| 研究課題/領域番号 |
19590108
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| 研究種目 |
基盤研究(C)
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| 配分区分 | 補助金 |
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| 応募区分 | 一般 |
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| 研究分野 |
創薬化学
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| 研究機関 | 帝京大学 |
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研究代表者 |
夏苅 英昭 帝京大学, 薬学部, 教授 (00334334)
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| 研究分担者 |
田畑 英嗣 帝京大学, 薬学部, 助手 (80445634)
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| 連携研究者 |
田畑 英嗣 帝京大学, 薬学部, 助手 (80445634)
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| 研究期間 (年度) |
2007 – 2008
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| 研究課題ステータス |
完了 (2008年度)
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| 配分額 *注記 |
4,550千円 (直接経費: 3,500千円、間接経費: 1,050千円)
2008年度: 2,210千円 (直接経費: 1,700千円、間接経費: 510千円)
2007年度: 2,340千円 (直接経費: 1,800千円、間接経費: 540千円)
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| キーワード | キラリティー / 軸不斉 / 立体化学 / 立体配座異性体 / ジベンゾアゼピノン / アルツハイマー病治療薬 / 1,4-ベンゾジアゼピン / 1,5-ベンゾジアゼピン-2-オン / ジベンゾアゼピン骨格 / γ-セクレターゼ阻害薬 / LY-411575 |
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| 研究概要 |
軸不斉は立体配座の変化により生じるキラリティーである。これまで、このキラリティーが生物活性に及ぼす影響に関する研究例は少ない。本研究では、アルツハイマー病治療薬として期待されるγ-セクレターゼ阻害薬(LY-411575)の立体化学構造および化学反応性について検討し、ジベンゾアゼピノン骨格に関して生物活性の発現に寄与する立体化学(軸不斉構造)を明らかにした。この成果をもとに、さらに医薬品シードの創製へ向けて合成化学的な研究を展開している。
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