サラシノールをシードとする新規スルホニウム塩型食後過血糖改善剤の合成と活性評価

• 研究課題/領域番号: 19590111
• 研究種目: 基盤研究(C)
• 配分区分: 補助金
• 応募区分: 一般
• 研究分野: 創薬化学
• 研究機関: 近畿大学
• 研究代表者: 田邉 元三 近畿大学, 薬学部, 准教授 (40217104)
• 研究分担者: 峯松 敏江 近畿大学, 薬学部, 助手 (60088151)
• 研究期間 (年度): 2007 – 2009
• 研究課題ステータス: 完了 (2009年度)
• 配分額: 3,250千円 (直接経費: 2,500千円、間接経費: 750千円); 2009年度: 910千円 (直接経費: 700千円、間接経費: 210千円); 2008年度: 910千円 (直接経費: 700千円、間接経費: 210千円); 2007年度: 1,430千円 (直接経費: 1,100千円、間接経費: 330千円)
• キーワード: α-グルコシダーゼ阻害剤 / サラシノール / salacinol / Salacia reticalata / 糖尿病治療薬 / スルホニウム硫酸分子内塩 / 環状硫酸エステル / カップリング反応 / チオ糖 / Salacia reticulata

研究概要

Salacinol(1)は,アーユルベーダ医学で用いられている糖尿病の特効薬物(Salacia reticulata)から単離された極めて強い血糖値上昇抑制(α-グルコシダーゼ阻害)作用を示す化合物である.今回,1の5員環チオ糖部が阻害活性に及ぼす影響を検討するために,1の5員環を開裂した数種のモデル化合物を合成し,そのα-グルコシダーゼ阻害活性を評価した.その結果,いずれのモデル化合物の活性も極めて低くとどまり,強い活性発現には1の5員環チオ糖構造が必須であることが判明した.

研究成果

• [学会発表] 非環式salacinol類縁体の合成とその α-glucosidase阻害活性評価 (2009)
  • 著者名/発表者名: 田邉元三、長山麻衣子、赤木淳二、峯松敏江、吉川雅之、村岡修
  • 学会等名: 日本薬学会第129年会
  • 発表場所: 京都
  • 年月日: 2009-03-26
• [学会発表] 非環式salacinol類縁体の合成とそのα-glucosidase阻害活性評価 (2009)
  • 著者名/発表者名: 田邉元三
  • 学会等名: 日本薬学会第129年会
  • 発表場所: 京都
  • 年月日: 2009-03-26