| 研究課題/領域番号 |
19590109
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| 研究種目 |
基盤研究(C)
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| 配分区分 | 補助金 |
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| 応募区分 | 一般 |
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| 研究分野 |
創薬化学
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| 研究機関 | 東京薬科大学 |
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研究代表者 |
横松 力 東京薬科大学, 薬学部, 教授 (70158369)
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| 連携研究者 |
添田 秦司 福岡大学, 薬学部, 教授 (20078695)
ANGIESKA Bzowska ワルシャワ大学, 理学部, 教授
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| 研究協力者 |
疋島 貞雄 東京薬科大学, 薬学部, 助教 (70398816)
山岸 丈洋 東京薬科大学, 薬学部, 講師 (90297606)
橘 真純 東京薬科大学, 大学院・薬学研究科, 大学院生
谷津 智之 東京薬科大学, 大学院・薬学研究科, 大学院生
野田 裕介 東京薬科大学, 大学院・薬学研究科, 大学院生
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| 研究期間 (年度) |
2007 – 2008
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| 研究課題ステータス |
完了 (2008年度)
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| 配分額 *注記 |
4,680千円 (直接経費: 3,600千円、間接経費: 1,080千円)
2008年度: 1,300千円 (直接経費: 1,000千円、間接経費: 300千円)
2007年度: 3,380千円 (直接経費: 2,600千円、間接経費: 780千円)
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| キーワード | ヌクレオチドアナログ / ジフルオロホスホン酸 / PNP 阻害剤 / TP 阻害剤 / fragment-based drug design / クリック反応 / スフィンゴミエリナーゼ / Huisgen 反応 / PNP阻害剤 / TP阻害剤 / Huisgen反応 / Huisen反応 |
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| 研究概要 |
リン酸は生体内に普遍的に存在し、核酸の加リン酸分解やシグナルタンパク質のリン酸化など多くの生体機能に関与している。本研究課題では、ヌクレオシド加リン酸分解酵素およびリン脂質分解酵素を分子標的とした創薬研究をfragment-based drug design (FBDD)およびLigand-based drug design(LBDD)に基づいて展開させた。その結果、臨床で治療効果を発揮し得る高い阻害活性を有するPNP阻害剤の創製に成功した。また、当教室で見いだされたスフィンゴミエリナーゼ阻害剤SMA-7の構造展開を企図して、SMA-7関連化合物の第一世代改良合成法を確立した。
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