolide A を見出し、その絶対構造を明らかにするとともに、アナログの効率的な合成法を確立した
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