| 研究課題/領域番号 |
19590105
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| 研究種目 |
基盤研究(C)
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| 配分区分 | 補助金 |
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| 応募区分 | 一般 |
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| 研究分野 |
創薬化学
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| 研究機関 | 北里大学 |
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研究代表者 |
長瀬 博 北里大学, 薬学部, 教授 (70383651)
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| 研究分担者 |
藤井 秀明 北里大学, 薬学部, 講師 (30458757)
根本 徹 北里大学, 薬学部, 講師 (40458766)
鈴木 勉 星薬科大学, 薬学部, 教授 (90130757)
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| 連携研究者 |
鈴木 勉 星薬科大学, 薬学部, 教授 (90130757)
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| 研究期間 (年度) |
2007 – 2008
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| 研究課題ステータス |
完了 (2008年度)
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| 配分額 *注記 |
4,030千円 (直接経費: 3,100千円、間接経費: 930千円)
2008年度: 1,690千円 (直接経費: 1,300千円、間接経費: 390千円)
2007年度: 2,340千円 (直接経費: 1,800千円、間接経費: 540千円)
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| キーワード | 生物活性物質 / 医薬分子設計 / オピオイド / 作動薬 / 拮抗薬 |
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| 研究概要 |
オピオイド化合物が受容体に結合する際、塩基性窒素が必須であることは既に知られているが、今回、窒素の非共有電子対の配向性が特に重要であることが明らかとなった。すなわち、モルヒネと同様のアキシアル方向にあると結合するが、それとは異なった方向(エクアトリアル方向)にあると結合しないか、結合しても非常に弱いことが明らかとなった。また、作動薬および拮抗薬の溶液中における窒素置換基の配向性を検討したところ、作動薬と拮抗薬とで窒素置換基が空間的に占める位置が異なることが示唆された。
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